Просмотр кода страницы Моклобемид

{{Drugbox|| latin_name = Moclobemidum
| IUPAC_name = 4-chloro-''N''-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
| image = Moclobemide.svg
| width=250
| CAS_number = 71320-77-9
| ATC_prefix=N06
| ATC_suffix=AG02
| PubChem=4235
| DrugBank=APRD00603
| C=13 | H=17 | Cl=1 | N=2 | O=2
| molecular_weight = 268,739
| bioavailability = 60% после первого применения, >80 % после первой недели применения
| metabolism = [[Печень]]
| elimination_half-life = от 1 до 2 часов
| excretion = [[Почка (анатомия)|Почка]]
| pregnancy_AU =B3
| legal_status = Rx-only; not a controlled substance
| routes_of_administration = Внутрь
| forms = Таблетки 150 мг, 300 мг}}

'''Моклобемид''' (''Moclobemide'', действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], относящееся к [[антидепрессант]]ам — [[Ингибиторы моноаминоксидазы|ингибиторам МАО]] обратимого действия и влияющее преимущественно на [[Моноаминоксидаза|МАО]] типа А. По структуре отличается от [[бефол]]а тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.

== Фармакологическое действие и применение ==
Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норадреналина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.

Применяют при [[депрессия]]х различной этиологии, а также [[социофобия|социофобии]]. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день.

== Фармакокинетика ==
[[Всасывание|Абсорбция]] быстрая и полная после перорального приёма. TCmax — через 1 ч после однократного приёма. Css создаётся к концу 1-й недели лечения. [[Биодоступность]] (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объём распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объём распределения — около 1,2 л/кг.

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде [[Метаболиты|метаболитов]] (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.

== Побочные эффекты ==
Наиболее частыми побочными действиями моклобемида являются сухость [[Слизистые оболочки|слизистых оболочек]] (особенно полости рта), головокружения, головные боли, сонливость, тошнота, бессонница. К более редким побочным действиям относятся запоры, дискомфорт в области желудка, к очень редким — мышечные подёргивания, нарушения зрения. У пациентов с [[Биполярное аффективное расстройство|биполярной депрессией]] возможна смена депрессивной фазы на [[Маниакальный синдром|маниакальную]]<ref name="Минутко">{{книга|автор=Минутко В.Л.|заглавие=Депрессия|место=Москва|издательство=ГЭОТАР-Медиа|год=2006|страниц=320|isbn=5-9704-0205-2|тираж=2000}}</ref>.

Возможны также [[ажитация]], у пациентов с [[Параноидный синдром|параноидным синдромом]] — его обострение; усталость, [[тремор]], потливость, [[тахикардия]]<ref name="Чайка">{{книга|автор=Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю.|заглавие=Депрессии. Современная терапия|место=Харьков|издательство=Торнадо|год=2003|страниц=352|isbn=966-635-495-0}}</ref>. Отмечались случаи возникновения при монотерапии моклобемидом [[Серотониновый синдром|серотонинового синдрома]]<ref name="Волков">{{книга|автор=Волков В.П.|заглавие=Ятрогенные психонейросоматические синдромы|место=Тверь|издательство=Триада|год=2014|страниц=320}}</ref>.

== Противопоказания ==
[[Печёночная недостаточность|Печёночная]] и [[Почечная недостаточность|почечная]] недостаточность, заболевания [[Кроветворная система|кроветворной системы]], [[феохромоцитома]], период беременности и кормления грудью, возраст менее 15 лет, повышенная чувствительность к препарату<ref name="Чайка"/>.

== Взаимодействия ==
При терапии обратимыми ингибиторами МАО, такими как моклобемид, хотя и редко (гораздо реже, чем при приёме необратимых ингибитиров МАО), но могут возникать тираминовые побочные реакции вследствие взаимодействия с некоторыми пищевыми продуктами и лекарствами — [[тираминовый синдром]]. Поэтому пациенты (особенно больные [[гипертония|гипертонией]]) должны избегать большого количества пищи, содержащей [[тирамин]]; также необходимо избегать приёма [[Адреномиметики|симпатомиметиков]] ([[эфедрин]], [[псевдоэфедрин]], [[фенилпропаноламин]])<ref name="Мосолов">{{книга
|часть          = 
|заглавие       = Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России
|ссылка         = 
|ответственный  = Под ред. С. Н. Мосолова
|издание        = 2-е, перераб
|место          = М.
|издательство   = «Издательство БИНОМ»
|год            = 2004
|страницы       = 
|страниц        = 304
|isbn           = 5-9518-0093-5
|тираж          = 7000
}}
</ref>. Использование в сочетании с моклобемидом [[Опиоидные анальгетики|опиоидных анальгетиков]], [[мапротилин]]а, [[Леводопа|леводопы]], [[Метилдопа|метилдопы]] и [[фуразолидон]]а тоже может приводить к опасному повышению [[Артериальное давление|артериального давления]]<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|124}}.

Необходимо также избегать лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому: антидепрессантов группы [[СИОЗС]]<ref name="Mosolov-2000">{{статья|автор=Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В.|заглавие=Серотониновый синдром при лечении депрессии|оригинал=|ссылка=http://www.mediasphera.ru/mjmp/2000/8/r8-00-15.htm|автор издания=|издание=Международный журнал медицинской практики|тип=|место=|издательство=МедиаСфера|год=2000|выпуск=|том=|номер=8|страницы=|isbn=|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20150201191502/http://www.mediasphera.ru/mjmp/2000/8/r8-00-15.htm|archive-date=2015-02-01}}
</ref>, циклических антидепрессантов<ref name="Арана">{{книга|автор=Арана Дж., Розенбаум Дж.|часть=|заглавие=Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ|ссылка=http://bookap.info/genpsy/psyfarmak/gl1.shtm|место=М.|издательство=Издательство БИНОМ|год=2004|страниц=416|isbn=5-9518-0098-6|archive-date=2012-08-15|archive-url=https://web.archive.org/web/20120815142628/http://bookap.info/genpsy/psyfarmak/gl1.shtm}}</ref> (в том числе [[кломипрамин]]а, [[имипрамин]]а<ref name="Mosolov-2000"/>), [[венлафаксин]]а<ref name="JANICAK">{{книга|автор=Яничак Ф. Дж., Дэвис Дж. М., Прескорн Ш. Х., Айд Ф. Дж. мл.|часть=|заглавие=Принципы и практика психофармакотерапии|оригинал=|ссылка=|ответственный=|издание=3-е|место=М.|издательство=|год=1999|том=|страницы=|страниц=728|серия=|isbn=966-521-031-9|тираж=}}
</ref>, противопростудных препаратов, содержащих [[декстрометорфан]]<ref name="Mosolov-2000"/>, [[меперидин]]а<ref name="Арана"/><ref name="JANICAK"/>, {{нп3|Нефазодон|нефазодона||Nefazodone}}<ref name="JANICAK"/><ref name="Schlienger">{{статья|автор=Schlienger RG, Shear NH |заглавие=Серотониновый синдром |издание=[[Британский журнал психиатрии|British Journal of Psychiatry]] |год=1996 |том=169 (suppl.31) |страницы=15—20 |язык=en |издательство={{Нп3|Royal College of Psychiatrists}} }} Перевод:{{статья|заглавие=Серотониновый синдром|ссылка=http://www.psyobsor.org/1998/1/arch/5-3.rar|издание=Обзор современной психиатрии|год=1998|выпуск=1|archive-date=2011-06-21|archive-url=https://web.archive.org/web/20110621154909/http://psyobsor.org/1998/1/arch/5-3.rar}}</ref>, [[Препараты лития|препаратов лития]]<ref name="Schlienger" />, растительных антидепрессивных средств, содержащих [[зверобой]]<ref name="CINP">{{Cite web |url=http://rop.mniip.org/lib/cinp-2008.pdf |title=Архивированная копия |access-date=2015-02-01 |archive-date=2016-03-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160304223302/http://rop.mniip.org/lib/cinp-2008.pdf |url-status=dead }}{{Cite web |url=http://rop.mniip.org/lib/cinp-2008.pdf |title=Архивированная копия |access-date=2015-02-01 |archive-date=2016-03-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160304223302/http://rop.mniip.org/lib/cinp-2008.pdf |url-status=dead }}</ref>, [[5-гидрокситриптофан]]а<ref name="Interactions">{{cite web|title=Drug Interactions: SSRIs|publisher=iHerb.Com|date=|url=http://healthlibrary.epnet.com/GetContent.aspx?token=e0498803-7f62-4563-8d47-5fe33da65dd4&chunkiid=21620|access-date=|archive-url=http://www.webcitation.org/66AOUO9Ku|archive-date=2012-03-15}}</ref> и [[триптофан]]а<ref name="Арана"/>.

При сочетании с [[нейролептик]]ами моклобемид усиливает [[нейролептические экстрапирамидные расстройства]]<ref name="Чайка"/>. Сочетание с [[клозапин]]ом приводит к токсическому действию на [[Центральная нервная система|ЦНС]]. Моклобемид усиливает токсичность [[Антипсихотические препараты#Классификация нейролептиков|производных фенотиазина]]<ref name="Перцев"/>{{rp|466}}.

Совместное применение моклобемида с другими ингибиторами МАО недопустимо, оно может привести к [[Лихорадка|лихорадке]], судорогам и смерти<ref name="Перцев"/>{{rp|124}}.

[[Декстрометорфан]] в сочетании с моклобемидом повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС<ref name="Перцев"/>{{rp|466}}. [[Серотониновые рецепторы#Подтипы|Агонисты 5-HT<sub>1</sub>-рецепторов]] приводят к риску токсического действия моклобемида на ЦНС (следует снизить дозу золмитриптана)<ref name="Чучалин">{{книга|заглавие=Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр)|ответственный=Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной|издание=ГЭОТАР-Медиа|место=М.|год=2006|страниц=768|isbn=5-9704-0220-6}}</ref>.

Моклобемид усиливает эффект [[индапамид]]а, усиливает [[Артериальная гипотензия|гипотензивное]] действие [[диуретик]]ов, гипогликемический эффект [[инсулин]]а и [[Пероральный приём лекарственных средств|пероральных]] гипогликемических препаратов<ref name="Перцев"/>{{rp|466}}.

[[Циметидин]] замедляет биотрансформацию моклобемида<ref name="Перцев"/>{{rp|466}}, концентрация моклобемида в плазме крови при этом повышается<ref name="Чучалин"/>.

== Примечания ==
{{примечания}}

{{нет источников|дата=2008-11-17}}

{{Антидепрессанты}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

{{перевести|en|Moclobemide}}
[[Категория:Ингибиторы моноаминоксидазы]]