Бенперидол
Бенперидо́л — лекарственное средство, нейролептик. Является производным бутирофенона, по химическому строению аналогичен дроперидолу, от которого отличается наличием в структуре пиперидинового фрагмента вместо тетрагидропиридинового. По фармакологическому действию также сходен с галоперидолом, однако превосходит его по эффективности.
Был разработан в 1961 году компанией Янсен Фармасьютика<ref name=":3">Шаблон:Cite web</ref>. Применяется как нейролептик при шизофрении и других психических расстройствах с 1966 годаШаблон:Sfn<ref name=":0">Шаблон:Статья</ref>. Также используется при лечении синдрома гиперсексуальности<ref name=":1">Шаблон:Статья</ref><ref name=":2">Шаблон:Статья</ref>.
Физические свойства
Белый или со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. В воде почти нерастворим, малорастворим в спирте<ref name="Машк_68" />.
Фармакологическое действие
Антипсихотические (нейролептические) свойства основаны на селективном связывании с D2-дофаминовыми рецепторами. Наряду со спипероном, бенперидол считается<ref name=":4">Шаблон:Статья</ref> наиболее активным из препаратов ряда бутирофенона при связывании с рецепторами этого типа, при этом бенперидол на два порядка активнее хлорпромазина и на 40 % активнее галоперидола<ref name=":0" /> (по другим данным — активнее в 1,5—8 раз<ref name=":3" /><ref>Шаблон:Книга</ref>). Также эффективно связывается с D4-дофаминовыми рецепторами<ref name=":4" />, в меньшей степени — с серотониновыми рецепторами. В больших дозах связывается с адренорецепторами, что обусловливает появление у препарата седативного действия<ref name=":0" />.
Фармакокинетика
Усваивается почти количественно, метаболизм происходит в результате эффекта первого прохождения через печень, менее 1 % препарата выводится с мочой. Период полувыведения составляет 8 часов<ref>Шаблон:Статья</ref>.
Показания
Применяют при шизофрении и других психических расстройствах: маниакальных эпизодах и психомоторном возбуждении<ref name="Машк_68" />.
Формы применения и дозировки
Бенперидол обычно принимают орально. Внутримышечные инъекции используют для достижения быстрого терапевтического эффекта у пациентов с острыми психическими расстройствами. Рекомендованная начальная дозировка 2—6 мг/день, максимальная доза — 40 мг/день. Ввиду небольшого времени полувыведения (8 часов), обычно назначают трехразовый суточный приём препарата<ref name=":0" />.
Побочные эффекты
Перечень побочных эффектов типичный для препаратов бутирофенонового и фенотиазинового ряда<ref name=":1" />: экстрапирамидные расстройства, такие как гипертонус мышц, маскоподобный вид, тремор, сутулая шаркающая походка, нарушение речи, а также внутреннее чувство беспокойства (акатизия), ригидность позвоночника и глаз (острая дистония), повторяющиеся движений лица и тела (поздняя дискинезия)<ref name=":0" /><ref name=":3" />.
Применение для подавления гиперсексуальности
Препарат применялся в целях подавления сексуальной активности у мужчин, однако его эффективность в отношении снижения либидо находится на уровне других антипсихотических лекарств<ref name=":0" />. При этом отмечалось<ref name=":1" />, что препарат (аналогично галоперидолу) может быть эффективен при определенных сексуальных расстройствах для корректировки поведения, носящего антисоциальный характер (эксгибиционизм, педофилия, изнасилования<ref name=":2" />), не затрагивая при этом возможности полового функционирования, связанного с естественными сексуальными потребностями (так как не вызывает снижения уровня половых гормонов в организме<ref name=":2" />). По этим причинам препарат имел широкое применение в судебной психиатрии<ref name=":2" /><ref name=":1" />.
Литература
Примечания
<references /> Шаблон:Навигационная таблица