Налоксон
Шаблон:Лекарство Налоксо́н ({{#if:neolat|{{#if:|{{{зачин}}} }}{{#if:||{{#switch:neolat |ab=абхазск. |abq=абазинск. |af=африкаанс |akk=аккадск. |akz=алабама |ale=алеутск. |als=тоскск. |am=амхарск. |an=арагонск. |ang=др.-англ. |ani=андийск. |ar=арабск. |arc=арамейск. |av=аварск. |ae|ave=авест. |awd=аравакск. |az=азерб. |eu=баскск. |ba=башк. |bar=бав. |be=белор. |ber=берберск. |bg=болг. |bn=бенг. |bo=тибетск. |br=брет. |bs=босн. |bua=бурятск. |ca=каталанск. |ce=чеченск. |cel=галльск. |cel-pro=пракельт. |ch=чам. |chm=мар. |cho=чокт. |chu-ru=русск.-церк.-слав. |chu-sr=сербск.-церк.-слав. |chu-bg=болг.-церк.-слав. |cjs=шорск. |ckt=чук. |co=корс. |crh=кр.-тат. |cs=чешск. |csb=кашубск. |cu=ст.-слав. |cv=чувашск. |cy=валл. |da=датск. |dar=дарг. |ddo=цезск. |de=нем. |dsb=н.-луж. |dty=дотели |dum=ср.-нидерл. |egy=егип. |el=греч. |en=англ. |enm=ср.-англ. |eo=эспер. |es=исп. |et=эст. |ett=этрусск. |fa=перс. |fi=финск. |fo=фарерск. |fr=франц. |frk=др.-франкск. |frm=ср.-франц. |fro=ст.-франц. |frr=сев.-фризск. |fry=зап.-фризск. |fur=фриульск. |fy=фризск. |ga=ирл. |gag=гагаузск. |gd=гэльск. |gdo=годобер. |gem=прагерм. |gez=древнеэфиопск. |gin=гинухск. |gkm=ср.-греч. |gl=галис. |gmh=ср.-в.-нем. |gml=ср.-н.-нем. |gmy=микен. |gn=гуарани |goh=др.-в.-нем. |got=готск. |grc=др.-греч. |grc-pro|grk-pro=протогреч. |gsw=алеманнск. |gu=гуджарати |ha=хауса |haw=гавайск. |hbo=др.-евр. |hbs=сербохорв. |he=ивр. |hi=хинд. |hit=хетт. |hr=хорв. |hsb=в.-луж. |ht=гаит. |hu=венг. |hy=армянск. |id=индон. |inh=ингушск. |is=исл. |it=итал. |itl=ительм. |iu=инукт. |ja=яп. |jv=яванск. |ka=груз. |kaa=каракалп. |kas=кашм. |kg=конго |kik=кикуйю |kjh=хакас. |kk=казахск. |kky=кууку-йимитирск. |kl=гренландск. |kn=канн. |ko=корейск. |kom=коми-зыр. |koi=коми-перм. |krc=карач.-балк. |krl=карельск. |kum=кумыкск. |ky=кирг. |la=лат. |lad=сефардск. |lb=люксемб. |lez=лезг. |liv=лив. |lmo=ломбардск. |lng=лангобардск. |lo=лаосск. |lt=лит. |ltg=латг. |lv=латышск. |mad=мадурск. |mdf=мокш. |mg=малаг. |mga=ср.-ирл. |mi=маори |mic=микмакск. |mk=макед. |mn=монг. |mnc=маньчжурск. |mns=мансийск. |mnw=монск. |ms=малайск. |mt=мальтийск. |myv=эрзянск. |myz=мандейск. |na=науру |nah=науатль |niv=нивх. |nds=нж.-нем. |ne=непали |nl=нидерл. |no=норв. |non=др.-сканд. |nuk=нутка |oc=прованс. |ojp=ст.-яп. |orv=др.-русск. |os=осет. |osp=ст.-исп. |osx=др.-сакс. |ota=османск. |otk=др.-тюрк. |pa=пендж. |pap=папьям. |pcd=пикардск. |pdc=пенсильв.-нем. |peo=др.-перс. |phn=финик. |pi=пали |pie=праиндоевр. |pl=польск. |pox=полабск. |ppol=праполинез. |pro=ст.-оксит. |prg=др.-прусск. |pt=порт. |pt-BR=браз.-порт. |qu=кечуа |rm=ретором. |ro=рум. |roa-nor=нормандск. |rom=цыганск. |ru=русск. |rw=киньяруанда |sa=санскр. |sah=якутск. |sc=сард. |scn=сицил. |sco=скотс. |se=северносаамск. |see=сенека |sga=др.-ирл. |sh=сербохорв. |shh=шошонск. |sjd=кильдин-саамск. |sjt=терско-саамск. |sk=словацк. |sl=словенск. |sla-pro=праслав. |smi-pro=прасаамск. |smn=инари-саамск. |sms=коллта-саамск. |sqi|sq=алб. |sr=сербск. |sux=шумерск. |sv=шведск. |sw=суах. |syc=сирийск. |syd=самодийск. |ta=там. |tab=табасаранск. |tg=тадж. |th=тайск. |tin=тинд. |tk=туркм. |tl=тагальск. |tn=тсвана |tnq=таино |tpn=тупи |tr=тур. |trk=тюрк. |tt=тат. |ttt=татск. |txb=тохар. B |ty=таитянск. |tyv=тувинск. |udm=удм. |ug=уйгурск. |uga=угаритск. |uk=укр. |ur=урду |urj-pro=прауральск. |uz=узб. |vec=венет. |vi=вьетн. |vot=водск. |vsn=др.-инд. |xas=камас. |xal=калм. |xcl=грабар |xh=коса |xil=иллир. |xld=лидийск. |xmf=мегр. |xno=англ.-норм. |xpr=парфянск. |xpu=пуническ. |xto=тохар. A |yi=идиш |yrk=ненецк. |zh=кит. |zu=зулусск. |neolat.}}}}}}{{#if:Naloxonum|{{#if:neolat|{{#if:|| }}}}Шаблон:Aslinks{{#if:|Ошибка скрипта: Модуля «string» не существует.}}}}{{#if:| }}{{#if:| «{{{3}}}{{#if:|, {{{4}}}}}{{#if:|, {{{5}}}}}»}}{{#if:| ({{{comment}}})}}{{#if:|}}{{#if:|Шаблон:Категория}}{{#if:|Шаблон:Категория}}{{#if:|Шаблон:Категория}}) — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как антидот при передозировках опиоидов, в первую очередь героина<ref name="bbc_news_2_March_2017">«Chelsea Clinton: America is suffering an opioid epidemic» Шаблон:Wayback.</ref>.
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо гидроксила (−ОН) в положении 14.
Налоксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Налоксон был получен Мозесом Левенштейном и Джеком Фишманом на основе теоретических работ Харольда Блумберга в Онкологическом институте Слоуна-Кеттеринга в Нью-Йорке, и запатентован ими в 1961 году.<ref>Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose Шаблон:Wayback.</ref> В том же году японская фармакологическая компания Санкё запатентовала новое соединение. В 1971 году налоксон был допущен к клиническому использованию в США.
Фармакология
Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Применение (теория)
В диагностике
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, бупренорфина, буторфанола) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.
Купирование интоксикаций
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, например такими, как героин (так называемой передозировке). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.<ref name=AHFS2015>Шаблон:Cite web</ref>
Он входит в состав наборов для неотложной помощи при передозировке, которые в Канаде, США и других странах раздают людям, зависимым от опиоидов, и работникам служб экстренного реагирования (полиции, пожарным, парамедикам)<ref name="pmid16956873">Шаблон:Статья</ref>.
Также применяется при передозировке декстрометорфаном и бутиратом.
Вводят налоксон внутримышечно, внутривенно или интраназально; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Возможно, необходимо введение нескольких доз, поскольку продолжительность действия большинства опиоидов больше, чем продолжительность действия налоксона<ref name=AHFS2015/>.
Лечение наркотической зависимости
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).
Другое применение
Налоксон эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока<ref>Шаблон:Cite web</ref>, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. В мета-анализе 2003 года делается заключение, что данные имеющихся клинических исследований не позволяют оценить полезность налоксона в качестве стандартной терапии шока и что для окончательных выводов нужны более качественные испытания<ref>Шаблон:Статья</ref>.
Побочные эффекты
Увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, отёк лёгких<ref name="Ливанов">Шаблон:Публикация</ref>.
Резкое прерывание состояния наркотической депрессии, вызванное введением налоксона, может сопровождаться тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, тахикардией, повышением давления, дрожью, судорогами, остановкой сердечной деятельности<ref name="Губский">Шаблон:Книга</ref>. Также у пациентов, получавших налоксон для купирования действия опиоидов, может развиваться гипотермия и может резко (в два — три раза) возрастать потребление кислорода и минутная вентиляция лёгких, что приводит к напряжению сердечно-сосудистой системы за счёт увеличения сердечного выброса<ref name="Ливанов"/>.
При введении налоксона пациентам с аспирационным синдромом при длительной гипоксии может развиться нежелательный эффект в виде психомоторного возбуждения и отёка лёгких спустя 30—60 минут<ref name="Рациональная фармакотерапия">Шаблон:Книга</ref>.
Практика
Россия
США
Практика общественных организаций в США показывает, что применение налоксона, наряду с изменением отношения к наркозависимым, позволяет существенно снизить смертность от передозировки героина<ref name="bbc_news_2_March_2017" />.
В 2023 г. спреи (4 мг и 3 мг налоксона) были одобрены для безрецептурной продажи<ref>Шаблон:Cite web</ref><ref>Шаблон:Cite web</ref>.