imported>MBHbot: /* top */ replaced: {{lang-neolat| → {{lang|neolat|

2026-02-08T07:00:25Z

top: replaced: {{lang-neolat| → {{lang|neolat|

Новая страница

{{Лекарство}}
'''Налоксо́н''' ({{lang|neolat|Naloxonum}}) — [[антагонист (биохимия)|антагонист]] [[Опиоидные рецепторы|опиоидных рецепторов]], применяется как [[антидот]] при [[передозировка]]х [[опиоид]]ов, в первую очередь [[героин]]а<ref name="bbc_news_2_March_2017">[http://www.bbc.com/future/story/20170302-chelsea-clinton-america-is-suffering-an-opioid-epidemic «Chelsea Clinton: America is suffering an opioid epidemic»] {{Wayback|url=http://www.bbc.com/future/story/20170302-chelsea-clinton-america-is-suffering-an-opioid-epidemic |date=20170303020416 }}.</ref>.

По химической структуре налоксон близок к [[налорфин]]у, при [[атом]]е [[азот]]а он также содержит [[аллил]]ьный [[Углеводородный радикал|радикал]] и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо [[Гидроксильная группа|гидроксила]] (−ОН) в положении 14.

Налоксон входит в перечень [[ЖНВЛП|жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов]].

Налоксон был получен Мозесом Левенштейном и Джеком Фишманом на основе теоретических работ Харольда Блумберга в Онкологическом институте Слоуна-Кеттеринга в [[Нью-Йорк]]е, и запатентован ими в [[1961 год]]у.<ref>[https://www.nytimes.com/2013/12/15/business/jack-fishman-who-helped-develop-a-drug-to-treat-overdoses-dies-at-83.html?ref=obituaries Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose] {{Wayback|url=https://www.nytimes.com/2013/12/15/business/jack-fishman-who-helped-develop-a-drug-to-treat-overdoses-dies-at-83.html?ref=obituaries |date=20141106170847 }}.</ref> В том же году японская фармакологическая компания Санкё запатентовала новое соединение. В [[1971 год]]у налоксон был допущен к клиническому использованию в [[США]].

== Фармакология ==
[[Фармакология|Фармакологически]] налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным [[Антагонист (химия)|антагонистом]], лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание [[агонист]]ов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой [[агонистический эффект]], не имеющий, однако, практического значения.

== Применение (теория) ==

=== В диагностике ===
Введение налоксона страдающим [[наркомания|наркоманией]] вызывает характерный приступ [[абстинентный синдром|абстиненции]], чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов ([[пентазоцин]]а, [[нальбуфин]]а, [[бупренорфин]]а, [[буторфанол]]а) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.

=== Купирование интоксикаций ===
[[Файл:NaloxoneKit.jpg|thumb|справа|323пкс|Налоксоновый набор, который раздают в [[Британская Колумбия|Британской Колумбии]], [[Канада]]]]

Применяют налоксон главным образом при острой [[интоксикация|интоксикации]] наркотическими [[анальгетик]]ами, например такими, как [[героин]] (так называемой передозировке). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Naloxone Hydrochloride |url=https://www.drugs.com/monograph/naloxone-hydrochloride.html |publisher=The American Society of Health-System Pharmacists |access-date=2015-01-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20150102115454/http://www.drugs.com/monograph/naloxone-hydrochloride.html |archive-date=2015-01-02 }}</ref>

Он входит в состав наборов для неотложной помощи при передозировке, которые в Канаде, США и других странах раздают людям, зависимым от опиоидов, и работникам служб экстренного реагирования (полиции, пожарным, парамедикам)<ref name="pmid16956873">{{статья |заглавие=Prescribing naloxone to actively injecting heroin users: a program to reduce heroin overdose deaths |издание={{Нп3|Journal of Addictive Diseases|J Addict Dis||Journal of Addictive Diseases}} |том=25 |номер=3 |страницы=89—96 |pmid=16956873 |doi=10.1300/J069v25n03_11 |язык=en |тип=journal |автор=Maxwell S., Bigg D., Stanczykiewicz K., Carlberg-Racich S. |год=2006}}</ref>.

Также применяется при передозировке [[декстрометорфан]]ом и [[1,4-Бутандиол|бутиратом]].

Вводят налоксон [[Внутримышечная инъекция|внутримышечно]], [[Внутривенная инъекция|внутривенно]] или [[Интраназальное введение лекарственных средств|интраназально]]; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро [[метаболизм|метаболизируется]] в [[печень|печени]]. При [[Внутривенное вливание|парентеральном]] введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Возможно, необходимо введение нескольких доз, поскольку продолжительность действия большинства опиоидов больше, чем продолжительность действия налоксона<ref name=AHFS2015/>.

=== Лечение наркотической зависимости ===
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии [[наркомания|наркоманий]] (см. [[Налтрексон]]).

=== Другое применение ===
Налоксон эффективен также при [[Алкоголизм|алкогольной]] [[кома|коме]] и различных видах [[шок]]а<ref>{{Cite web|url=https://lexingtonsunnews.com/lexington-county-firefighters-to-carry-narcan-in-battle-against-opioid-overdoses/|title=Lexington County firefighters to carry Narcan in battle against opioid overdoses|author=Hal Millard|date=2019-08-26|publisher=The Lexington Sun|lang=en|access-date=2020-02-15|archive-date=2020-02-15|archive-url=https://web.archive.org/web/20200215114021/https://lexingtonsunnews.com/lexington-county-firefighters-to-carry-narcan-in-battle-against-opioid-overdoses/|url-status=live}}</ref>, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса [[Эндогенные опиаты|эндогенной опиодной системы]], а также со способностью налоксона уменьшать [[гипотензия|гипотензию]]. В мета-анализе 2003 года делается заключение, что данные имеющихся клинических исследований не позволяют оценить полезность налоксона в качестве стандартной терапии шока и что для окончательных выводов нужны более качественные испытания<ref>{{статья |заглавие=Naloxone for shock |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |номер=4 |pmid=14584016 |doi=10.1002/14651858.CD004443 |страницы=CD004443 |язык=en |автор=Boef, B; Poirier V; Gauvin F; Guerguerian AM; Roy C; Farrell CA; Lacroix J. |год=2003}}</ref>.

=== Побочные эффекты ===
Увеличение [[Частота сердечных сокращений|частоты сердечных сокращений]], [[Артериальная гипертензия|повышение артериального давления]], [[отёк лёгких]]<ref name="Ливанов">{{публикация|1=статья|автор=Ливанов Г. А., Лоладзе А. Т., Батоцыренов Б. В.|заглавие=Острые отравления метадоном (дольфином) (обзор)|издание=Общая реаниматология|год=2017|номер=13: 3|ссылка=https://cyberleninka.ru/article/n/ostrye-otravleniya-metadonom-dolfinom-obzor|страницы=48—63|архив дата=2021-06-19|архив=https://web.archive.org/web/20210619002809/https://cyberleninka.ru/article/n/ostrye-otravleniya-metadonom-dolfinom-obzor}}</ref>.

Резкое прерывание состояния наркотической депрессии, вызванное введением налоксона, может сопровождаться тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, [[Тахикардия|тахикардией]], повышением давления, дрожью, судорогами, остановкой сердечной деятельности<ref name="Губский">{{книга|автор=Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В.|заглавие=Лекарственные средства в психофармакологии|место=Киев — Харьков|издательство=Здоров'я — Торсінг|год=1997|страниц=288|isbn=5-311-00922-5, 966-7300-04-8|тираж=20000}}</ref>. Также у пациентов, получавших налоксон для купирования действия опиоидов, может развиваться [[гипотермия]] и может резко (в два — три раза) возрастать потребление кислорода и минутная вентиляция лёгких, что приводит к напряжению [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]] за счёт увеличения [[Сердечный выброс|сердечного выброса]]<ref name="Ливанов"/>.

При введении налоксона пациентам с [[Аспирация|аспирационным]] синдромом при длительной [[Гипоксия|гипоксии]] может развиться нежелательный эффект в виде [[Психомоторное возбуждение|психомоторного возбуждения]] и [[Отёк лёгких|отёка лёгких]] спустя 30—60 минут<ref name="Рациональная фармакотерапия">{{книга|заглавие=Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей|ответственный=Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова|место=Москва|издательство=Литтерра|год=2014|серия=Рациональная фармакотерапия|страниц=1080|isbn=978-5-4235-0134-1}}</ref>.

[[Файл:Narcan_product.jpg|thumb|справа|150пкс|Спрей Narcan<ref name="dailymed">{{DailyMed|724df050-5332-4d0a-9a5f-17bf08a547e1|NARCAN- naloxone hydrochloride spray}}</ref>]]

== Практика ==

=== Россия ===
{{В планах|дата=2017-03-22}}

=== США ===
Практика общественных организаций в США показывает, что применение налоксона, наряду с изменением отношения к наркозависимым, позволяет существенно снизить смертность от передозировки героина<ref name="bbc_news_2_March_2017" />.

В 2023 г. спреи (4 мг и 3 мг налоксона) были одобрены для [[Безрецептурные лекарственные средства|безрецептурной]] продажи<ref>{{cite web|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-over-counter-naloxone-nasal-spray|title=FDA Approves First Over-the-Counter Naloxone Nasal Spray|publisher=[[FDA]]|lang=en|access-date=2023-03-29|archive-date=2023-03-29|archive-url=https://web.archive.org/web/20230329181213/https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-over-counter-naloxone-nasal-spray|url-status=live}}</ref><ref>{{cite web|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-second-over-counter-naloxone-nasal-spray-product|title=FDA Approves Second Over-the-Counter Naloxone Nasal Spray Product|publisher=[[FDA]]|lang=en|access-date=2023-08-04|archive-date=2023-08-04|archive-url=https://web.archive.org/web/20230804165450/https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-second-over-counter-naloxone-nasal-spray-product|url-status=live}}</ref>.

== Ссылки ==
* [http://www.dw.com/ru/борьба-за-жизнь-почему-в-рф-тормозит-налоксоновый-проект/a-18976184?maca=rus-yandex_new_politics_mm-9641-xml «Борьба за жизнь: почему в РФ тормозит налоксоновый проект»]

== Примечания ==
{{примечания}}

{{rq|
{{нет источников|дата=2008-11-01}}
{{стиль статьи|дата=2008-11-01}}
}}

{{Опиоиды}}



{{перевести|en|Naloxone}}
[[Категория:Опиоиды, их аналоги и антагонисты]]
[[Категория:Детоксицирующие средства, включая антидоты]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]

Налоксон - История изменений

imported>MBHbot: /* top */ replaced: {{lang-neolat| → {{lang|neolat|