imported>ChemEdit: Уточнение

2024-03-26T18:41:55Z

Уточнение

Новая страница

{{Лекарственное средство
|type = plain
|image =Trifluperidol.svg
|width = 200
|drug_name =
|latin_name =
|IUPAC_name = 1-(4-фторофенил)-4-<nowiki/>{4-гидрокси-4-[3-(трифторметилфенил)фенил] пиперидин-1-ил} бутан-1-он
| C=22 | H=23 | F=4 | N=1 | O=2
|molecular_weight = 409,417 г/моль
|target =
|group = [[Антипсихотические средства]]
|ATC = {{АТХ|N05|AD02}}
|ICD10 =
|bioavailability =
|metabolism =
|elimination_half-life =
|excretion =
|forms =
|routes_of_administration = перорально
|trademarks = Триседил, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl
}}
'''Трифлуперидол''' (Trifluperidolum, (4-(''мета''-трифторметилфенил)-1-[3-(''пара''-фторбензоил)пропил]пиперидинол-4 или 4-[4-(''мета''-трифторметилфенил)-4-оксипиперидино]-''пара''-фторбутирофенон), типичный [[антипсихотик]] (нейролептик), [[Антипсихотические препараты#Классификация нейролептиков|производное бутирофенона]]. Химически близок к [[галоперидол]]у, но превосходит его в два раза по нейролептическому действию<ref name="Сыропятов">{{книга|автор=Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е.|заглавие=Основы психофармакотерапии: пособие для врачей|ссылка=https://books.google.com.ua/books?id=7f9eAAAAQBAJ&printsec=frontcover&hl=ru|ответственный=Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова|место=Киев|издательство=Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии|год=2007|страниц=310|archive-date=2021-04-15|archive-url=https://web.archive.org/web/20210415102842/https://books.google.com.ua/books?id=7f9eAAAAQBAJ&printsec=frontcover&hl=ru#v=onepage&q&f=false}}</ref>.

== Общая информация ==
По строению и действию близок к [[галоперидол]]у. Отличается наличием группы CF<sub>3</sub> , в ''мета''-положении фенильного ядра (в положении 4 фрагмента пиперидина) вместо атома хлора в ''пара''-положении у галоперидола.

Обладает весьма сильной антипсихотической активностью, превосходящей галоперидол и сравнимой с [[тиопроперазин]]ом (мажептилом). Усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие (в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотной реакции на апоморфин). Обладает сильной каталептогенной активностью. Не оказывает холинолитического действия; сильно блокирует центральные дофаминовые рецепторы.

Трифлуперидол является весьма мощным антипсихотическим средством. Он быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное и психотическое возбуждение превосходит другие нейролептики.

Небольшие (до 2 мг/сут) и средние (до 5 мг/сут) дозы трифлуперидола оказывают стимулирующий эффект с перевозбуждением в виде раздражительности, беспокойства, [[Дисфория|дисфории]]. При приёме высоких доз наблюдается сильное седативное действие<ref name="Бажин">{{книга|автор=Бажин А.А.|заглавие=Справочник по психофармакологии|место=СПб.|издательство=СпецЛит|год=2009|страниц=64|isbn=978-5-299-00399-4|тираж=1000}}</ref>.

Применяют при психозах, сопровождающихся моторным и психическим возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения; при затяжных приступах периодической шизофрении; при состояниях, сопровождающихся тяжёлой депрессией и бредом; при алкогольных психозах. В связи с чрезвычайно сильной антипсихотической активностью часто бывает эффективен при отсутствии эффекта или недостаточной антипсихотической активности галоперидола, [[зуклопентиксол]]а и других нейролептиков. Может применяться также в качестве противорвотного средства.

Назначают внутрь и внутримышечно.

Внутрь применяют, начиная с дозы 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25—0,5 мг каждые 2—3 дня. Суточная доза составляет обычно 2—6 мг (до 8 мг). Назначают в 2—4 приёма после еды.

Детям в возрасте до 5 лет назначают 1/4, а 5—15 лет — 1/2 дозы взрослого.

При хронических заболеваниях начинают с внутримышечного введения 1,25—2,5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.

Для купирования острых бредовых состояний вводят внутримышечно по 1,25—2,5 мг (иногда до 5 мг) однократно или повторно (в виде короткого курса).

== Побочные действия ==
[[Нейролептическая депрессия|Депрессия]] с преобладанием чувства страха<ref>{{книга|автор=Рустанович А.В., Шамрей В.К.|заглавие=Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках|издание=Издание 3-е, перераб. и доп|место=Санкт-Петербург|издательство=ЭЛБИ-СПб|год=2006|страниц=216|isbn=5-93979-012-7}}</ref>. Более чем у 90% пациентов трифлуперидол вызывает неврологические [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидные расстройства]]. Наиболее часто (около 60% случаев) в начале терапии возникают [[гиперкинезы]], преимущественно [[акатизия]]<ref name="Чекман">{{книга|заглавие=Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Чекман И.С., Пелещук А.П., Пятак О.А. и др.|ответственный=Под ред. И.С. Чекмана, А.П. Пелещука, О.А. Пятака|место=Киев|издательство=Здоров'я|год=1987|страниц=736}}</ref>. [[Острая дистония|Дистонические]] спазмы могут сочетаться с вегетативными явлениями (профузным по́том, слюно- и слезотечением, массивными вазомоторными сдвигами, повышением или падением [[Артериальное давление|артериального давления]], иногда повышением температуры), что позволяет выделять их в качестве экстрапирамидно-вегетативных кризов<ref name="Авруцкий">{{публикация|книга|заглавие=Фармакотерапия психических заболеваний: монография|ответственный=Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова|место=М.|издательство=Медицина|год=1974|страниц=472}}</ref>. При длительном приёме наблюдаются выраженные явления [[Нейролептический паркинсонизм|паркинсонизма]]<ref name="Чекман"/>.

Другие побочные эффекты: сонливость, [[анорексия]], потливость, усиление слюноотделения, мышечные судороги, [[аллергические реакции]] в виде кожной сыпи, [[желтуха]]. Крайне редкие побочные действия — [[Артериальная гипотензия|гипотензия]], миелосупрессия<ref name="Губский">{{книга|автор=Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В.|заглавие=Лекарственные средства в психофармакологии|место=Киев — Харьков|издательство=Здоров'я — Торсінг|год=1997|страниц=288|isbn=5-311-00922-5, 966-7300-04-8|тираж=20000}}</ref>.

== Меры предосторожности ==
С осторожностью трифлуперидол назначают одновременно с [[барбитурат]]ами, [[Наркотические анальгетики|наркотическими анальгетиками]], [[бензодиазепин]]ами<ref name="Губский"/>.

== Взаимодействия ==
Усиливает эффект [[Опиоидные анальгетики|опиоидных анальгетиков]], [[Гипотензивные средства|антигипертензивных препаратов]], [[Антидепрессанты|антидепрессантов]], [[Этанол|алкогольсодержащих]] препаратов, снижает эффект антитромботических средств, антагонистов [[Витамин K|витамина K]], [[гуанетидин]]а, [[Леводопа|леводопы]]. Вызывает опасное усиление действия этинамата, данного сочетания следует избегать. При совместном применении трифлуперидола с препаратами, [[Депрессанты|угнетающими ЦНС]], возрастает угнетение ЦНС, повышается степень падения [[Артериальное давление|артериального давления]]. При сочетании с антидепрессантами и [[Антигистаминные препараты|антигистаминными препаратами]] возникает чрезмерный седативный эффект, при сочетании с [[прокарбазин]]ом может возникнуть сильная заторможенность. Сочетание с гуанфацином может вызвать усиление депрессивного эффекта каждого препарата<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|612—613}}.

Сочетанное применение трифлуперидола с антигипертензивными препаратами может привести к сильному падению артериального давления, с [[бупропион]]ом — к повышению риска сильного припадка, с [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептическими средствами]] — к изменению характера припадков. При одновременном приёме с [[Препараты лития|препаратами лития]] возрастает токсичность; данное сочетание может привести к синдрому, подобному [[Энцефалопатия|энцефалопатии]]. Сочетанное применение трифлуперидола и [[Метилдопа|метилдопы]] может вызвать психоз. При сочетании с М-холиноблокаторами повышается [[Антихолинергические побочные действия|антихолинергический эффект]], возможно повышение [[Внутриглазное давление|внутриглазного давления]]<ref name="Перцев"/>{{rp|613}}.

== Противопоказания ==
Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

== Форма выпуска ==
Формы выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 0,1 % раствор для приёма внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл содержится 1 мг препарата); 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл.

== Хранение ==
Хранение: список Б.

== Примечания ==
{{примечания|30em}}

{{Антипсихотические препараты}}

[[Категория:Нейролептики]]
[[Категория:Бутирофеноны]]
[[Категория:Фторорганические соединения]]
[[Категория:Фенилпиперидины]]

Трифлуперидол - История изменений

imported>ChemEdit: Уточнение