https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?action=history&feed=atom&title=%D0%9C%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BBМетопролол - История изменений2026-07-16T18:29:09ZИстория изменений этой страницы в викиMediaWiki 1.45.3https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?title=%D0%9C%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BB&diff=12114&oldid=previmported>V for Vendetta: В ряде случаев не проставлены внутренние ссылки там, где они должны стоять2025-11-28T15:24:50Z<p>В ряде случаев не проставлены внутренние ссылки там, где они должны стоять</p>
<p><b>Новая страница</b></p><div>{{стиль статьи|дата=2019-07-04}}<br />
{{нет ссылок|дата=2019-07-04}}<br />
{{Лекарство}}<br />
[[Файл:(RS)-Metoprolol Structural Formula V1.svg|thumb|300px|Структурная формула без стереохимии]]<br />
'''Метопролол''' (Metoprolol)*.<br />
(#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол. Представляет собой лекарственное средство, используемое для лечения высокого кровяного давления, болей в груди из-за плохого притока крови к сердцу и ряда состояний, связанных с аномально быстрым сердечным ритмом.<br />
<br />
Выпускается в виде [[битартрат]]а.<br />
<br />
== Общая информация ==<br />
Является избирательным (кардиоселективным) [[бета-блокаторы|β<sub>1</sub>-адреноблокатором]]. Существуют две формы производных: метопролола [[Тартраты|тартрат]] (соли [[Винная кислота|винной кислоты]]) и метопролола [[сукцинат]] (соли [[Янтарная кислота|янтарной кислоты]]). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к [[атенолол]]у.<br />
<br />
При приёме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из [[Плазма крови|плазмы крови]] составляет 3—5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приёма внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде [[Метаболиты|метаболитов]].<br />
<br />
При [[ХСН]] применяют форму препарата метопролола [[сукцинат]] (Беталок<sup>®</sup> ЗОК, Эгилок С), который является препаратом пролонгированного действия.<br />
<br />
При изготовлении применяется технология CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics), при которой лекарственное средство представляет собой спрессованные, покрытые [[Этилцеллюлоза|этилцеллюлозной]] полимерной мембраной сферические гранулы (микрокапсулы), содержащие активное вещество. Равномерно распределяясь после распада таблетки по всему пищеварительному тракту, гранулы обеспечивают постоянную скорость высвобождения субстанции на протяжении суток независимо от рН в пищеварительном тракте и других физиологических показателей.<br />
<br />
Применяют при [[Артериальная гипертензия|гипертонической]] болезни, [[Стенокардия|стенокардии]], [[Аритмия сердца|аритмиях]] (суправентрикулярной тахикардии (в том числе [[Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия|пароксизмальной]]), фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных [[Инфаркт миокарда|инфарктов миокарда]].<br />
<br />
Применяют внутрь и внутривенно.<br />
<br />
Внутрь назначают в дозе 100—200 мг в день в 2—3 приёма. При необходимости дозу увеличивают, а при гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают дополнительно другие антигипертензивные средства.<br />
<br />
Внутривенно (по неотложным показаниям) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1—2 мг в минуту). При необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10—15 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день.<br />
<br />
== Применение в медицине ==<br />
Метопролол применяется при ряде состояний, включающих [[Артериальная гипертензия|гипертонию]], [[Стенокардия|стенокардию]], [[Инфаркт миокарда|острый инфаркт миокарда]], наджелудочковую тахикардию (включая [[Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия|пароксизмальную]]), желудочковую [[Тахикардия|тахикардию]], застойную [[Сердечная недостаточность|сердечную недостаточность]] и при профилактике [[Мигрень|мигрени]].<br />
<br />
* Лечение [[Сердечная недостаточность|сердечной недостаточности]]<br />
* Вазовагальный [[обморок]]<br />
* Адъюнкт в лечении [[гипертиреоз]]а<br />
* Синдром длинного интервала QT<br />
* Предотвращение рецидива фибрилляции предсердий (форма с контролируемым высвобождением или [[Лекарственные формы с модифицированным высвобождением|пролонгированного высвобождения]])<br />
<br />
Из-за своей селективности в блокировании бета1-рецепторов в сердце, метопролол также назначают для использования офф-лейбл при [[Тревожность|тревожности]], социальной тревожности и других тревожных расстройствах.<br />
<br />
== Побочные эффекты ==<br />
Побочные эффекты, особенно при приёме более высоких доз, включают [[головокружение]], [[Гиперсомния|сонливость]], [[Утомление|усталость]], [[Диарея|диарею]], необычные сны, проблемы со сном, [[Депрессия|депрессию]] и проблемы со зрением. [[Бета-адреноблокаторы|β-адреноблокаторы]], включая метопролол, уменьшают отток слюны за счёт подавления прямой симпатической иннервации слюнных желез. Метопролол может также уменьшить приток крови к рукам или ногам, заставляя их чувствовать онемение и холод; курение может усугубить этот эффект.<br />
<br />
Из-за высокого проникновения через гематоэнцефалический барьер липофильные бета-блокаторы, такие как пропранолол и метопролол, с большей вероятностью, чем другие менее липофильные бета-блокаторы, вызывают нарушения сна, такие как [[бессонница]], яркие сны и ночные [[кошмар]]ы<ref>{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7306637/ |title=Источник |access-date=2023-06-23 |archive-date=2023-06-23 |archive-url=https://web.archive.org/web/20230623122025/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7306637/ |url-status=live }}</ref>.<br />
<br />
К серьёзным побочным эффектам, о которых рекомендуется немедленно сообщать, относятся симптомы брадикардии<ref>{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3797244/ |title=Источник |access-date=2023-06-23 |archive-date=2023-06-23 |archive-url=https://web.archive.org/web/20230623122026/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3797244/ |url-status=live }}</ref> (частота сердечных сокращений в покое медленнее, чем 60 ударов в минуту), постоянные симптомы головокружения, обморока и необычной усталости, синеватое обесцвечивание пальцев рук и ног, онемение, покалывание или отёк руки или ноги, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, выпадение волос, изменения психики или настроения, депрессия, затруднение дыхания, кашель, дислипидемия и усиление жажды. Употребление алкоголя во время приёма метопролола может вызвать лёгкую сыпь на теле и не рекомендуется.<br />
<br />
Использование не по прямому назначению включает суправентрикулярную [[Тахикардия|тахикардию]] и тиреоидный шторм<ref>{{Статья|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532923/|автор=Jason Morris, Alexis Dunham|заглавие=Metoprolol|год=2023|место=Treasure Island (FL)|издание=StatPearls|издательство=StatPearls Publishing|archive-date=2023-05-21|archive-url=https://web.archive.org/web/20230521171343/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532923/}}</ref>.<br />
<br />
=== Меры предосторожности ===<br />
Метопролол может ухудшать симптомы сердечной недостаточности у некоторых пациентов, которые могут испытывать боль или дискомфорт в груди, расширение вен шеи, сильную усталость, нерегулярное дыхание, нерегулярное сердцебиение, одышку, отёк лица, пальцев, ступней или голеней, увеличение веса или хрипы.<br />
<br />
Это лекарство может вызвать изменения уровня сахара в крови или скрыть признаки низкого уровня сахара в крови, такие как учащённый пульс. Это также может привести к тому, что некоторые люди станут менее внимательными, чем обычно, из-за чего им будет опасно водить или использовать машины.<br />
<br />
Большая осторожность требуется при использовании у людей с проблемами печени или астмой. Остановить этот препарат следует медленно, чтобы снизить риск дальнейших проблем со здоровьем.<br />
<br />
=== Беременность и кормление грудью ===<br />
Риск для плода не исключён, согласно рейтингу беременности категории C в Соединенных Штатах. Метопролол относится к категории C в Австралии, что означает, что он может вызывать вредное воздействие на плод человека (но не на пороки развития). По-видимому, безопасен при кормлении грудью.<br />
<br />
В исследованиях на животных не сообщалось о повышении вероятности врожденных дефектов. Исследование большого количества беременностей показало, что бета-блокаторы в целом не увеличивают вероятность пороков сердца. Использование метопролола на поздних сроках беременности может вызвать у ребёнка такие симптомы, как замедление сердечного ритма и низкий уровень сахара в крови<ref>{{Статья|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK582842/|заглавие=Metoprolol|год=1994|место=Brentwood (TN)|издание=Mother To Baby {{!}} Fact Sheets|издательство=Organization of Teratology Information Specialists (OTIS)}}</ref>.<br />
<br />
== Противопоказания ==<br />
Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других β-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое АД составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение β-адреностимулирующих препаратов.<br />
<br />
== Передозировка ==<br />
Чрезмерные дозы метопролола могут вызвать тяжелую [[Артериальная гипертензия|гипотензию]], [[Брадикардия|брадикардию]], [[метаболический ацидоз]], судороги и остановку сердечно-дыхательной деятельности. Концентрации в крови или плазме могут быть измерены для подтверждения диагноза передозировки или отравления у госпитализированных пациентов или для помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Уровни в плазме обычно составляют менее 200 мкг/л при терапевтическом введении, но могут варьироваться от 1 до 20 мг/л у жертв передозировки<ref>{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3550395/ |title=Источник |access-date=2023-06-23 |archive-date=2023-06-23 |archive-url=https://web.archive.org/web/20230623120426/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3550395/ |url-status=live }}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/bmc.436|автор=Stefanie Albers, Jan-Peer Elshoff, Christina Völker, Andrea Richter, Stephanie Läer|заглавие=HPLC quantification of metoprolol with solid-phase extraction for the drug monitoring of pediatric patients: HPLC quantification of metoprolol|год=2005-04|язык=en|издание=Biomedical Chromatography|том=19|выпуск=3|страницы=202–207|doi=10.1002/bmc.436}}</ref>.<br />
<br />
== Торговые названия ==<br />
Беталок<sup>®</sup>, Беталок<sup>®</sup> ЗОК, Вазокардин, Вазокардин ретард, Корвитол<sup>®</sup> 100, Корвитол<sup>®</sup> 50, Метопролол, Метопролол-Акри<sup>®</sup>, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, Эгилок<sup>®</sup>, Эгилок<sup>®</sup> Ретард, Эгилок С, Эмзок, Азопрол ретард, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol<sup>®</sup>, Metazok и др.<br />
<br />
== Форма выпуска ==<br />
Формы выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 30; 50; 100 и 200 штук; 1%-й раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. При температуре не выше +25&nbsp;°C.<br />
<br />
== Стереохимия ==<br />
Метопролол содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 (''R'') — и (''S'') -формы:<ref name="Rote Liste">Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): ''Rote Liste 2017 — Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte)''. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.</ref><br />
{| class="wikitable" style="text-align:center"<br />
|- class="hintergrundfarbe6"<br />
! colspan="2" | Энантиомеры метопролола<br />
|-<br />
|[[Файл:(R)-Metoprolol Structural Formula V1.svg|300 px]]<br><small> CAS-Nummer: 81024-43-3</small><br />
|[[Файл:(S)-Metoprolol Structural Formula V1.svg|300 px]]<br><small> CAS-Nummer: 81024-42-2</small><br />
|}<br />
<br />
== История ==<br />
Метопролол был впервые синтезирован в 1969 году.<br />
<br />
== Правовой статус ==<br />
В Великобритании метопролол классифицируется как препарат, отпускаемый только по рецепту, в классе бета-блокаторов и регулируется Агентством по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий (MHRA). MHRA — это государственный орган, созданный в 2003 году, который отвечает за регулирование лекарств, медицинских приборов и оборудования, используемого в здравоохранении. MHRA признает, что ни один продукт не является полностью свободным от рисков, но принимает во внимание исследования и доказательства, чтобы гарантировать, что любые связанные риски минимальны.<br />
<br />
Использование бета-блокаторов, таких как метопролол, было одобрено в США [[Food and Drug Administration|Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США]] в 1967 году. FDA одобрило бета-блокаторы для лечения сердечных аритмий, гипертонии, мигрени и других. Те, кто назначает препарат, могут назначить бета-блокаторы для других методов лечения, если есть только причина, даже если она не одобрена FDA. Производители лекарств, однако, не могут рекламировать бета-блокаторы для других целей, которые не были одобрены FDA. Поскольку FDA не регулирует практику медицины после того, как препарат был одобрен, законно назначать бета-блокаторы для других методов лечения, таких как тревога производительности.<br />
<br />
=== Законодательство ===<br />
MHRA выдало разрешение на продажу препарата Intas Pharmaceuticals Limited (лицензии) на тартрат метопролола (таблетки по 50 и 100 мг) для назначения лекарств только 23 сентября 2011 г.; это было после того, как было установлено, что не было никаких новых или неожиданных проблем безопасности и что преимущества тартрата метопролола были больше, чем риски. Метопролол тартрат является универсальной версией Lopressor, которая была лицензирована и разрешена 6 июня 1997 года для Novartis Pharmaceuticals.<br />
<br />
=== В спорте ===<br />
Метопролол является бета-блокатором и запрещён мировым антидопинговым агентством в некоторых видах спорта. [[Бета-адреноблокаторы|Бета-блокаторы]] могут быть использованы для снижения частоты сердечных сокращений и минимизации тремора, что может повысить производительность в таких видах спорта, как [[стрельба из лука]]. Все бета-блокаторы запрещены во время и вне соревнований по стрельбе из лука и стрельбе. В некоторых видах спорта, таких как [[бильярд]], [[дартс]] и [[гольф]], бета-блокаторы запрещены только во время соревнований. Кроме того, любая [[Национальная ассоциация студенческого спорта|университетская спортивная ассоциация]] запрещает любую форму бета-блокатора в соревнованиях по стрельбе.<br />
<br />
Чтобы определить, использовались ли бета-блокаторы, анализируется следовая моча человека. Незаряженные лекарственные средства и / или [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторов]] могут быть проанализированы с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии в выбранном ионном мониторинге (GC-MS-SIM). Однако в наше время все труднее обнаружить присутствие бета-блокаторов, используемых в спортивных [[допинг]]-целях. Недостатком использования GC-MS-SIM является то, что требуется предварительное знание молекулярной структуры целевых лекарств / метаболитов. Современные времена показали различия в структурах, и, следовательно, новые [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторы]] могут остаться незамеченными.<br />
<br />
=== Судебные тяжбы ===<br />
В 2012 году было достигнуто соглашение на сумму 11 миллионов долларов США с Toprol XL (версия метопролола с замедленным высвобождением) и его общим эквивалентом метопрололом. В иске участвовали фармацевтические компании AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP и Aktiebolaget Hassle. В иске сообщается, что производители нарушили антимонопольное законодательство и закон о защите прав потребителей, утверждая, что для увеличения прибыли более дешевые универсальные версии Toprol XL были намеренно сняты с рынка. Это требование было впоследствии отклонено ответчиками.<br />
<br />
== Примечания ==<br />
{{примечания}}<br />
<br />
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --><br />
<br />
{{плохое оформление|дата=2004-12-01}}<br />
<br />
{{АТХ код C07A}}<br />
<br />
[[Категория:Бета-адреноблокаторы]]<br />
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]</div>imported>V for Vendetta