Флувоксамин
Шаблон:Drugbox Флувоксами́н (Fluvoxamine) — современный (зарегистрирован FDA США 5 декабря 1994 г.) антидепрессант из группы СИОЗС (Шаблон:Abbr ингибитор обратного захвата серотонина). По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину (прозаку) с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее<ref>Шаблон:Статья</ref>. Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие<ref name=m>Шаблон:Книга:Машковский 15</ref>.
Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания
Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином, но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью<ref name="m" />.
Применяется при депрессиях<ref name="m" /> различной этиологии и при ОКР<ref>"FDA Advisory Committee Recommends Luvox (Fluvoxamine) Tablets for Obsessive Compulsive Disorder" Шаблон:Wayback, PRNewswire, 10/18/93</ref><ref>Шаблон:Статья</ref>.
Побочные эффекты
Шаблон:Seealso Тошнота, рвота, запор, анорексия, сухость во рту, сонливость, чувство тревоги и беспокойства, нарушения зрения, тремор<ref name="Губский">Шаблон:Книга</ref>, головная боль, алгии<ref name="Чайка">Шаблон:Книга</ref>, сексуальные расстройства<ref>Шаблон:Cite pmid</ref> (в том числе снижение потенции<ref name="Чайка"/>), судороги<ref name="Гельдер-Оксфорд-2">Шаблон:Книга</ref>, гипоманиакальные и маниакальные состояния, диспепсия, тахикардия, артралгия, аллергические реакции<ref name="m" />, серотониновый синдром (в высоких дозах), гепатотоксическое действие<ref name="Чайка"/>.
Противопоказания
Маниакальные состояния; повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО<ref name="Мосолов">Шаблон:Книга</ref>; детский возраст; тяжёлые нарушения функции печени<ref name="Губский"/> и почек; сахарный диабет; эпилепсия в анамнезе; беременность и кормление грудью<ref name="m" />, отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами<ref name="Пужинский">Шаблон:Книга</ref>.
Возможное перепрофилирование на лечение COVID-19
Исследование, опубликованное в октябре 2021 в журнале Lancet, показало сокращение вероятности госпитализации при ковиде на 30 % в группе людей, принимавших флувоксамин (741 человек получал курс флувоксамина, 756 — плацебо)<ref>Шаблон:Статья</ref>.
Известно, что флувоксамин снижает воспаление, прочно связываясь с триггером выработки цитокинов Шаблон:Iw, что подавляет реакцию на стресс фермента IRE1 и, таким образом, предотвращает активацию выработки цитокинов, молекул, высвобождаемых определенными клетками в ответ на инфекцию<ref>Lanfranco R. Troncone (2020). COVID-19, cytokine storm and sigma-1 receptors: potential treatments at hand? Шаблон:Wayback. Authorea. Шаблон:DOI</ref><ref>Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamine stimulates oligodendrogenesis of cultured neural stem cells and attenuates inflammation and demyelination in an animal model of multiple sclerosis. Scientific reports, 7(1), 1-17. Шаблон:PMC Шаблон:PMID Шаблон:Doi</ref><ref>Rosen, D. A., Seki, S. M., Fernández-Castañeda, A., Beiter, R. M., Eccles, J. D., Woodfolk, J. A., & Gaultier, A. (2019). Modulation of the sigma-1 receptor-IRE1 pathway is beneficial in preclinical models of inflammation and sepsis. Science translational medicine, 11(478). Шаблон:PMID Шаблон:PMC Шаблон:DOI</ref>.
Меры предосторожности и взаимодействия
С осторожностью назначать препарат беременным и лицам, работа которых требует быстрой психической реакции<ref name="Губский"/>. Пациентам, принимающим флувоксамин, ни в коем случае не следует употреблять алкоголь. При сочетании флувоксамина с антитромботическими средствами или с антагонистами витамина K необходимо контролировать протромбиновое время и, если потребуется, корректировать дозу антитромботических средств или антагонистов витамина K<ref name="Перцев">Шаблон:Книга</ref>Шаблон:Rp.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.
При применении флувоксамина с тизанидином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).<ref name="Тизанидин Инструкция по применению.">Шаблон:Cite web</ref>
Флувоксамин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО, лечение препаратами этой группы необходимо прекратить за 2 недели до начала приёма флувоксамина<ref name="Губский" /> во избежание риска серотонинового синдрома. Между отменой флувоксамина и назначением ингибиторов МАО следует выдерживать интервал в одну неделю<ref name="Чучалин" />. Следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС также совместно с другими серотонинергическими препаратами<ref name="Мосолов-синдром">Шаблон:Статья </ref>. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой<ref name="Schlienger">Шаблон:Статья Перевод:Шаблон:Статья</ref>, растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой<ref name="CINP">Шаблон:Cite webШаблон:Cite web</ref>, с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом)<ref name="Interactions">Шаблон:Cite web</ref> и триптофаном<ref name="Арана">Шаблон:Книга</ref>, декстрометорфаном, трамадолом<ref name="Мосолов-синдром" /> и другими опиоидными анальгетиками<ref>Шаблон:Книга</ref>, карбамазепином, препаратами лития<ref name="Мосолов-синдром" />, метоклопрамидом<ref>Шаблон:Статья</ref> и некоторыми другими препаратами.
Препарат замедляет метаболизм галоперидола и других нейролептиков группы производных бутирофенона, повышая их концентрацию в крови в 2 раза (одновременно увеличивается концентрация флувоксамина в 2—10 раз)<ref name="Малин-2">Шаблон:Статья</ref>, в результате чего она может достигать токсического уровня<ref name="Койл">Шаблон:Книга</ref>. При сочетании флувоксамина с атипичными нейролептиками оланзапином<ref name="Минутко">Шаблон:Книга</ref> или клозапином тоже происходит замедление метаболизма этого нейролептика и увеличение его концентрации в крови<ref name="Малин-2"/> (при сочетании с клозапином — в несколько раз<ref name="Минутко"/>).
Флувоксамин замедляет также метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов с возможным повышением их концентрации в крови и развитием интоксикации; к аналогичным эффектам приводит совместное применение флувоксамина с бета-адреноблокаторами, теофиллином, кофеином, алпразоламом, карбамазепином<ref name="Малин-2"/>, фенитоином<ref name="Чучалин"/>, варфарином<ref name="Губский"/>. Повышает концентрацию в крови иммунодепрессантов<ref name="Бауэр-2">Шаблон:Публикация</ref>, некоторых бензодиазепинов, пропранолола<ref name="Чучалин">Шаблон:Книга</ref>. Не рекомендуется сочетать флувоксамин с амитриптилином, кломипрамином, имипрамином, дезипрамином, карбамазепином<ref name="Губский"/>, теофиллином<ref name="Чучалин"/>. Препарат потенцирует действие алкоголя<ref name="Губский"/>, барбитуратов<ref name="Чайка"/>. Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, триптофана<ref name="Перцев"/>Шаблон:Rp. В сочетании с варфарином может приводить к усилению кровотечений<ref name="Бауэр-2"/>. В сочетании с бензодиазепинами флувоксамин может усиливать выраженность психомоторных нарушений. Флувоксамин опасно сочетать с препаратами лития, так как при этом усиливается эффект нейротоксичности<ref name="Минутко"/>, усиливаются побочные действия препаратов лития<ref name="Перцев"/>Шаблон:Rp.