Аминофенилмасляная кислота
Шаблон:Лекарственное средство Аминофенилмасляная кислота, торговое название «Фенибу́т» — производное γ-гидроксимасляной кислоты<ref>Шаблон:Статья</ref>, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламинаШаблон:Sfn. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентиномШаблон:Sfn. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства<ref name=":0" />. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях<ref name=":1" />.
Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существует 2 подтвержденных случая токсичного отравления препаратом<ref name=":0">Шаблон:Cite web</ref>.
Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении<ref name=":1" />.
Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД<ref name=":1" />. В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка<ref name=":0" /><ref name=":2">Шаблон:Cite web</ref>, в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок<ref name=":2" />. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента<ref name=":1">Шаблон:Публикация</ref>.
История
Фенибут был синтезированШаблон:Зло в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным<ref>Шаблон:Cite webШаблон:Не АИ</ref>. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной<ref name="12 отделение">Шаблон:Cite web</ref>.
В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В. М. Бехтерева)<ref>Шаблон:Публикация</ref>.
В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»<ref name="12 отделение" />.
Общая информация
Показания
Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений<ref>Шаблон:Cite web</ref><ref>Шаблон:Cite web</ref><ref>Шаблон:Cite web</ref>.
Фармакодинамика
Фенибут действует как полный агонист рецептора ГАМКб, подобно баклофену. Он имеет в 30-68 раз более низкое сродство к рецептору ГАМКб, чем баклофен, и, соответственно, используется в гораздо более высоких дозах по сравнению с ним. ( R )-Фенибут имеет более чем в 100 раз более высокое сродство к рецептору ГАМКб , чем ( S )-фенибут; следовательно, ( R )-фенибут является активным энантиомером рецептора GABA B.
Фенибут также связывается с VDCC, содержащими α2δ - субъединицу , и блокирует их, подобно габапентину и прегабалину, и, следовательно, является габапентиноидом. Как ( R )-фенибут, так и ( S )-фенибут проявляют это действие с аналогичной аффинностью (K i = 23 и 39 мкМ соответственно).
На сайтах, посвященных ноотропам, и в других местах в интернете часто утверждается , что фенибут повышает уровень дофамина. Три статьи, опубликованные советскими учеными на русском языке в 1979, 1986 и 1990 годах, сообщают, что фенибут повышает уровень дофамина в полосатом теле крыс и в мозге мышей. Механизм, лежащий в основе этого предполагаемого эффекта, неясен. Структурно фенибут также можно считать производным фенилэтиламина , и некоторые исследования предполагают, что фенибут антагонизирует действие фенилэтиламина.
Фармакокинетика
До сих пор было опубликовано мало информации о клинической фармакокинетике фенибута<ref name="pmid11830761">Шаблон:Cite journal</ref>. Сообщается, что препарат хорошо усваивается. Он широко распространяется по всему телу и через гематоэнцефалический барьер. Сообщается, что приблизительно 0,1 % введенной дозы фенибута попадает в мозг, причем это происходит в гораздо большей степени у молодых людей и пожилых людей. Период полувыведения 250 мг фенибута у здоровых добровольцев составил приблизительно 5,3 часа, и препарат в значительной степени (63 %) выводился с мочой в неизменном виде<ref name="pmid11830761" />.
Имеются некоторые ограниченные сведения о фармакокинетике фенибута при применении в рекреационных целях в дозах, значительно превышающих типичные клинические дозы (например, 1-3 граммов)<ref name="pmid26693960">Шаблон:Cite journal</ref><ref name="pmid25655145">Шаблон:Cite journal</ref>. В таком случае начало действия фенибута, как сообщается, наступает через 2-4 часа при пероральном приёме и от 20 до 30 минут при ректальном, а максимальное действие — через 4-6 часов после приема. Общая продолжительность действия, как сообщается, составляет от 15 до 24 часов (или около 3-5 периодов полураспада)<ref name="pmid26693960" />.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — Шаблон:Nobr.Шаблон:Нет АИ
Химические свойства
pH водного Шаблон:Nobr раствора 2,3—2,7Шаблон:Нет АИ.
Противопоказания
Шаблон:Нет ссылок в разделе Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.
Побочные действия
Шаблон:Нет ссылок в разделе Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость.
Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления<ref name="AmericanAddictionCenter">Шаблон:Cite web</ref><ref>Шаблон:Публикация</ref><ref>Шаблон:Публикация</ref>. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко<ref name="AmericanAddictionCenter" />. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильноеШаблон:Sfn.
Передозировка
При передозировке наблюдаются выраженная сонливость, тошнота, диарея, тревога, головокружение, аллергические реакции, рвота, пониженное артериальное давление, почечная недостаточность, в дозах свыше 7 грамм — стеатоз печени<ref name=":3">Шаблон:Статья</ref><ref name=":4">Шаблон:Статья</ref>. Использовавшие фенибут в рекреационных целях при передозировках сообщали про летаргию, психомоторное возбуждение, делирий, потерю сознания<ref>Шаблон:Статья</ref>.
Лечение
Промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств, приём активированного угля. Специфического антидота не существует<ref name=":3" /><ref name=":4" />.
Всего было зафиксировано три случая смерти, при которых фенибут был найден в организме погибшего, но только в одном летальный исход был вызван препаратом напрямую<ref>Шаблон:Cite web</ref>.
Взаимодействие
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.)Шаблон:Нет АИ.
Условия отпуска из аптек
Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту формы 107-1/у.