imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [CAS_supplemental, pregnancy_category, legal_status, dependency_liability] ; форматирование

2026-03-11T21:37:42Z

удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [CAS_supplemental, pregnancy_category, legal_status, dependency_liability] ; форматирование

Новая страница

{{Лекарственное средство
| название по ИЮПАК = gold(1+) ion sodium 3-carboxy-2-sulfidopropanoate
| изображение = Sodium aurothiomalate.svg
| ширина = 200px
| CAS_number =
| ATC_prefix = M01
| ATC_suffix = CB02
| ATC_supplemental =
| PubChem = 4479093
| DrugBank =
| smiles = [Au+].[Na+].[O-]C(=O)C([S-])CC(=O)O
| C = 4
| H = 4
| Au = 1
| Na = 1
| O = 4
| S = 1
| молярная масса = 368,093 г/моль
| биодоступность = 0%
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| excretion =
| licence_EU = 
| licence_US = 
| pregnancy_AU = 
| pregnancy_US = 
| legal_AU = 
| legal_CA = 
| legal_UK = POM
| legal_US = 
| способы введения = [[Внутримышечная инъекция]]
}}
'''Ауротиомала́т на́трия''' — препарат [[золото|золота]], средство для лечения [[Ревматоидный артрит|ревматоидного артрита]].

== Фармакология ==
Хотя антиартритный механизм действия солей золота неизвестен, предполагается, что их накопление в макрофагах приводит к ингибированию [[Фагоцитоз|фагоцитоза]] и лизосомальных ферментов. Эти эффекты могут привести к подавлению активной стадии ревматоидного заболевания<ref name=":0">{{Cite web|url=https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/sodium-aurothiomalate|title=Sodium Aurothiomalate - an overview {{!}} ScienceDirect Topics|website=www.sciencedirect.com|access-date=2023-03-13|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132021/https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/sodium-aurothiomalate|url-status=live}}</ref>.

Натрия ауротиомалат ингибирует синтез простагландинов<ref name="автоссылка1">{{Статья|ссылка=https://doi.org/10.1007/s10787-007-0021-x|автор=W. F. Kean, I. R. L. Kean|заглавие=Clinical pharmacology of gold|год=2008-06-01|язык=en|издание=Inflammopharmacology|том=16|выпуск=3|страницы=112–125|issn=1568-5608|doi=10.1007/s10787-007-0021-x}}</ref>. Он также модулирует клетки [[фагоциты]] и ингибирует взаимодействия главного комплекса [[Гистосовместимость|гистосовместимости]] класса II с [[Пептиды|пептидами]].
Ингибирует следующие ферменты<ref name="автоссылка1" /><ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21755088/|автор=Susan J. Berners-Price, Aleksandra Filipovska|заглавие=Gold compounds as therapeutic agents for human diseases|год=2011-09|издание=Metallomics: Integrated Biometal Science|том=3|выпуск=9|страницы=863–873|issn=1756-591X|doi=10.1039/c1mt00062d|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132015/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21755088/}}</ref>:

* [[Кислая фосфатаза]]
* Бета-глюкуронидаза
* Эластаза
* [[Катепсин G]]
* [[Тромбин]]
* Микросомальная простагландин Е-синтаза-1<ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314295/|автор=L. Tuure, M. Hämäläinen, T. Moilanen, E. Moilanen|заглавие=Aurothiomalate inhibits the expression of mPGES-1 in primary human chondrocytes|год=2015|издание=Scandinavian Journal of Rheumatology|том=44|выпуск=1|страницы=74–79|issn=1502-7732|doi=10.3109/03009742.2014.927917|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132015/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314295/}}</ref>.

Ауротиомалат натрия вводят глубоко внутримышечно. Первоначальная тестовая доза вводится для выявления острой токсичности, после чего с недельными интервалами проводятся инъекции для постепенного достижения терапевтической концентрации в тканях. В последующем для поддержания ремиссии применяют меньшую дозу. Ауротиомалат натрия диссоциирует в плазме на золото и свободный тиомалат. Золото легко связывается с альбумином и некоторыми тканевыми белками и накапливается во многих тканях, таких как печень, почки, костный мозг, лимфатические узлы и селезенка. Выведение преимущественно почками. Период полураспада золота составляет несколько недель, вероятно, в результате его обширного связывания с тканями<ref name=":0" />.

== История ==
Отчеты о благоприятном использовании соединения были опубликованы во Франции в 1929 году Жаком Форестье<ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16694848/|автор=R. H. Freyberg, W. D. Block, S. Levey|заглавие=METABOLISM, TOXICITY AND MANNER OF ACTION OF GOLD COMPOUNDS USED IN THE TREATMENT OF ARTHRITIS. I. HUMAN PLASMA AND SYNOVIAL FLUID CONCENTRATION AND URINARY EXCRETION OF GOLD DURING AND FOLLOWING TREATMENT WITH GOLD SODIUM THIOMALATE, GOLD SODIUM THIOSULFATE, AND COLLOIDAL GOLD SULFIDE|год=1941-07|издание=The Journal of Clinical Investigation|том=20|выпуск=4|страницы=401–412|issn=0021-9738|doi=10.1172/JCI101235|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132017/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16694848/}}</ref>. Использование солей золота тогда вызывало споры и не сразу было принято международным сообществом. Успех был достигнут в лечении боли в суставах [[Дюфи, Рауль|Рауля Дюфи]] с помощью солей золота в 1940 году<ref>{{Статья|ссылка=https://www.ac-sciences-lettres-montpellier.fr/academie_edition/fichiers_conf/LAMBOLEY-2010.pdf|заглавие=Deux rhumatisants au soleil du Midi:Renoir et Dufy|издание=Академия наук и литературы Монпелье (на французском языке)|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132022/https://www.ac-sciences-lettres-montpellier.fr/academie_edition/fichiers_conf/LAMBOLEY-2010.pdf}}</ref>.

== Показания ==
В основном вводится один или два раза в неделю внутримышечно при [[Ревматоидный артрит|ревматоидном артрите]] средней и тяжелой степени. Также доказал свою эффективность при лечении туберкулеза<ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15011812/|автор=Thomas G. Benedek|заглавие=The history of gold therapy for tuberculosis|год=2004-01|издание=Journal of the History of Medicine and Allied Sciences|том=59|выпуск=1|страницы=50–89|issn=0022-5045|doi=10.1093/jhmas/jrg042|archive-date=2023-03-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20230313132016/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15011812/}}</ref>.

== Дозы ==
Внутримышечно.

Ауротиомалат натрия вводят глубоко внутримышечно. Первоначальная тестовая доза вводится для выявления острой токсичности (обсуждается позже), после чего с недельными интервалами проводятся инъекции для постепенного достижения терапевтической концентрации в тканях. В последующем для поддержания ремиссии применяют меньшую дозу. Ауротиомалат натрия диссоциирует в плазме на золото и свободный тиомалат . Золото легко связывается с альбумином и некоторыми тканевыми белками и накапливается во многих тканях, таких как печень, почки, костный мозг, лимфатические узлы и селезенка. Выведение преимущественно почками. Период полураспада золота составляет несколько недель, вероятно, в результате его обширного связывания с тканями.

Дети: начальная доза 10 мг; в отсутствие побочных эффектов назначают 1 мг/кг 1 раз в неделю в течение 20 недель, максимальная разовая доза 50 мг; поддерживающая доза 1 мг/кг 1 раз в 2—4 недели постоянно или до появления побочных эффектов. Улучшение наблюдается через 2—4 мес.

Взрослые: начальная доза 10 мг; через неделю вводят 25 мг; затем вводят 25—50 мг 1 раз в неделю до общей дозы 1 г. При улучшении состояния назначают 25—50 мг 1 раз в 2—3 недели, затем 25—50 мг 1 раз в 3—4 недели.

== Торговые названия, формы выпуска, производители ==
[[Тауредон]]: инъекционный раствор 10 мг, 20 мг и 50 мг в ампулах 0,5 мл.

== В популярной культуре ==
Ауротиомалат натрия использован как яд женой пациента в 15-м эпизоде («Невежество») 2-го сезона телесериала «[[Доктор Хаус]]».

== Примечания ==
{{примечания}}

{{Базисные препараты при ревматоидном артрите}}
{{Соединения золота}}
{{drug-stub}}
{{нет ссылок|дата=2019-06-07}}

[[Категория:Препараты и действующие вещества, не зарегистрированные в России как лекарственные средства]]
[[Категория:Иммунодепрессанты]]
[[Категория:Органические соединения золота]]
[[Категория:Соединения натрия]]
[[Категория:Сераорганические соединения]]

Натрия ауротиомалат - История изменений

imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [CAS_supplemental, pregnancy_category, legal_status, dependency_liability] ; форматирование