imported>Chirokolava: /* Взаимодействие */ Исправил орфографическую ошибку. орфография

2025-10-10T16:50:52Z

Взаимодействие: Исправил орфографическую ошибку. орфография

Новая страница

{{Инструкция лекарства|дата=2013-02-01}}
{{Лекарственное средство
|drug_name= Хлордиазепоксид
|latin_name = Chlordiazepoxide
| IUPAC_name = 7-[[хлор]]-2-[[метиламин]]о-5-[[фенил]]-3H-1,4-[[бензодиазепин]]-4-оксид
| image = Chlordiazepoxide.svg
| width = 250
| image2 = Chlordiazepoxide3d.png
| width2 = 150
| CAS_number = 58-25-3
| ATC_prefix = N05
| ATC_suffix = BA02
| PubChem = 2712
|group = [[Транквилизатор]]
| DrugBank = APRD00682
| C=16 | H=14 | Cl=1 | N=3 | O=1
|forms = [[таблетки]], [[капсулы]], [[драже]] по 5, 10 и 25 [[миллиграмм|мг]]
|trademarks = Элениум, Либриум
| molecular_weight = 299.08
| metabolism = в печени
| elimination_half-life = 5–30 часов
| excretion = почками
| legal_US = Schedule IV
}}
'''Хлордиазепоксид''' — анксиолитическое лекарственное средство из группы [[бензодиазепин]]ов. Он был первым представителем [[транквилизатор]]ов в этой группе. В настоящее время в неё входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.

== Фармакодинамика ==
Хлордиазепоксид усиливает ингибирующее действие [[ГАМК]] (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу [[нервный импульс|нервных импульсов]]. Стимулирует бензодиазепиновые зоны, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-[[Клеточный рецептор|рецепторов]] восходящей активирующей ретикулярной формации ствола [[мозг]]а и вставочных [[нейрон]]ов боковых рогов [[спинной мозг|спинного мозга]]; уменьшает возбудимость подкорковых структур [[головной мозг|головного мозга]] (лимбическая система, [[таламус]], [[гипоталамус]]), тормозит полисинаптические спинальные [[Рефлекс (биология)|рефлексы]].

''Анксиолитическое действие'' обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс [[лимбическая система|лимбической системы]] и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, [[страх]]а, беспокойства.

''Седативный эффект'' обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола [[головной мозг|головного мозга]] и неспецифические ядра [[таламус]]а и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, [[страх]]а). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении [[клетка|клеток]] ретикулярной формации ствола [[головной мозг|головного мозга]].

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных [[раздражитель|раздражителей]], нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приёма может оказывать умеренный ''снотворный эффект'' (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД.

Вызывает умеренную [[мышечная релаксация|мышечную релаксацию]], обладает слабым ''противоэпилептическим эффектом''.

Центральное ''миорелаксирующее действие'' обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных [[нерв]]ов и функции [[мышца|мышц]].

''Противосудорожное действие'' реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбуждённое состояние очага.

Угнетает центральные симпатические влияния, обладает ''антиаритмическим эффектом''. Вызывает расслабление мускулатуры [[матка женщины|матки]], обладает антигипоксическими свойствами (в том числе при [[инфаркт миокарда|инфаркте миокарда]]).

== Фармакокинетика ==
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приёма внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2—4 ч; период полувыведения 8—10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.

== Дозирование ==
* Применяется перорально (внутрь), взрослым — по 5—25 мг 3—4 раза в сутки, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста — 5—10 мг 2—4 раза в сутки, при необходимости и с учётом переносимости доза постепенно увеличивается.
* При состоянии напряжения и беспокойства, сочетающемся с бессонницей, — по 10—20 мг 1 раз за 1—2 ч до сна.
* В психиатрической практике — первоначально 50—100 мг/сут, затем доза постепенно повышается до 300 мг/сут, которую разделяют на 3—4 приёма.
* Премедикация — 5—10 мг 3—4 раза в сутки, начиная за 1 сут до операции.
* Алкогольная абстиненция — начальная доза 50—100 мг, при необходимости повторяют в той же дозе через 2—4 ч, максимальная доза 400 мг/сут, затем дозу понижают до поддерживающего уровня.
* Детям в возрасте 6—7 лет — 5—10 мг/сут, 8—14 лет — 10—20 мг/сут, 15—18 лет — 20—30 мг/сут.

Суточная доза всегда делится на 3—4 разовые дозы.

== Показания ==
Неврозы, психопатии (при раздражительности, психогенном ступоре); напряжение, тревожность при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (вспомогательное ЛС), состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов, стресс, невротическая головная боль, кардиалгия, [[каузалгия]], истерическое состояние, реактивные депрессии, нарушения сна, судороги, гиперкинезы ревматические и невротические, климактерический и предменструальный синдромы, тремор (старческий, эссенциальный).

В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной премедикации больных, вводной общей анестезии и в послеоперационном периоде.

В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях (например, лицевой гемиспазм), связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах, радикулитах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.

Назначают также при [[экзема|экземе]] и других кожных заболеваниях, сопровождающихся [[зуд]]ом, раздражительностью.

В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряжённости, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.

== Противопоказания ==
Гиперчувствительность, [[порфирия]], острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в том числе наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не определены). Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции.

''C осторожностью'' применяют при гиперкинезе, гипопротеинемии (и заболеваниях, приводящих к её развитию), органических заболеваниях головного мозга, бронхоспастическом синдроме, почечной и/или печеночной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными ЛС, психозах (возможно парадоксальное усиление симптоматики), нарушении глотания у детей, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), в пожилом возрасте.

== Побочные действия ==
Хлордиазепоксид обычно хорошо переносится. Однако возможны следующие побочные эффекты:

* Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, [[Острая дистония|дистонические экстрапирамидные реакции]] (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
* Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз ([[озноб]], гипертермия, [[больное горло|боль в горле]], чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью.
* Со стороны сердечно-сосудистой системы
При приёме в больших дозах — снижение АД, тахикардия, сердцебиение.
* Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, кишечная колика, нарушения моторики кишечника (запоры или диарея); дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
* Со стороны дыхательной системы
Затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм.
* Со стороны мочеполовой системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
* Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, лекарственная красная волчанка.
* Влияние на плод
Тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
* Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приёма — «синдром отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе [[гиперакузия]], парестезии, [[светобоязнь]], тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

== Передозировка ==

=== Симптомы ===
При приёме от 500—600 мг сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

=== Лечение ===
Немедленное промывание желудка, приём активированного угля, в/в введение физостигмина салицилата или специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов — флумазенила, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен.

== Особые указания ==
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печёночных» ферментов. Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших гипотензивные лекарственные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды (степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы). Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения (более 1 мес), у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Отменять препарат необходимо постепенно, резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

== Взаимодействие ==
Антипсихотические ЛС (нейролептики), снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, миорелаксанты и этанол повышают седативный эффект. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счёт торможения печеночного метаболизма). Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида). Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости. [[Антациды]] снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (C<sub>SS</sub>, возникающая при длительном приёме этих ЛС, не меняется). Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Теофиллин, применяемый в малых дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Не следует одновременно назначать [[Ферментативный ингибитор|ингибиторы]] моноаминоксидазы и производные [[фенотиазин]]а.

== Физические свойства ==
Белый или светло-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

== Коммерческие наименования ==
В западных странах производится под названием «Либриум». В [[Польша|Польше]] выпускается под названием «Элениум»<ref>''Черкес А. И., Мельникова В. Ф.'' Пособие по фармакотерапии. — Изд. 2-е, испр. и доп. — Киев: Здоров´я, 1970. — С. 354</ref>

== Примечания ==
{{примечания}}

{{АТХ код N05B}}

[[Категория:Бензодиазепины]]

[[Категория:Анксиолитики]]
[[Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)]]

Хлордиазепоксид - История изменений

imported>Chirokolava: /* Взаимодействие */ Исправил орфографическую ошибку. орфография