imported>InternetArchiveBot: Спасено источников — 1, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5) (Movses - 28729

2026-02-24T01:30:14Z

Спасено источников — 1, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5) (Movses - 28729

Новая страница

{{инструкция лекарства|дата=2015-07-06}}
{{Лекарственное средство
| type = plain
| image = (±)-Ofloxacin Structural Formulae.png
| width = 220
| image2 =
| width2 =
| drug_name =
| latin_name = Ofloxacin<ref name="rls">{{РЛС|mnn_index_id_1246.htm|Офлоксацин}}</ref>
| IUPAC_name = (±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
|C = 18 |H = 20 |F = 1 |N = 3 |O = 4
| molecular_weight = 361,368
| CAS_number = 83380-47-6
| PubChem = 4583
| DrugBank = APRD00502
| substance =
| component1 =
| class1 =
| component2 =
| class2 =
| source =
| target =
| group = Хинолоны/[[фторхинолоны]]
| ATC = {{АТХ|J01|MA01}}
|ICD10 = 
| bioavailability = 85—95 %
| protein_bound = 32 %
| metabolism =
| elimination_half-life = 8—9 часов
| excretion =
| forms = капсулы, глазные капли
| trademarks =
}}

'''Офлоксацин''' — [[антибиотики|антибактериальное средство]] группы [[Хинолоны|фторхинолонов]] II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде и спирте<ref name="rls" />.

Офлоксацин является [[Рацемат|рацемической смесью]] L- и D- [[Энантиомеры|энантиомеров]], антибактериальная активность обуславливается L-энантиомером — [[левофлоксацин]]ом, таким образом антибактериальная активность офлоксацина вдвое меньше, чем у левофлоксацина<ref>{{Cite pmid|8843280}}</ref>.

Запатентован в [[1982 год]]у, продавался в США под названием «Floxin». Ввиду истечения срока действия патента и переход в категорию [[дженерик]]ов действие бренда «Floxin» в США прекращено в [[2009 год]]у.

Как и другие [[хинолоны]], Офлоксацин может вызвать серьёзные побочные эффекты, в частности, повреждение сухожилий и психические расстройства<ref>{{Cite web |url=http://www.herald.ie/national-news/warning-over-two-types-of-antibiotic-1445498.html |title=«Warning over two types of antibiotic» (02.08.2008) |archive-date=2012-08-03 |access-date=2010-10-22 |archive-url=https://archive.today/20120803041031/http://www.herald.ie/national-news/warning-over-two-types-of-antibiotic-1445498.html |url-status=live }}</ref>.

== Фармакологические свойства ==

=== Фармакодинамика ===
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, оказывает бактерицидный эффект. Действует на бактериальный фермент [[ДНК-гираза|ДНК-гиразу]], обеспечивающую [[Сверхспирализация ДНК|сверхспирализацию]] и, таким образом, стабильность [[ДНК]] бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих [[бета-лактамазы]] и быстрорастущих атипичных [[микобактерии|микобактерий]].

Чувствительны к офлоксацину:
''[[Staphylococcus aureus]]'',
''[[Staphylococcus epidermidis]]'',
''[[Neisseria gonorrhoeae]]'',
''[[Neisseria meningitidis]]'',
''[[Neisseria flavescens]]'',
''[[Escherichia coli]]'',
''[[Citrobacter]]'',
''[[Klebsiella]] spp.'' (включая ''[[Klebsiella pneumonia]]''),
''[[Enterobacter]] spp.'',
''[[Hafnia]]'',
''[[Proteus (бактерии)|Proteus spp.]]'' (включая ''[[Proteus mirabilis]]'', ''[[Proteus vulgaris]]'' — индол-положительные и индол-отрицательные),
''[[Salmonella]] spp.'',
''[[Shigella]] spp.'' (включая ''[[Shigella sonnei]]''),
''[[Yersinia enterocolitica]]'',
''[[Campilobacter jejuni]]'',
''[[Aeromonas hydrophila]]'',
''[[Plesiomonas aeruginosa]]'',
''[[Vibrio cholerae]]'',
''[[Vibrio parahaemolyticus]]'',
''[[Haemophilus influenzae]]'',
''[[Chlamydia]] spp.'',
''[[Legionella]] spp.'',
''[[Serratia]] spp.'',
''[[Providencia]] spp.'',
''[[Haemophilis ducreyi]]'',
''[[Bordetella parapertussis]]'',
''[[Bordetella pertussis]]'',
''[[Moraxella catarrhalis]]'',
''[[Propionibacterium acnes]]'',
''[[Staphylococcus]]'' spp.'',
''[[Brucella]] spp.''

Различной чувствительностью к препарату обладают:
''[[Enterococcus faecalis]]'',
''[[Streptococcus pyogenes]]'', ''[[Streptococcus pneumoniae|pneumoniae]]'' и ''[[Streptococcus viridans|viridans]]'',
''[[Serratio marcescens]]'',
''[[Pseudomonas aeruginosa]]'',
''[[Acinetobacter]]'',
''[[Mycoplasma hominis]]'' и ''[[Mycoplasma pneumoniae|pneumoniae]]'',
''[[Mycobacterium tuberculosis]]'',
а также
''[[Mycobacterium fortuim]]'',
''[[Ureaplasma urealyticum]]'',
''[[Clostridium perfringens]]'',
''[[Corynebacterium]] spp.'',
''[[Helicobacter pilori]]'',
''[[Listeria monocytogenes]]'',
''[[Gardnerella vaginalis]]''.

В большинстве случаев нечувствительны:
''[[Nocardia asteroides]]'',
анаэробные бактерии (например,
''[[Bacteroides]] spp.'',
''[[Peptococcus]] spp.'',
''[[Peptostreptococcus]]'' spp.'',
''[[Eubacterium]] spp.'',
''[[Fusobacterium]] spp.'',
''[[Clostridium difficile]]'').

Не действует на ''[[Treponema pallidum]]''.

=== Фармакокинетика ===
Хорошо всасывается в [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечном тракте]] ([[Абсорбция (физиология)|абсорбция]] — 95 %). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на [[биодоступность]]. Биодоступность — свыше 96 %. Связь с белками плазмы — 25 %.

Время достижения максимальной концентрации (Cmax) при пероральном приёме — 1—2 ч, Cmax после приёма в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6,9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приёма 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объём распределения — 100 л. Распределение: клетки ([[лейкоциты]], [[альвеолярные макрофаги]]), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, жёлчь, [[секрет предстательной железы]], хорошо проникает через [[гематоэнцефалический барьер]] (ГЭБ), [[плацентарный барьер]], секретируется с материнским молоком. Проникает в [[спинномозговая жидкость|спинномозговую жидкость]] (СМЖ) при воспалённых и невоспалённых мозговых оболочках (14—60 %).

Метаболизируется в [[печень|печени]] (около 5 %) с образованием [[N-оксид офлоксацин]]а и [[диметилофлоксацин]]а. Период полувыведения (Т1/2) — 4,5—7 ч (независимо от дозы). Выводится из организма преимущественно [[Почка (анатомия)|почками]] — 75—90 % (в неизменённом виде), около 4 % — с фекалиями. Внепочечный клиренс — менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20—24 ч. При [[почечная недостаточность|почечной]] или [[печёночная недостаточность|печёночной]] недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

== Показания к применению ==
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
* инфекции дыхательных путей ([[бронхит]], [[пневмония]]);
* инфекции ЛОР-органов ([[синусит]], [[фарингит]], [[средний отит]], [[ларингит]], [[трахеит]]);
* инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением [[бактериальный энтерит|бактериального энтерита]]);
* инфекции почек ([[пиелонефрит]]), мочевыводящих путей ([[цистит]], [[уретрит]]), органов малого таза ([[эндометрит]], [[сальпингит]], [[оофорит]], [[цервицит]], [[параметрит]], [[простатит]]), половых органов ([[кольпит]], [[орхит]], [[эпидидимит]]), [[гонорея]], [[хламидиоз]];
* [[менингит]], [[септицемия]] (только для внутривенного введения);
* профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при [[нейтропения|нейтропении]]);
* инфекционно-воспалительные заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов.

== Противопоказания ==
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит [[глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа|глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы]], [[эпилепсия]] (в том числе в [[анамнез]]е), снижение [[судорожный порог|судорожного порога]] (в том числе после [[черепно-мозговая травма|черепно-мозговой травмы]], [[инсульт]]а или воспалительных процессов в [[центральная нервная система|центральной нервной системе]]); возраст до 18 лет , [[беременность]], период [[лактация|лактации]].

Применяют с осторожностью при [[атеросклероз]]е сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы.

== Способ применения и дозы ==
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Назначают внутрь: взрослым — по 200—400 мг в сутки, курс лечения — 7—10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром. Суточная доза — 200—800 мг. При гонорее назначают 400 мг однократно.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза — 400 мг. При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина (КК): при КК 50—20 мл/мин — 200 мг/сут (в 2 приёма или 1 раз в сутки); при КК менее 20 мл/мин — 200 мг каждые 48 ч.

При [[гемодиализ]]е и [[перитонеальный диализ|перитонеальном диализе]] — по 100 мг каждые 24 ч.

Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать ещё минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллёзов курс лечения — 7—8 дней, при неосложнённых инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3—5 дней.

;Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

== Побочные эффекты ==
Со стороны пищеварительной системы: [[гастралгия]], [[анорексия]], [[тошнота]], [[рвота]], [[диарея]], [[метеоризм]], абдоминальные боли, повышение активности «печёночных» [[трансаминазы|трансаминаз]], [[гипербилирубинемия]], [[холестатическая желтуха]], [[псевдомембранозный энтероколит]].

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, [[тремор]], [[судороги]], онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, [[депрессия]], спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: [[тендинит]], [[миалгия|миалгии]], [[артралгия|артралгии]], [[тендосиновит]], разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветового видения, [[диплопия]], нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: [[тахикардия]], снижение [[артериальное давление|артериального давления]] (при внутривенном введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), [[васкулит]], коллапс.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния ([[петехия|петехии]]), буллёзный геморрагический дерматит, папулёзная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: [[лейкопения]], [[агранулоцитоз]], [[анемия]], [[тромбоцитопения]], [[панцитопения]], [[гемолитическая анемия|гемолитическая]] и [[апластическая анемия]].

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, [[гиперкреатининемия]], повышение содержания [[мочевина|мочевины]].

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, [[крапивница]], аллергический пневмонит, аллергический нефрит, [[эозинофилия]], [[лихорадка]], [[отёк Квинке]], [[бронхоспазм]], многоформная экссудативная эритема (в том числе [[синдром Стивенса-Джонсона|синдром Стивенса—Джонсона]] и [[синдром Лайелла]]), [[фотосенсибилизация]], полиформная эритема, васкулит, редко — [[анафилактический шок]].

Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), [[вагинит]].

== Взаимодействие с другими лекарственными средствами ==
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, [[раствор Рингера|раствором Рингера]], 5 % раствором [[фруктоза|фруктозы]], 5 % раствором [[декстроза|декстрозы]].

Не смешивать с [[гепарин]]ом (риск преципитации).

Пищевые продукты, [[антациды]], содержащие [[алюминий]] Al3+, [[кальций]] Ca2+, [[магний]] Mg2+ или соли [[железо|железа]], снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

При одновременном применении офлоксацина с [[теофиллин]]ом, следует уменьшать дозу последнего (так как офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25 %).

[[Циметидин]], [[фуросемид]], [[метотрексат]] и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

При совместном применении с [[глибенкламид]]ом необходимо контролировать уровень [[гликемия|гликемии]], так как офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

При одновременном приёме с антагонистами [[витамин K|витамина K]] необходимо осуществлять контроль свёртывающей системы крови.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными [[нитроимидазол]]а и [[метилксантины|метилксантинов]] повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу ([[Ферментативный ингибитор|ингибиторы]] [[карбоангидраза|карбоангидразы]], цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск [[кристаллурия|кристаллурии]] и нефротоксических эффектов.

== Особые указания ==
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой [[пневмококки|пневмококками]]; не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять более 2 мес. и подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтверждённом колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение [[ванкомицин]]а и [[метронидазол]]а.

Редко возникающий [[тендинит]] может приводит к разрыву сухожилий (преимущественно [[ахиллово сухожилие]]), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять [[этанол]].

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать [[Тампон гинекологический|тампоны]] типа «[[Tampax]]», в связи с повышенным риском развития [[Кандидоз|молочницы]].

На фоне лечения возможно ухудшение течения [[миастения|миастении]], учащение приступов [[порфирия|порфирии]] у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике [[туберкулёз]]а (препятствует выделению ''Mycobacterium tuberculosis'').

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

У детей применяется только при угрозе жизни, с учётом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

== Условия хранения ==
Список Б. В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
==Торговые марки==
Офлоксацин выпускается под названием Флоксал (мазь глазная и капли глазные) фармацевтической компанией Германии [[Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik GmbH]], являющегося владельцем [[:de:Optal|Optal]]. Также выпускается в виде глазных капель фармацевтической компанией [[Bausch & Lomb|BAUSCH+LOMB]] под названием Trafloxal EDO.

== Примечания ==
{{примечания}}

== См. также ==
* [[Ципрофлоксацин]]

{{rq|
{{нет источников|дата=2008-11-04}}
{{стиль статьи|дата=2008-11-04}}
}}
{{^|1em}}
{{Фторорганические лекарственные препараты}}
{{Хинолоны}}
{{Противотуберкулёзные препараты (список)}}

[[Категория:Хинолоны/фторхинолоны]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Противотуберкулёзные средства]]
[[Категория:Пиперазины]]

Офлоксацин - История изменений

imported>InternetArchiveBot: Спасено источников — 1, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5) (Movses - 28729