imported>Alex NB OT: код языка по стандарту ISO 639. См. документацию шаблонов ссылок на источники

2025-11-04T01:12:19Z

код языка по стандарту ISO 639. См. документацию шаблонов ссылок на источники

Новая страница

{{Лекарственное средство
|image = Pindolol.svg
|width = 180
|image2 =
|width2 =
|drug_name =
|latin_name = Pindololum
|IUPAC_name = [2-гидрокси-3-(1H-индол-4-ил-окси)пропил](пропан-2-ил)амин
| C=14 | H=20 | N=2 | O=2
|molecular_weight = 248,3208 г/моль
|CAS_number = 13523-86-9
|PubChem = 4828
|DrugBank = DB00960
|group = [[бета-адреноблокаторы]]
|ATC = {{АТХ|C07|AA03}}
|ICD10 = 
|bioavailability = 95%
|metabolism = печень
|elimination_half-life = 3-4 часа
|excretion = 35-40 % — в неизм. виде с мочой, 60-65 % — в виде метаболитов
|forms = таблетки
|routes_of_administration =
|trademarks = «Вискен»
}}

'''Пиндоло́л''' — лекарственное средство группы [[бета-адреноблокаторы|бета-адреноблокаторов]], применяется при гипертонии, отёках соответствующего генеза, желудочковых тахикардиях и фибрилляции предсердий.

Также является [[Антагонист (биохимия)|антагонистом]] [[5-HT1A-рецептор|5-HT1A-рецепторов]].<ref name="pmid7984276">{{статья|автор=Adham N1, Tamm JA, Salon JA, Vaysse PJ, Weinshank RL, Branchek TA.|заглавие=A single point mutation increases the affinity of serotonin 5-HT1D alpha, 5-HT1D beta, 5-HT1E and 5-HT1F receptors for beta-adrenergic antagonists.|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7984276|язык=en|издание=Neuropharmacology|год=Mar-Apr 1994|том=33|выпуск=33(3-4)|номер=3-4|страницы=387-391|pmid=7984276|archive-date=2015-03-24|archive-url=https://web.archive.org/web/20150324085943/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7984276}}</ref>

== Свойства ==
Белый или не совсем белый порошок без запаха. Хорошо растворим в органических растворителях и водных растворах кислот.<ref>{{cite web|author=|coauthors=|datepublished=2001-03-01|url=http://reles.ru/cat/drugs/Pindolol/|title=Пиндолол|format=|work=|publisher=РеЛеС.ру|access-date=2013-01-27|lang=|description=|archive-url=https://www.webcitation.org/6E6gzeTtI?url=http://reles.ru/cat/drugs/Pindolol/|archive-date=2013-02-01|url-status=live}}</ref>

== Фармакология ==
Является некардиоселективным адреноблокатором умеренного действия, в терапевтических дозировках обладает слабой внутренней симпатомиметической активностью (является частичным агонистом β1- и β2-адренорецепторов), небольшим прямым угнетающим действием на миокард и практически не имеет [[хинидин]]-подобного мембраностабилизирующего эффекта. Пиндолол уменьшает атриовентрикулярную проводимость и снижает частоту синусового ритма. Под действием пиндолола может увеличиваться уровень триглицеридов и снижаться уровень HDL-холестерина в плазме крови.

Пиндолол неизбирательно блокирует β1-адренорецепторы (в основном в сердце), уменьшая эффекты от действия адреналина и норадреналина, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. Связываясь с β2-адренорецепторами [[Юкстагломерулярный аппарат|юкстагомерулярного аппарата]], пиндолол угнетает выработку ренина, подавляя тем самым синтез ангиотензина II и альдостерона, в связи с чем тормозит вазоконстрикцию и задержку воды. Имеются данные о том, что пиндолол также блокирует [[серотониновые рецепторы|серотониновые 5-HT1 рецепторы]], тем самым улучшая антидепрессивный эффект [[СИОЗС|селективных ингибиторов обратного захвата серотонина]].<ref>{{статья|автор=Smeraldi E., Benedetti F., Barbini B. et al|заглавие=Sustained antidepressant effect of sleep deprivation combined with pindolol in bipolar depression. A placebo-controlled trial.|оригинал=|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10088139|издание=Neuropsychopharmacology|тип=|место=|год=1999|том=20|номер=4|страницы=380-5|archive-date=2019-06-07|archive-url=https://web.archive.org/web/20190607120235/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10088139}}</ref>

По своему действию близок к [[окспренолол]]у, по интенсивности действия несколько уступает [[пропранолол]]у.

Имеет неполярную гидрофобную химическую структуру, растворимость пиндолола в жирах — от низкой до умеренной, с соответствующими фармакокинетическими свойствами. Быстро и почти полностью (более 95 %) всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата составляет 87 % (около 13 % составляет метаболизм «первого прохождения» через печень). От 35 % до 40 % пиндолола выводится в неизменённом виде с мочой, от 60 % до 65 % — метаболизируется в печени с участием [[цитохром]]а P450 2D6, в основном с образованием гидрокси-метаболитов, которые выделяются в виде глюкуронидов и эфирных сульфатов. При внутривенном введении от 6 % до 9 % экскретируется с желчью в фекалиях.

== Режим дозирования ==
Рекомендуемая среднесуточная доза — 15 мг за 2-3 приёма (начальная суточная доза — 5-10 мг, максимальная — 30 мг). Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого эффекта. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.

Пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. У пациентов не отмечалось токсических симптомов в разовых дозах до 480 мг. Летальная доза (LD50) в опытах на крысах при пероральном введении составила 263 мг/кг. Признаки передозировки: выраженная брадикардия, сердечная недостаточность, гипотензия, бронхоспазм.

== Примечания ==
{{Примечания}}

{{АТХ код C07A}}



[[Категория:Бета-адреноблокаторы]]
[[Категория:Антагонисты 5-HT1A-рецепторов]]

Пиндолол - История изменений

imported>Alex NB OT: код языка по стандарту ISO 639. См. документацию шаблонов ссылок на источники