imported>Alex NB OT: Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

2025-08-23T06:16:58Z

Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

Новая страница

{{Лекарственное средство
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462251064
| IUPAC_name = (''S'')-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
| image = (S)-Methyldopa Structural Formulae V.1.svg


| trademarks = Альдомет, Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin
| MedlinePlus = a682242
| pregnancy_category = a drug of choice in [[Pregnancy-induced hypertension|PIH]]
| legal_status = по рецепту
| routes_of_administration = [[Per os]], в/в


| bioavailability = 8-62%
| metabolism = [[печень]]
| elimination_half-life = 1,5-3 часа.
| excretion = [[Почка (анатомия)|почки и жкт]]


| CAS_number = 555-30-6
| ATC = {{ATC|C02|AB01}}; также {{ATC|C02|AB02}} ([[рацемат]])
| PubChem = 40175
| DrugBank = DB00968
| ChemSpiderID = 36713
| UNII = 56LH93261Y
| ChEMBL = 459


| C=10 | H=13 | N=1 | O=4
| molecular_weight = 211.215 g/mol
| smiles = O=C(O)C(NC)Cc1cc(O)c(O)cc1
| InChI = 1/C10H13NO4/c1-11-7(10(14)15)4-6-2-3-8(12)9(13)5-6/h2-3,5,7,11-13H,4H2,1H3,(H,14,15)
| InChIKey = QZIWDCLHLOADPK-UHFFFAOYAI
| StdInChI = 1S/C10H13NO4/c1-11-7(10(14)15)4-6-2-3-8(12)9(13)5-6/h2-3,5,7,11-13H,4H2,1H3,(H,14,15)
| StdInChIKey = QZIWDCLHLOADPK-UHFFFAOYSA-N
}}

'''Метилдопа''' (Methyldopa)*. (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

== Общая информация ==
(M-D-P-A) из класса [[Фенилэтиламин|фенилэтиламинов]], стимулятор, релаксант. Метилдопа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через [[гематоэнцефалический барьер]] и в [[Центральная нервная система|ЦНС]] [[метаболизм|метаболизируется]], превращаясь сначала в метилдофамин, затем в α-метилнорадреналин. Последний, подобно [[клофелин]]у, стимулирует центральные α2-[[адренорецепторы]], тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению [[Кровяное давление|артериального давления]]. [[Артериальная гипотензия|Гипотензия]] сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением [[Минутный объем кровообращения|сердечного выброса]] и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ<ref name=":0">{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7154320/ |title=Источник |access-date=2023-07-17 |archive-date=2023-07-17 |archive-url=https://web.archive.org/web/20230717071113/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7154320/ |url-status=live }}</ref>.

Препарат обычно хорошо переносится. [[Ортостатический коллапс|Ортостатическая гипотония]] наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает [[седативный эффект]].

Принимают метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и [[Диуретики|диуретиками]] (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) [[гидрохлортиазид]]а препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, [[Диспепсия|диспепсические явления]] (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой [[лейкопения|лейкопении]] и [[тромбоцитопения|тромбоцитопении]]. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать [[Седативные средства|седативное]] действие.

== История ==
Средство появилось в 1960 году и широко использовалось в 1970-х и 80-х годах для контроля [[Кровяное давление|артериального давления]]. Когда метилдопа впервые появилась на рынке, она была основой антигипертензивного лечения, но её использование сократилось из-за относительно тяжёлых побочных эффектов, с увеличением использования других более безопасных и переносимых препаратов, таких как альфа-блокаторы, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов. Метилдопа используется в основном в развивающихся странах из-за низкой стоимости<ref name=":0" /><ref>{{Статья|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551671/|автор=Mohit Gupta, Yasir Al Khalili|заглавие=Methyldopa|год=2023|место=Treasure Island (FL)|издание=StatPearls|издательство=StatPearls Publishing|archive-date=2022-11-04|archive-url=https://web.archive.org/web/20221104012714/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551671/}}</ref>. Тем не менее, одним из актуальных показаний к применению метилдопы является лечение гипертензии, вызванной беременностью (PIH), поскольку она относительно безопасна при беременности по сравнению со многими другими антигипертензивными средствами, которые могут повлиять на плод<ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/329859/|автор=C. W. Redman, L. J. Beilin, J. Bonnar|заглавие=Treatment of hypertension in pregnancy with methyldopa: blood pressure control and side effects|год=1977-06|издание=British Journal of Obstetrics and Gynaecology|том=84|выпуск=6|страницы=419–426|issn=0306-5456|doi=10.1111/j.1471-0528.1977.tb12616.x|archive-date=2023-07-17|archive-url=https://web.archive.org/web/20230717072410/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/329859/}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32420783/|автор=Masoumeh Ghafarzadeh, Amir Shakarami, Fatemeh Yari, Parsa Namdari|заглавие=The comparison of side effects of methyldopa, amlodipine, and metoprolol in pregnant women with chronic hypertension|год=2020-08|издание=Hypertension in Pregnancy|том=39|выпуск=3|страницы=314–318|issn=1525-6065|doi=10.1080/10641955.2020.1766489|archive-date=2023-07-17|archive-url=https://web.archive.org/web/20230717072410/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32420783/}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2210778919300327|автор=Mohamed Salama, Mohamed Rezk, Wael Gaber, Haitham Hamza, Hala Marawan, Awni Gamal, Sameh Abdallah|заглавие=Methyldopa versus nifedipine or no medication for treatment of chronic hypertension during pregnancy: A multicenter randomized clinical trial|год=2019-07-01|язык=en|издание=Pregnancy Hypertension|том=17|страницы=54–58|issn=2210-7789|doi=10.1016/j.preghy.2019.05.009}}</ref>.

== Противопоказания ==
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени ([[гепатит]], [[Цирроз печени|цирроз]] и др.), при [[Феохромоцитома|феохромоцитоме]]. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.
Согласно «Рекомендациям 2011г. Европейского общества кардиологов по лечению сердечно-сосудистых заболеваний во время беременности» α-метилдопа является препаратом выбора при долгосрочном применении гипертензии беременных.

== Форма выпуска ==
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

== Примечания ==
{{примечания}}

{{Навигация}}
{{АТХ|C02}}
{{Нет ссылок|дата=2011-05-13}}
{{drug-stub}}


[[Категория:Альфа-адреномиметики]]

Метилдопа - История изменений