https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?action=history&feed=atom&title=%D0%A2%D0%B8%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D0%BDТиопроперазин - История изменений2026-07-17T19:17:16ZИстория изменений этой страницы в викиMediaWiki 1.45.3https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?title=%D0%A2%D0%B8%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D0%BD&diff=11855&oldid=previmported>Alex NB OT: замена имён и значений устаревшего неподдерживаемого InternetArchiveBot формата параметров доступности ссылок (1)2025-07-16T10:12:02Z<p>замена имён и значений устаревшего неподдерживаемого InternetArchiveBot формата параметров доступности ссылок (1)</p>
<p><b>Новая страница</b></p><div>{{Лекарственное средство<br />
|image = Thioproperazine.png<br />
|IUPAC_name=N,N-диметл-10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]фенотиазин-2-сульфонамид<br />
|chemical_formula = C<sub>22</sub>H<sub>30</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub>S<sub>2</sub><br />
|latin_name = Thioproperazinum<br />
|metabolism = печень<br />
|excretion = почки <br />
|group = [[Антипсихотические средства]]<br />
|routes_of_administration = перорально, внутримышечно <br />
|forms = таблетки по 10 мг, раствор в ампулах<br />
|trademarks = Мажептил<br />
|ATC = {{АТХ|N05|AB08}}<br />
}}<br />
'''Тиопроперази́н''' — [[Антипсихотические препараты|антипсихотическое средство]], пиперазиновое [[Фенотиазиновые нейролептики|производное фенотиазина]]<ref name="Данилов">{{публикация|1=статья|автор=Данилов Д. С.|заглавие=Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы)|издание=Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бетхерева|год=2010|ссылка=https://www.researchgate.net/profile/Dmitry_Danilov3/publication/312134166_Modern_classification_of_antipsychotic_drugs_and_its_importance_for_clinical_practise_current_situation_and_its_perspectives/links/587101cc08ae8fce491eda4d/Modern-classification-of-antipsychotic-drugs-and-its-importance-for-clinical-practise-current-situation-and-its-perspectives.pdf|страницы=36—42|архив дата=2020-11-29|архив=https://web.archive.org/web/20201129231541/https://www.researchgate.net/profile/Dmitry_Danilov3/publication/312134166_Modern_classification_of_antipsychotic_drugs_and_its_importance_for_clinical_practise_current_situation_and_its_perspectives/links/587101cc08ae8fce491eda4d/Modern-classification-of-antipsychotic-drugs-and-its-importance-for-clinical-practise-current-situation-and-its-perspectives.pdf}}</ref>. Выпускается в виде диметансульфоната.<br />
<br />
Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.<br />
<br />
== Общая информация ==<br />
Тиопроперазин является [[пиперазин]]овым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома [[хлор]]а у [[прохлорперазин]]а и трифторметильной группы у [[трифлуоперазин]]а (трифтазина).<br />
<br />
Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 1960-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем [[хлорпромазин]] (аминазин) и [[трифлуоперазин]] (трифтазин), [[Антипсихотические препараты#Классификация нейролептиков|фенотиазиновых нейролептиков]]. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидных побочных явлений]], и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего экстрапирамидных эффектов в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является «самым типичным», типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому как [[клозапин]] (азалептин, лепонекс) является «самым атипичным» среди [[Атипичные антипсихотики|атипичных нейролептиков]].<br />
<br />
В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при [[Резистентность (психиатрия)|резистентных]] психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны [[галоперидол]], трифлуоперазин, [[зуклопентиксол]] (клопиксол) и другие нейролептики.<br />
<br />
Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта [[апоморфин]]а), обладает слабым [[Седативный эффект|седативным эффектом]], слабо [[Потенцирование (фармакология)|потенцирует]] действие [[Снотворные средства|снотворных]] и [[анальгетик]]ов, оказывает слабое [[Адренолитические средства|адренолитическое]] действие.<br />
<br />
Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью. Могут наблюдаться грубые явления перевозбуждения<ref name="Бажин">{{книга|автор=Бажин А.А.|заглавие=Справочник по психофармакологии|место=СПб.|издательство=СпецЛит|год=2009|страниц=64|isbn=978-5-299-00399-4|тираж=1000}}</ref>.<br />
<br />
Препарат эффективен при [[Гебефреническая шизофрения|гебефренической]] и непрерывно протекающей [[Кататоническая шизофрения|кататонической формах шизофрении]], а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.<br />
<br />
Назначают внутрь после еды и [[внутримышечно]]. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г (1—5—10 мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г (50—60 мг) в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.<br />
<br />
Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06—0,08 г (60—80 мг) в сутки.<br />
<br />
== Побочные эффекты ==<br />
В период лечения могут наблюдаться явления [[Нейролептический паркинсонизм|паркинсонизма]], [[острая дистония]], [[акатизия]], [[окулогирные кризы]], [[апатия]], [[тревога]], колебания настроения. [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|Экстрапирамидные расстройства]], особенно дистонию и акатизию, тиопроперазин вызывает значительно чаще, чем [[аминазин]]<ref name="Mashkonline. Тиопроперазин">{{Книга:Машковский-15||Тиопроперазин}}</ref><ref name=":0">{{Cite web|url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1958185/pdf/brmedj02863-0082a.pdf|title = Reactions to Thioproperazine ("Majeptil")|author = Denham, J., and Carrick, D. J. E. L|work = |date = 1962-04-14|publisher = British Medical Journal|access-date = 2017-10-03|archive-date = 2022-03-09|archive-url = https://web.archive.org/web/20220309041356/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1958185/pdf/brmedj02863-0082a.pdf|url-status = live}}</ref>, причём проявления острой дистонии при применении тиопроперазина характеризуются массивностью и значительной их генерализацией с [[Истерия|истериоформными]] чертами, могут сопровождаться нарастающим напряжённым [[Аффект (психиатрия)|аффектом]] тревоги и страха, подавленностью<ref name="Авруцкий">{{публикация|книга|заглавие=Фармакотерапия психических заболеваний: монография|ответственный=Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова|место=М.|издательство=Медицина|год=1974|страниц=472}}</ref>, а явления паркинсонизма порой достигают состояния «окаменелости»<ref name="Максимович">{{книга|автор=Максимович Я. Б.|заглавие=Прописывание, несовместимость и побочное действие лекарственных средств|издание=3-е, изд. и доп|место=Киев|издательство=Здоров'я|год=1979|страниц=200|тираж=100000}}</ref>. Акатизия при приёме тиопроперазина обусловливает значительный [[суицид]]альный риск<ref>{{публикация|1=статья|автор=Ваулин С. В., Алексеева М. В.|заглавие=Роль медицинского персонала в предупреждении суицидальных попыток и суицидов|издание=Вестник Смоленской государственной медицинской академии|год=2007|ссылка=https://cyberleninka.ru/article/n/rol-meditsinskogo-personala-v-preduprezhdenii-suitsidalnyh-popytok-i-suitsidov|страницы=58—64|архив дата=2018-11-17|архив=https://web.archive.org/web/20181117192809/https://cyberleninka.ru/article/n/rol-meditsinskogo-personala-v-preduprezhdenii-suitsidalnyh-popytok-i-suitsidov}}</ref>. Характерным побочным эффектом тиопроперазина является выраженная [[депрессия]]. Иногда при применении этого препарата наблюдаются кризы [[Психомоторное возбуждение|моторного возбуждения]]<ref name="Максимович"/>, нередко — [[акинезия]]. Возможны состояния пассивности<ref name="Авруцкий" /> (см. [[нейролептический дефицитарный синдром]]). При длительном приёме возможно развитие [[Поздняя дискинезия|поздней дискинезии]], которая при применении тиопроперазина развивается чаще, чем при применении большинства других нейролептиков<ref name="Авруцкий"/>.<br />
<br />
''Со стороны вегетативной нервной системы'' возможны бледность, приливы крови, слюно- и слезотечение, потливость, головокружение, [[холинолитические побочные эффекты]] (сухость во рту, запор, расстройства [[Аккомодация (биология)|аккомодации]], задержка мочи)<ref name="Губский">{{книга|автор=Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В.|заглавие=Лекарственные средства в психофармакологии|место=Киев — Харьков|издательство=Здоров'я — Торсінг|год=1997|страниц=288|isbn=5-311-00922-5, 966-7300-04-8|тираж=20000}}</ref>. Такие явления, как профузный пот, слюно- и слезотечение, массивные вазомоторные сдвиги, повышение или падение [[Артериальное давление|артериального давления]], иногда повышение температуры, могут развиваться вместе с экстрапирамидными расстройствами, что позволяет выделять их в качестве экстрапирамидно-вегетативных кризов<ref name="Авруцкий"/>.<br />
<br />
''Со стороны эндокринной системы:'' [[гиперпролактинемия]], [[импотенция]], [[фригидность]], [[аменорея]], [[галакторея]], [[гинекомастия]], увеличение веса (возможно значительное)<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
''Со стороны желудочно-кишечной системы:'' тошнота, рвота, [[диарея]]<ref name="Губский"/>, [[диспепсия]]<ref name="Mashkonline. Тиопроперазин"/>, [[истощение]].<br />
<br />
Редко: [[олигурия]]; [[Аритмия|нарушения сердечного ритма]]; возможны холестатическая [[желтуха]], [[фотосенсибилизация]]; крайне редко — [[агранулоцитоз]]<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
== Противопоказания ==<br />
Тиопроперазин противопоказан при органических заболеваниях [[ЦНС]], при [[агранулоцитоз]]е в [[анамнез]]е, [[Гипертрофия предстательной железы|гипертрофии предстательной железы]], закрытоугольной [[Глаукома|глаукоме]]<ref name="Сыропятов">{{книга|автор=Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е.|заглавие=Основы психофармакотерапии: пособие для врачей|ссылка=https://books.google.com.ua/books?id=7f9eAAAAQBAJ&printsec=frontcover&hl=ru|ответственный=Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова|место=Киев|издательство=Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии|год=2007|страниц=310|archive-date=2021-04-15|archive-url=https://web.archive.org/web/20210415102842/https://books.google.com.ua/books?id=7f9eAAAAQBAJ&printsec=frontcover&hl=ru#v=onepage&q&f=false}}</ref>, [[паркинсонизм]]е. С осторожностью назначают во время [[Беременность человека|беременности]], водителям автотранспорта (может вызывать [[сонливость]]), больным [[Эпилепсия|эпилепсией]] (снижает судорожный порог), пожилым пациентам, а также при болезнях [[Печень|печени]], [[Почка (анатомия)|почек]] и [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]] в стадии [[Декомпенсация|декомпенсации]]<ref name="Mashkonline. Тиопроперазин"/><ref name=":0" />.<br />
<br />
== Меры предосторожности ==<br />
В случае возникновения [[Гипертермия|гипертермии]], которая является одним из признаков [[Злокачественный нейролептический синдром|злокачественного нейролептического синдрома]] при приёме нейролептиков, следует немедленно прекратить применение препарата<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
У пациентов, страдающих эпилепсией, при применении тиопроперазина необходимо усилить клинические и [[ЭЭГ]] наблюдения<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
У беременных женщин следует избегать длительного применения препарата и при возможности снизить дозировку к концу беременности. Необходимо пристально наблюдать за неврологической симптоматикой и [[Пищеварительная система человека|пищеварительной системой]] у новорождённых<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
== Взаимодействия ==<br />
Препарат усиливает [[Печень|гепато]]- и [[Почки|нефро]]токсичность других лекарственных средств<ref name="Mashkonline. Тиопроперазин" />.<br />
<br />
Необходимо избегать сочетания тиопроперазина с приёмом [[Леводопа|леводопы]], [[октадин]]а, употреблением спиртных напитков. Осторожность требуется при совместном применении тиопроперазина с гипотензивными средствами, производными [[морфин]]а, [[Антигистаминные препараты|антигистаминными препаратами]], [[барбитурат]]ами, [[транквилизатор]]ами, [[атропин]]ом и его производными<ref name="Губский"/>.<br />
<br />
При сочетании тиопроперазина с [[пароксетин]]ом усиливается действие обоих препаратов. При сочетании со [[Снотворные средства|снотворными]] или [[Седативный эффект|седативными]] средствами либо с [[прокарбазин]]ом усиливается седативный эффект<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|597}}.<br />
<br />
== Применение в советской психиатрии ==<br />
Тиопроперазин широко применялся в специальных психиатрических больницах с интенсивным наблюдением (психбольницах тюремного типа). Многолетний узник специальных психиатрических больниц, врач по профессии, описал состояние психически здорового человека после введения высокой дозы тиопроперазина следующим образом: ''«Представьте себе огромную камеру, где кроватей так много, что с трудом пробираешься между ними. Свободного места практически нет. А вам ввели мажептил, и вы в результате испытываете непреодолимую потребность двигаться, метаться по камере, говорить, и рядом с вами в таком же состоянии с десяток убийц и насильников... а двигаться негде, любое ваше невыверенное рассудком движение приводит к столкновению с такими же двигательно возбуждёнными соседями... и так — дни, месяцы, годы»''<ref name="Адлер">{{статья|автор=Адлер Н., Глузман С.|заглавие=Пытка психиатрией. Механизм и последствия|издание=Социально-психологические и медицинские аспекты жестокости|год=2001|номер=1|страницы=118–135}} См. также другие публикации статьи: Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бехтерева, № 3, 1992. С. 138—152; Вісник Асоціації психіатрів України, № 2, 1995. С. 98—113.</ref>.<br />
<br />
== Форма выпуска ==<br />
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг).<br />
<br />
== Ссылки ==<br />
* [http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202457.html Phenothiazines // MedLinePlus]<br />
<br />
== Примечания ==<br />
{{примечания|30em}}<br />
<br />
{{Фенотиазины}}<br />
{{Антипсихотические препараты}}<br />
<br />
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --><br />
<br />
[[Категория:Нейролептики]]<br />
[[Категория:Фенотиазины]]<br />
[[Категория:Пиперазины]]</div>imported>Alex NB OT