https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?action=history&feed=atom&title=%D0%A2%D0%BE%D1%84%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%BF%D0%B0%D0%BCТофизопам - История изменений2026-07-16T20:33:33ZИстория изменений этой страницы в викиMediaWiki 1.45.3https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?title=%D0%A2%D0%BE%D1%84%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%BF%D0%B0%D0%BC&diff=11903&oldid=previmported>Азир: Добавлена скобка2025-10-05T13:27:54Z<p>Добавлена скобка</p>
<p><b>Новая страница</b></p><div>{{Лекарственное средство<br />
| name = Тофизопам<br />
| latin_name = Tofisopamum<br />
| IUPAC_name = 1-(3,4-диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензодиазепин<br />
| image = Tofisopam structure.svg<br />
| width = 180<br />
| image2 = <br />
| width2 = 150<br />
| CAS_number = 22345-47-7<br />
| ATC = {{АТХ|N05|BA23}}<br />
| ATC_supplemental = <br />
| PubChem = 5502<br />
| DrugBank = ?<br />
| C = 22<br />
| H = 26<br />
| N = 2<br />
| O = 4<br />
| molecular_weight = 382,5 г/моль<br />
| bioavailability = ?<br />
| metabolism = <br />
| elimination_half-life = 6—8 часов<br />
| excretion = <br />
| forms = [[таблетки]] 50 мг, капсулы 50 мг<br />
| trademarks = «Грандаксин», «Грандопам»<br />
}}<br />
<br />
'''Тофизопа́м''' — анксиолитическое [[лекарственное средство]] ([[транквилизатор]]) из группы производных [[бензодиазепины|бензодиазепинов]]. Обладает слабым анксиолитическим (противотревожным) действием, при этом не наблюдается снотворного, седативного, противосудорожного и миорелаксантного эффектов <sup><small>[https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20967473/][https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6124424/]</small></sup>, поэтому тофизопам относится к «дневным» транквилизаторам.<br />
<br />
Возникающие эффекты от приема препарата не обусловлены связыванием с бензодиазепиновыми сайтами связывания ГАМК-А, вопреки распространенным заблуждениям. В отличие от классических производных (1,4-бензодиазепинов) это 2,3-бензодиазепин, и сродства с ГАМК-рецепторами не было обнаружено. <sup><small>[https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20967473/]</small></sup>.<br />
<br />
Тем не менее, предполагается, что тофизопам может влиять на ГАМК-нейротрансмиссию, т.к. специфически усиливает противосудорожное действие 1,4-производных, но не препаратов иных групп (карбамазепин и прочие)<sup><small>[https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023768/]</small></sup>, хотя не исключено, что действие может оказываться через механизмы, не связанные с ГАМК.<br />
<br />
== Общая информация ==<br />
Белый с желтоватым оттенком кристаллический [[Порошок (лекарственная форма)|порошок]]. Практически нерастворим в [[Вода|воде]], трудно растворим в [[этанол]]е.<br />
<br />
Препарат получен в результате атипичного химического преобразования [[Молекула|молекулы]] [[диазепам]]а. Обладает [[Анксиолитики|анксиолитической]] [[Активность (химия)|активностью]], но отличается рядом свойств: не вызывает [[Сонливость|сонливости]], не оказывает [[Миорелаксанты|миорелаксантного]] и [[Противосудорожное|противосудорожного]] эффектов, так как, вероятно, имеет иные точки приложения, отличающиеся от таковых классических [[Бензодиазепины|1,4-бензодиазепинов]]. Ввиду этого не вызывает или почти не вызывает перекрестного привыкания ([[Толерантность (фармакология)|толерантности]]), как и [[Синдром отмены|синдрома отмены]].<br />
<br />
== Применение ==<br />
В некоторых странах, включая РФ применяют при умеренно выраженной тревожности в структуре тревожных расстройствах (ГТР, ипохондрическое расстройство), в т.ч. знаменующихся [https://100med.ru/articles/sindrom-vegetativnoy-distonii-vegetativnaya-nedostatochnost-vegetativnye-krizy-somatoformnoe-rasstro/ вегетативными проявлениями]. <br />
<br />
При лечении тофизопамом возможно развитие повышенной [[Возбуждение|возбудимости]], [[Диспепсия|диспепсические явления]], [[Аллергия|аллергические]] реакции ([[Зуд|кожный зуд]], [[сыпь]]), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности ([[тератоген]]). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.<br />
<br />
== Противопоказания ==<br />
[[Гиперчувствительность]] (в том числе к другим бензодиазепинам), [[психоз]]ы с выраженной агрессивностью; сильная [[депрессия]], декомпенсированная [[дыхательная недостаточность]], синдром остановки дыхания во сне (в т.ч. [[Анамнез|анамнезе]]), одновременное применение с [[такролимус]]ом, [[сиролимус]]ом, [[циклоспорин]]ом; [[беременность]] (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.<br />
<br />
== Ограничения к применению ==<br />
Декомпенсированный хронический [[респираторный дистресс-синдром]], острая [[дыхательная недостаточность]] в анамнезе, закрытоугольная [[глаукома]], [[эпилепсия]], органические поражения головного мозга (например [[атеросклероз]]).<br />
<br />
== Побочные действия ==<br />
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, [[психомоторное возбуждение]], раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, [[Спазм|судорожные припадки]] у лиц с эпилепсией.<br />
<br />
Со стороны респираторной системы: [[Острая дыхательная недостаточность|угнетение дыхания.]]<br />
<br />
Со стороны органов [[Желудочно-кишечный тракт человека|ЖКТ]]: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, [[гастралгия]], [[диспепсия]], повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная [[желтуха]].<br />
<br />
Со стороны [[Опорно-двигательная система|опорно-двигательного аппарата]]: напряжение мышц, мышечная боль.<br />
<br />
Аллергические реакции: кожный зуд, [[экзантема]].<br />
<br />
== Меры предосторожности ==<br />
При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16 ч.<br />
<br />
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.<br />
<br />
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.<br />
<br />
Необходима осторожность при лечении пациентов с [[Деперсонализация|деперсонализацией,]] а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с [[Миастения|миастенией]].<br />
<br />
У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.<br />
<br />
Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.<br />
<br />
== Примечания ==<br />
{{примечания}}<br />
<br />
== Ссылки ==<br />
* [http://www.rusmedserv.com/grandaxin/01113.htm Подробный анализ клинических испытаний]<br />
*[https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_194.htm Тофизопам (Tofisopam)] — РЛС<br />
<br />
{{АТХ код N05B|state=collapsed}}<br />
[[Категория:Бензодиазепины]]<br />
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --><br />
[[Категория:Анксиолитики]]</div>imported>Азир