Дифлунисал

Дифлуниса́л или дифлуниза́л — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтеза простагландинов путём действия на арахидоновую кислоту. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита.

По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.

Применение в медицинской практике

• Боль (от легкой до умеренной)
• Остеоартрит
• Ревматоидный артрит
• Травма сухожилий
• Воспаление
• АТР амилоидоз

Амилоидоз

Показано, что как дифлунизал,<ref>Шаблон:Статья</ref><ref>Шаблон:Статья</ref> так и несколько его аналогов<ref>Шаблон:Статья</ref> являются ингибиторами связанного с транстиретином наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится,<ref>Шаблон:Статья</ref> с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни.<ref>Шаблон:Статья</ref> Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.

Лечение острой послеоперационной боли

Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых было 906 взрослых при сравнении дифлунизал (нестероидного, противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжелых острых пост- оперативная боль. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с длительной продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.<ref>Шаблон:Cite web</ref><ref>Шаблон:Статья</ref>

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный

Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунизал вызывает ингибирование простагландинов и тем-самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов<ref>Шаблон:Cite web</ref>.

• Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника.
• Боль в животе или судороги
• Запор
• Метеоризм
• Диарея
• Тошнота и рвота
• Диспепсия

Сердечно-сосудистый

• Аритмия
• Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта
• Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний

Оториноларингология

• Звон в ушах
• Пожелтение глаз

Центральная нервная система

• Сонливость
• Головокружение
• Головная боль
• Бессонница
• Усталость
• Сонливость
• Нервозность

Кожа

• Отек ног
• Пожелтение кожи
• Высыпание
• Экхимоз

Противопоказания

• Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице
• Аспириновая триада
• Беременность 3-го триместра
• Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)

Применять с осторожностью

• Пожилые или истощенные пациенты
• Сердечно-сосудистые заболевания
• Сердечные факторы риска
• Повышенное кровяное давление
• Хроническая сердечная недостаточность
• Нарушение функции печени
• Нарушение функции почек
• Дегидратация
• Задержка жидкости
• История желудочно-кишечных кровотечений / PUD
• Удушье
• Коагулопатия
• Курение (употребление табака)
• Использование кортикостероидов
• Использование антикоагулянтов
• Использование алкоголя
• Использование мочегонного
• Применение ингибитора АПФ

Передозировка

Смерти, связанные с использованием дифлунизал, обычно включали смешение лекарств и / или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг / кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза без наличия других лекарств, вызвавших смерть, составляла 15 граммов. Также, в сочетании с другими лекарствами, смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунизал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что снижает риск случайной передозировки.