imported>Gromolyak: /* Медицинское применение */

2025-12-21T15:46:42Z

Медицинское применение

Новая страница

{{Нет источников |дата=2025-06-18}}

{{Вещество
| картинка = Strychnine2.svg
| картинка3D = Strychnine-from-xtal-3D-balls.png
| картинка малая =
| наименование =
| сокращения =
| IUPAC_name =(4br,7as,8ar,13S,13ar,13bs)-5,6,7a,8,8a,11,13a,13b-октагидро-13H-13,14-этано-7,9-метанооксепино(3,4-a)пирроло(2,3-d)карбазол-15-один
| традиционные названия = стрихнин
| хим. формула = C21H22N2O2
| молярная масса = 334,4116 ± 0,0193
| плотность = 1,36
| темп. плавления = 282
| темп. кипения =
| темп. разложения =
| состояние = твёрдое кристаллическое вещество, с горьким вкусом
| динамическая вязкость =
| кинематическая вязкость =
| теплоёмкость =
| энтальпия образования =
| удельная теплота парообразования =
| удельная теплота плавления =
| конст. диссоц. кислоты = 8,26
| растворимость = 14,3
| вещество1 = 
| растворимость1 =
| вращение =
| координационная геометрия =
| кристаллическая структура =
| дипольный момент =
| CAS = 57-24-9
| PubChem = 5979
| EINECS = 200-319-7
| SMILES = [H][C@]([C@@](C(C=CC=C7) =C7N34)5[C@H]6N(CC5)C2)3 [C@@]1([H])[C@@H](C6)[C@] 2=CCO[C@H]1CC4=O
| ООН =
| RTECS =
| ЕС =
| ЛД50 = 2 мг/кг (мышь, орально)<ref name="источник1">[http://www.inchem.org/documents/pims/chemical/pim507.htm INCHEM: Chemical Safety Information from Intergovernmental Organizations: Strychnine] {{Wayback|url=http://www.inchem.org/documents/pims/chemical/pim507.htm |date=20150103231725 }}</ref> 
0,41 мг/кг (мышь, внутривенно)<ref name="источник1" /> 
16 мг/кг (крыса, орально)<ref name="источник1" /> 
0,96 мг/кг (крыса, внутривенно)<ref name="источник1" />
| токсичность = чрезвычайно токсичен для животных и человека (при внутривенном введении), антагонист [[глицин]]овых рецепторов

| ECB = {{ECB|T+|N}}
}}

'''Стрихни́н''' ({{lang-la|Strychninum}}) — '''C21H22N2O2''' [[индол]]овый [[алкалоид]], выделенный в 1818 г. [[Пеллетье, Пьер Жозеф|Пеллетье]] и [[Кавенту, Жозеф Бьенеме|Кавенту]] из ''рвотных орешков'' — семян [[чилибуха|чилибухи]] (''Strychnos nux-vomica''). Чрезвычайно [[Яд|токсичен]]. Может использоваться в качестве [[пестициды|пестицида]].

[[Синоним]]: Strychninum nitricum.

== Общая информация ==
Главный [[алкалоид]] семян [[чилибуха|чилибухи]] (''Strychnos nux-vomica''), семейства [[Логаниевые|логаниевых]] (''Loganiaceae''), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Также содержится в плодах и коре [[Стрихнос ядоносный|стрихноса ядоносного]]. Семя чилибухи — [[рвотный орех]] ({{lang-la|semen Strychni}}; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды ([[бруцин]] и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина [[нитрат]] (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые [[кристалл]]ы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в [[вода|воде]] (1:90 в холодной) и [[спирт]]е, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в [[Диэтиловый эфир|эфире]]. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет [[Водородный показатель|рН]] 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают [[Центральная нервная система|ЦНС]] и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина [[Рефлекторное расширение ануса|рефлекторные]] реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических [[судорога|судорог]].

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет [[зрение]], [[вкус]], [[Слух (ощущение)|слух]], тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу [[сердце|сердца]], стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность [[сетчатка|сетчатки]] [[глаз]]а.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных [[синапс]]ах [[спинной мозг|спинного мозга]]. Он действует преимущественно в области вставочных [[нейрон]]ов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие [[Аминокислоты|аминокислотных]] [[Нейромедиатор|нейромедиаторов]], главным образом [[глицин]]а, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве [[Отравление|интоксикаций]] и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата ([[амблиопия]], амавроз и др.); при [[парез]]ах и параличах (в частности, [[Дифтерия|дифтерийного]] происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется [[бемегрид]].

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — [[Судороги скелетных мышц|тетанические судороги]].

== Химический синтез ==
[[:en:Strychnine total synthesis|Полный химический синтез]] этого соединения впервые был осуществлён в 1954 году коллективом учёных под руководством [[Вудворд, Роберт Бёрнс|Роберта Вудворда]] и включал в себя примерно 30 стадий<ref>{{Cite web|url=https://chem21.info/info/1242162/|title=Стрихнин синтез - Справочник химика 21|publisher=chem21.info|access-date=2019-11-28|archive-date=2019-11-28|archive-url=https://web.archive.org/web/20191128131412/https://chem21.info/info/1242162/|url-status=live}}</ref>. Молекула стрихнина обладает сложным пространственным строением, [[Хиральность (химия)|оптически активна]] и её успешный синтез в своё время стал важным достижением химии [[Органический синтез|органического синтеза]]. В настоящее время известно несколько десятков схем синтеза стрихнина (позволяющих получить как [[Рацемат|рацемический]] стрихнин, так и «чистые» [[оптические изомеры]]) различной степени сложности. Самая короткая схема синтеза включает всего 6 стадий<ref>{{Статья|автор=David B. C. Martin, Christopher D. Vanderwal|год=2011-03-14|doi=10.1039/C1SC00009H|issn=2041-6539|выпуск=4|язык=en|страницы=649–651|издание=Chemical Science|заглавие=A synthesis of strychnine by a longest linear sequence of six steps|ссылка=https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2011/sc/c1sc00009h|том=2|archive-date=2019-11-28|archive-url=https://web.archive.org/web/20191128131355/https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2011/sc/c1sc00009h}}</ref>.

== Медицинское применение ==

=== Экстракт чилибухи сухой ===
Экстракт рвотного ореха сухой (''Extractum Strychni siccum''; ''Extractum nucis vomicae siccum''). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).

=== Настойка чилибухи ===
Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (''Tinctura Strychni''; ''Tinctura nucis vomicae''). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70%-го спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

=== Антидот при отравлении барбитуратами ===
При отравлении [[Барбитураты|барбитуратами]] используют стрихнин как противоядие, который вводят внутривенно по 0,003 г каждые 3-4 ч при коме.

=== Противопоказания ===
[[гипертоническая болезнь]], [[бронхиальная астма]], [[стенокардия]], [[атеросклероз]], острый и хронический [[нефрит (заболевание)|нефрит]], [[гепатит]]ы, склонность к судорожным реакциям, [[беременность человека|беременность]], [[базедова болезнь]].

== Токсичность ==
По воздействию на организм стрихнин относится к I [[Класс опасности|классу опасности]] (чрезвычайно опасные вещества). [[LD50|Средняя летальная доза]] (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у [[Цианид калия|цианистого калия]] — 1,7 мг/кг).
В результате действия стрихнина происходит нарушение работы нервной системы, нарушение дыхания.
Входит в [[список ядовитых веществ]] статьи 234 [[УК РФ]] от 16.01.08 г. Ранее применялся как средство [[Дератизация|дератизации]], также входит в состав стрельного яда [[кураре]], которым смазывают наконечники [[Стрела|стрел]] и [[Копьё|копий]] при охоте на птицу и зверя.

При отравлении стрихнином необходимо обеспечить больному абсолютный покой, так как малейшее раздражение может вызвать мучительный припадок судорог. Больного помещают в темную комнату, заставляют всех окружающих соблюдать полную тишину, не разговаривать даже шёпотом. Нужно как можно скорее вызвать врача. Если нет [[тризм]]а, дать размешанный в воде растолченный активированный уголь (1 грамм активированного угля связывает несколько сотен миллиграмм стрихнина).

Против судорог медперсонал может применить вдыхание хлороформа, действующего угнетающим образом на [[Центральная нервная система|ЦНС]], следовательно, представляющего, в отношении физиологического влияния на организм, прямую противоположность стрихнину. После снятия судорог можно приступить к промыванию желудка.

Медикаментозное лечение сочетается с полным покоем. Противопоказано употребление каких-либо кислот и кислых напитков.<ref>{{Книга|автор=Трахтенберг И. М., Белоусов А. А.|заглавие=Яды. Популярная энциклопедия.|год=2011|издательство=Л. Д. Россинский|страницы=356|страниц=640|isbn=978-966-2218-09-1}}</ref>

== Примечания ==
{{примечания}}

== Литература ==
* {{книга |заглавие = Химическая энциклопедия |ответственный = Редкол.: Кнунянц И.Л. и др. |место = М. |издательство = Советская энциклопедия |год = 1995 |том = 4 (Пол-Три)|страниц = 639 |isbn = 5-82270-092-4 }}

== Ссылки ==
{{wiktionary|стрихнин}}
* {{публикация|книга|автор=В.Ф. Крамаренко|заглавие=Токсикологическая химия|isbn=978-5-458-37049-3|раздел=Глава V., § 45 Стрихнин}}
* [http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/ProxyServlet?objectHandle=DBMaint&actionHandle=default&nextPage=jsp/chemidheavy/ResultScreen.jsp&ROW_NUM=0&TXTSUPERLISTID=0000057249 Национальная Библиотека медицины США/проект Национальный Институт Здоровья] (см. [http://www.nlm.nih.gov/pubs/factsheets/sis.html Подразделение Специализированных Информационных Услуг(Служб)])

{{Алкалоиды}}

[[Категория:Токсины растений]]
[[Категория:Общетонизирующие средства и адаптогены]]
[[Категория:Пирролидины]]
[[Категория:Вещества, запрещённые в соревновательный период — стимуляторы]]
[[Категория:Индольные алкалоиды]]

Стрихнин - История изменений

imported>Gromolyak: /* Медицинское применение */