imported>Alex NB OT: замена имён и значений устаревшего неподдерживаемого InternetArchiveBot формата параметров доступности ссылок (1), замена устаревших имён параметров (3)

2025-07-16T10:12:20Z

замена имён и значений устаревшего неподдерживаемого InternetArchiveBot формата параметров доступности ссылок (1), замена устаревших имён параметров (3)

Новая страница

{{Лекарственное средство
|type = plain
|image = Physostigmine structure.png
|width = 300
|image2 =
|width2 =
|drug_name =
|latin_name = Physostigminum
|IUPAC_name = (3a''R'',8a''S'')- 1,3a,8-триметил- 1''H'',2''H'',3''H'',3a''H'',8''H'',8a''H''-пирроло [2,3-''b''] индол-5-ил ''N''-метилкарбамат
| C=15 | H=21 | N=3 | O=2
|molecular_weight = 275,346 г/моль
|target =
|group = [[Антихолинэстеразное средство]]
|ATC = {{АТХ|S01|EB05}}
|ICD10 =
|bioavailability =
|metabolism =
|elimination_half-life =
|excretion =
|forms = 0,25—1 % растворы в банках оранжевого стекла
|routes_of_administration = внутривенно, внутримышечно, офтальмологическое
|trademarks = Antilirium, эзерина салицилат, изопто эзерин, эзерина сульфат
}}

'''Физостигмин''' (также известен как эзерин, от éséré — [[Западная Африка|западно-африканское]] название [[Физостигма ядовитая|калабарских бобов]]) — парасимпатомиметический [[Алкалоиды|алкалоид]], обратимый [[Ингибиторы ацетилхолинэстеразы|ингибитор холинэстеразы]]. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения {{Bt-latrus|Physostigma venenosum|физостигма ядовитая{{!}}физостигмы ядовитой}}. В медицинской практике применяется главным образом при [[глаукома|глаукоме]], как средство, сужающее [[зрачок]] и снижающее [[внутриглазное давление]]<ref name=loskutov>{{cite web|author=Лоскутов И.А.|title=Антиглаукоматозные препараты|url=http://rmj.ru/articles_2723.htm|publisher=РМЖ|access-date=2015-11-01|language=ru|archive-url=https://web.archive.org/web/20150926121305/http://www.rmj.ru/articles_2723.htm|archive-date=2015-09-26|url-status=dead}}</ref>.

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.

==Химическое строение и свойства==
По химическому строению физостигмин относится к производным [[индол]]а, содержит [[Уретановые эластомеры|уретановую группу]]. В медицине применяется физостигмина [[Салициловая кислота|салицилат]] (Physostigmini salicylas).

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в [[Вода|воде]] (1:100), растворим в [[Спирты|спирте]] (1:12). От действия [[Свет|света]] и воздуха порошок и растворы окрашиваются в [[красный цвет]] и становятся неактивными. [[Раствор|Растворы]] готовят ''ех tempore'' [[асептика|асептически]] или подвергают [[Тиндализация|тиндализации]].

==Фармакологические свойства==
Физостигмин является одним из основных представителей [[Антихолинэстеразные средства|антихолинэстеразных]] веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на [[Холинэстераза|холинэстеразу]] может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на [[Холинергические синапсы|холинорецепторы]].

Физостигмина [[Салициловая кислота|салицилат]] применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.<ref name=haleeva>{{публикация|1=книга|автор=Халеева Е.Л., Перцев И.М., Тихонова С.А., Пиминов А.Ф|заглавие=Глазные лекарственные препараты. Медико-биологические и фармацевтические аспекты.|ссылка=http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf|место=Харьков|издательство=Издательство НФаУ|год=2006|язык=ru|страниц=116|архив дата=2016-03-04|архив=https://web.archive.org/web/20160304220941/http://dspace.ukrfa.kharkov.ua/bitstream/123456789/2127/1/%D0%A3%D1%87%20%D0%BF%D0%BE%D1%81%20%D0%93%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BD%D1%8B%D0%B5%20%D0%BB%D0%B5%D0%BA%20%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B%20%D0%BC%D0%B5%D0%B4-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%20%D0%B8%20%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%20%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%8B%202006%D0%B3.pdf}}</ref> После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют [[Мазь|мази]] с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).

При [[Глаукома|глаукоме]] физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем [[пилокарпин]], но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения [[Радужная оболочка|радужной оболочки]]. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.<ref name=haleeva />

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при [[парез]]е кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют [[галантамин]], [[оксазил]], [[прозерин]], а при [[парез]]е [[Кишечник|кишечника]] и [[Мочевой пузырь|мочевого пузыря]] — [[ацеклидин]].

===Физостигмин при болезни Альцгеймера===
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с [[Болезнь Альцгеймера|болезнью Альцгеймера]]. Установлено, что при этом заболевании увеличено содержание в коре большого [[Мозг|мозга]] [[холин-О-ацетилтрансфераза|холин-ацетилтрансферазы]] — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).

Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.<ref name=kolykhalov>{{публикация|1=статья|автор=Колыхалов И. В.|заглавие=ЛЕЧЕНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ПСИХОПАТОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ У ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ АЛЬЦГЕЙМЕРА|издание=Современная терапия в психиатрии и неврологии|год=2013|номер=2|ссылка=http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera|язык=ru|архив дата=2017-01-04|архив=https://web.archive.org/web/20170104234041/http://cyberleninka.ru/article/n/lechenie-povedencheskih-i-psihopatologicheskih-rasstroystv-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera}}</ref> Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних [[Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2|М2-рецепторов]], способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

==Побочные эффекты==
При применении физостигмина, так же, как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью [[Холинергические синапсы|холинергических процессов]], усиление [[Слюноотделение|саливации]], бронхиолоспазм, [[спазм]] мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушение ритма сердца, судорожные реакции и др.

Фармакологическими [[Антагонист (биохимия)|антагонистами]] физостигмина являются [[атропин]], метацин и другие [[Холинолитические средства|холинолитические]] препараты.

== Хранение ==
Хранить в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищённом от света месте.

Ранее препарат входил в [[список А]]. Приказ № 472 от [[31 декабря]] [[1999 год]]а «О Перечне лекарственных средств списков А и Б» был отменён [[Министерство здравоохранения Российской Федерации|Министерством здравоохранения и социального развития РФ]] приказом № 380 от [[24 мая]] [[2010 год]]а.

== Примечания ==
{{примечания}}



{{Алкалоиды}}

[[Категория:Антихолинэстеразные средства]]

Физостигмин - История изменений

imported>Alex NB OT: замена имён и значений устаревшего неподдерживаемого InternetArchiveBot формата параметров доступности ссылок (1), замена устаревших имён параметров (3)