Просмотр кода страницы Тразодон

{{Drugbox|
|IUPAC_name = 2-(3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил)-[1,2,4]триазоло[4,3-''a'']пиридин-3(2''H'')-он
| latin_name = Trazodonum
| image=Trazodone.svg
| image2 = Trazodone-from-HCl-xtal-3D-balls.png
| CAS_number=19794-93-5
| ChemSpiderID = 5332
| ATC_prefix=N06
| ATC_suffix=AX05
| ATC_supplemental=
| PubChem=5533
| DrugBank=APRD00533
| C=19 | H=22 | Cl=1 | N=5 | O=1
| molecular_weight = 371,864 г/моль
| bioavailability= высокая
| metabolism = [[Печень]]
| elimination_half-life= 3—6 часов
| excretion = 20% [[кал]],<br>80 % [[моча]]
| pregnancy_US = C
| legal_status = Unscheduled;<br>Rx only
| routes_of_administration= перорально
| forms      = [[таблетка|таблетки]]
| trademarks = Триттико<sup>®</sup>, Азона<sup>®</sup>
}}

'''Тразодон''' — [[антидепрессант]], относится к классу антагонистов/[[ингибитор]]ов обратного захвата [[серотонин]]а (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата [[серотонин]]а и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует [[серотониновые рецепторы]] подтипа [[5-HT2-рецептор|5-HT<sub>2</sub>]], чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов, а также малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы [[СИОЗС]].

== Фармакологические свойства ==
[[Лекарственное средство|Препарат]] оказывает [[Антидепрессант|антидепрессивное]] (тимоаналептическое) действие, сочетающееся с [[Анксиолитик|анксиолитическим]] эффектом. По фармакологическим свойствам и [[Нейрохимия|нейрохимическому]] действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает [[Депрессия|депрессивного]] влияния [[резерпин]]а, ослабляет центральные эффекты [[фенамин]]а и периферическое действие [[норадреналин]]а; не оказывает заметного влияния на [[нейрон]]альный захват [[Катехоламины|катехоламинов]], но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает [[Адреноблокатор|α-адреноблокирующее действие]]<ref name="Видаль">{{книга
|заглавие       = Справочник ВИДАЛЬ
|издательство   = АстраФармСервис
|место          = М.
|год            = 2001
|страницы       = З-360
|isbn           = 5-89892-021-4
}}</ref>.

== [[Фармакокинетика]] ==
T<sub>max</sub> после приёма внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Приём тразодона во время приёма пищи замедляет скорость [[Абсорбция|абсорбции]] из [[Желудочно-кишечный тракт человека|ЖКТ]], снижает C<sub>max</sub> в плазме крови и увеличивает T<sub>max</sub>. Проникает через [[Гистогематический барьер|гистогематические барьеры]], а также в ткани и жидкости ([[жёлчь]], [[слюна]], [[грудное молоко]]). Связывание с белками плазмы — 87—96 %. [[Метаболизм|Метаболизируется]] в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T<sub>1/2</sub> составляет 3—6 ч., во вторую фазу — 5—9 ч. Около 75 % в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С жёлчью удаляется около 20 %. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч. после приёма.

== Показания к применению ==
* Тревожно-депрессивные состояния эндогенной [[Этиология|этиологии]] (в том числе инволюционные [[Депрессия|депрессии]]);
* психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии);
* тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний [[Центральная нервная система|ЦНС]];
* депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
* [[Алкогольные напитки|алкогольные]] депрессии;
* [[Бензодиазепины|бензодиазепиновая]] зависимость;
* расстройства [[либидо]] и [[Потенция|потенции]]<ref>{{статья
 |автор         = John A. Thomas
 |заглавие      = Pharmacological Aspects of Erectile Dysfunction
 |ссылка        = https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjp/89/2/89_2_101/_pdf/-char/en
 |язык          = en
 |автор издания = Japanese Pharmacological Society
 |издание       = Japanese journal of pharmacology
 |место         = Япония
 |год           = 2002
 |том           = 89
 |номер         = 2
 |страницы      = 101—112
 |archivedate   = 2019-08-20
 |archiveurl    = https://web.archive.org/web/20190820064130/https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjp/89/2/89_2_101/_pdf/-char/en
}}</ref>;
* бессонница, в том числе возникающая при терапии [[СИОЗС]] или [[Антидепрессанты#Трициклические антидепрессанты|ТЦА]]<ref>{{статья
| автор         = Nierenberg A. A., Adler L. A., Peselow E., Zornberg G., Rosenthal M.
| заглавие      = Trazodone for antidepressant-associated insomnia
| ссылка       = https://archive.org/details/sim_american-journal-of-psychiatry_1994-07_151_7/page/1069
| язык          = en
| автор издания = American Psychiatric Association
| издание       = The American journal of psychiatry
| место         = США
| год           = 1994
| том           = 151
| номер         = 7
| страницы      = 1069—1072
}}</ref>.

Препарат широко используется в комплексном лечении больных с [[Соматическое заболевание|соматическими заболеваниями]], осложнёнными психическими расстройствами (например, [[Тревога|тревогой]]).

Результаты метаанализов Кокрейн говорят о том, что тразодон в низких дозах улучшает качество сна по сравнению с [[плацебо]]<ref name="EverittBaldwin2018">{{статья |заглавие=Antidepressants for insomnia in adults |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |issn=14651858 |doi=10.1002/14651858.CD010753.pub2 |язык=en |автор=Everitt, Hazel; Baldwin, David S; Stuart, Beth; Lipinska, Gosia; Mayers, Andrew; Malizia, Andrea L; Manson, Christopher CF; Wilson, Sue |год=2018 }}</ref>, однако нет достаточных доказательств, чтоб рекомендовать его при проблемах со сном у пациентов с [[Деменция|деменцией]]<ref name="McCleeryCohen2016">{{статья |заглавие=Pharmacotherapies for sleep disturbances in dementia |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |issn=14651858 |doi=10.1002/14651858.CD009178.pub3 |язык=en |тип=journal |автор=McCleery, Jenny; Cohen, Daniel A.; Sharpley, Ann L. |год=2016 }}</ref>.

[[Всемирная организация здравоохранения]] настоятельно не рекомендует использование тразодона для лечения поведенческих и психологических симптомов [[Деменция|деменции]]<ref>{{статья|заглавие=Рекомендации ВОЗ по психическому здоровью. Деменция. [http://www.who.int/mental_health/mhgap/evidence/dementia/q3/ru/ Обычные и атипичные антипсихотические средства и антидепрессанты (тразодон) для лечения поведенческих и психологических симптомов у людей с деменцией] |издание=[http://www.who.int/ru/ Сайт Всемирной организации здравоохранения]}}</ref>; [[Кокрановское сотрудничество|кокрейновский]] [[метаанализ]] 2011 года сообщает о том, что тразодон удовлетворительно переносится пациентами при применении его для лечения ажитации и психоза у пациентов с деменцией, однако большее количество исследований требуется для того, чтоб сделать уверенные выводы о его эффективности<ref name="SeitzAdunuri2011">{{статья |заглавие=Antidepressants for agitation and psychosis in dementia |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |issn=14651858 |doi=10.1002/14651858.CD008191.pub2 |язык=en |тип=journal |автор=Seitz, Dallas P; Adunuri, Nikesh; Gill, Sudeep S.; Gruneir, Andrea; Herrmann, Nathan; Rochon, Paula |год=2011 }}</ref>.

== Режим дозирования ==
Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделённых на 3 приёма.
В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут., однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.

При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.

Тразодон желательно принимать после еды или лёгкой закуски: принимая его натощак, некоторые пациенты (около 6 %) испытывают [[головокружение]]<ref name="clinpsy"/>.

[[Парентеральное введение лекарственных средств|Парентерально вводят]] в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для [[Премедикация|премедикации]] перед оперативным вмешательством.

== Противопоказания ==
* [[беременность]];
* период [[Лактация|лактации]] (грудное вскармливание);
* детский возраст до 6 лет;
* повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, [[Острый инфаркт миокарда|инфарктом миокарда]] (ранний восстановительный период), [[Артериальная гипертензия|артериальной гипертензией]] (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, [[приапизм]]ом в [[анамнез]]е, [[Почечная недостаточность|почечной]] и/или [[Печёночная недостаточность|печёночной недостаточностью]], пациентам в возрасте до 18 лет.

== Побочное действие ==
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: [[эйфория]], чрезмерная [[седация]]<ref name="Арана-антидепрессанты">{{книга|автор=Арана Дж., Розенбаум Дж.|часть=Глава 3. Антидепрессанты|заглавие=Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ|ссылка=http://bookap.info/genpsy/psyfarmak/gl1.shtm|место=М.|издательство=Издательство БИНОМ|год=2004|страниц=416|isbn=5-9518-0098-6|archive-date=2012-08-15|archive-url=https://web.archive.org/web/20120815142628/http://bookap.info/genpsy/psyfarmak/gl1.shtm}}</ref>, вялость<ref name="clinpsy">{{публикация|книга|заглавие=Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп.|ответственный=Х. И. Каплан, Б. Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю. А. Александровский, А. С. Аведисова, Л. М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т. Б. Дмитриева|место=М.|издательство=ГЭОТАР МЕДИЦИНА|год=1998|isbn=5-88816-010-5|страниц=505}} ''Оригинал:'' {{книга|заглавие=Pocket Handbook of Clinical Psychiatry|год=1996|ссылка=https://archive.org/details/pockethandbookof0002kapl_j6b5|ответственный=Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock|место=Baltimore|издательство=Williams & Wilkins|isbn=0-683-04583-0}}</ref>, тревожность, [[дереализация]], [[ажитация]], [[когнитивные нарушения]]<ref name="Ener">{{cite pmid|12873279}}</ref>, повышенная утомляемость, [[сонливость]], состояния спутанности (редко)<ref name="Чайка">{{книга|автор=Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю.|заглавие=Депрессии. Современная терапия|место=Харьков|издательство=Торнадо|год=2003|страниц=352|isbn=966-635-495-0}}</ref>, [[головная боль]], [[головокружение]], [[усталость|слабость]], дискоординация, [[Парестезия|парестезии]], дезориентация, [[тремор]].

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД<ref name="Чайка"/>; [[ортостатическая гипотензия]]<ref name="Арана-антидепрессанты"/> (особенно у лиц с [[Вазомоторный|вазомоторной]] лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; [[аритмия]]<ref name="Арана-антидепрессанты"/> (способность вызывать единичные [[Экстрасистола|желудочковые экстрасистолы]] и короткие эпизоды (3—4 удара) желудочковой [[Тахикардия|тахикардии]]<ref name="clinpsy"/>), нарушение проводимости, [[брадикардия]].

Со стороны системы кроветворения: [[лейкопения]] и [[нейтропения]] (обычно незначительно выраженные).

Со стороны свёртывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения<ref>{{cite pmid|29514662}}</ref>.

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, [[тошнота]] и [[рвота]]<ref name="Арана-антидепрессанты"/>, повышение массы тела<ref name="Бауэр-2">{{публикация|1=статья|автор=Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам|заглавие=Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год|издание=Современная терапия психических расстройств|год=2016|номер=1|страницы=31—48|ссылка=https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf|архив дата=2021-07-11|архив=https://web.archive.org/web/20210711190732/https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf}}</ref>, [[диарея]], снижение [[аппетит]]а, паралитическая [[Кишечная непроходимость|непроходимость кишечника]].

Прочие: [[аллергические реакции]], раздражения глаз, [[миалгия]], [[аноргазмия]], [[приапизм]]<ref name="Чайка"/> (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу), [[серотониновый синдром]]<ref name="Ener" />.

== Взаимодействия ==
Не сочетается с необратимыми [[ИМАО]]<ref name="Чайка"/> (при сочетании с ИМАО токсичность каждого препарата может усиливаться<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|604}}), с буспироном. Не рекомендуется сочетать с [[флуоксетин]]ом, [[пароксетин]]ом, [[галоперидол]]ом, [[тиоридазин]]ом. Повышает концентрацию [[дигоксин]]а<ref name="Чайка"/>. Изменяет эффект [[варфарин]]а, снижает эффект М-холиномиметиков. [[Фенобарбитал]], цизаприд снижают эффект тразодона, [[Антипсихотические препараты#Классификация нейролептиков|производные фенотиазина]] и [[циметидин]] могут усиливать его эффект. Сочетание тразодона с [[клозапин]]ом приводит к токсическому действию на ЦНС, при сочетании с пароксетином или с никардипином эффект и токсичность каждого препарата могут усиливаться<ref name="Перцев"/>{{rp|603—604}}. При приёме тразодона совместно с препаратами, [[Депрессанты|угнетающими ЦНС]], или с алкоголем возможен [[Синергия|синергический]] эффект<ref name="clinpsy"/>; в частности, при совместном применении с [[анксиолитик]]ами и [[Снотворные средства|снотворными средствами]] усиливается седативное действие. Тразодон препятствует терапевтическому эффекту [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептических средств]]<ref name="Чучалин">{{книга|заглавие=Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр)|ответственный=Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной|издание=ГЭОТАР-Медиа|место=М.|год=2006|страниц=768|isbn=5-9704-0220-6}}</ref>.

Сочетанное применение тразодона с антидепрессантами группы [[СИОЗС]] может вызвать [[серотониновый синдром]]<ref name="Schlienger">{{статья|автор=Schlienger RG, Shear NH |заглавие=Серотониновый синдром |издание=[[Британский журнал психиатрии|British Journal of Psychiatry]] |год=1996 |том=169 (suppl.31) |страницы=15—20 |язык=en |издательство={{Нп3|Royal College of Psychiatrists}} }} Перевод: {{статья|заглавие=Серотониновый синдром|ссылка=http://www.psyobsor.org/1998/1/arch/5-3.rar|издание=Обзор современной психиатрии|год=1998|выпуск=1|archivedate=2011-06-21|archiveurl=https://web.archive.org/web/20110621154909/http://psyobsor.org/1998/1/arch/5-3.rar}}</ref>. При сочетании с [[Опиоидные анальгетики|опиоидными анальгетиками]], [[Антигистаминные препараты|антигистаминными препаратами]], некоторыми антидепрессантами возникает сильная сонливость. При сочетании с [[Гипотензивные средства|антигипертензивными препаратами]] повышается риск [[Ортостатическая гипотензия|ортостатической гипотонии]], при сочетании с [[клонидин]]ом уменьшается вызываемая клонидином [[Артериальная гипотензия|гипотония]]<ref name="Перцев"/>{{rp|603—604}}. Совместное применение с [[пимозид]]ом или флекаинидом может приводить к увеличению риска [[Аритмия сердца|аритмии]], с [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторами]] или [[Гликозиды|гликозидами]] наперстянки — к сильной [[Брадикардия|брадикардии]]<ref name="Перцев"/>{{rp|603—604}}.

== Примечания ==
{{примечания|30em}}

{{нет источников|дата=2008-11-17}}

{{Антидепрессанты}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Антидепрессанты]]
[[Категория:Парциальные агонисты 5-HT1A-рецепторов]]