imported>Alex NB OT: Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени, замена устаревших имён параметров (2)

2025-08-23T06:19:09Z

Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени, замена устаревших имён параметров (2)

Новая страница

{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 462248688
| IUPAC_name = 3,7-dihydropurine-6-thione
| image = Mercaptopurine.svg
| width = 200


| tradename = Purinethol, Меркаптопурин
| MedlinePlus = a682653
| pregnancy_category = ?,(Увеличение риска [[Выкидыш|самопроизвольного аборта]])
| legal_status = ?
| routes_of_administration = Орально


| bioavailability = 5 to 37 %
| metabolism = [[Ксантиноксидаза]]
| elimination_half-life = от 60 до 120 мин., дольше для активных метаболитов.
| excretion = [[Почка (анатомия)|почками]]


| CAS_number = 50-44-2
| ATC_prefix = L01
| ATC_suffix = BB02
| PubChem = 667490
| DrugBank = APRD01096
| ChemSpiderID = 580869
| UNII = PKK6MUZ20G
| KEGG = D04931
| ChEBI = 50667
| ChEMBL = 1425


| C=5 | H=4 | N=4 | S=1
| molecular_weight = 152.177 g/mol
| smiles = S=C2/N=C\Nc1ncnc12
| InChI = 1/C5H4N4S/c10-5-3-4(7-1-6-3)8-2-9-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10)
| InChIKey = GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYAL
| StdInChI = 1S/C5H4N4S/c10-5-3-4(7-1-6-3)8-2-9-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10)
| StdInChIKey = GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N
}}

'''Меркаптопурин''' — [[цитостатический препарат]] из группы [[антиметаболиты|антиметаболитов]], [[антагонист (биохимия)|антагонистов]] [[пурины|пуринов]]. Обладает, как и другие антипурины ([[азатиоприн]], [[тиогуанин]]), выраженной [[иммуносупрессия|иммуносупрессивной]] активностью, не пропорциональной степени вызываемой меркаптопурином [[лейкопения|лейкопении]] и лимфопении.

Применяется в [[Онкология|онкологии]] для лечения [[Злокачественная опухоль|злокачественных опухолей]], а также, как [[Иммунодепрессанты|иммунодепрессант]].

== Фармакологическое действие ==

Является аналогом пуриновых оснований — [[аденин]]а, [[гуанин]]а, [[гипоксантин]]а, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез [[нуклеотиды|нуклеотидов]], что приводит к торможению синтеза [[ДНК]] в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.

== Фармакокинетика ==

В незначительном количестве проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформация происходит в печени. Выводится почками, частично (7-39 %) в неизмененном виде.

== Показания ==

Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулёзы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз. Также для иммуносупрессии.

== Режим дозирования ==

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

== Побочное действие ==

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко — кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.

== Беременность и лактация ==

Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период приёма меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.

== Особые указания ==

Не рекомендуют применять меркаптопурин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе.

При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.

В процессе лечения меркаптопурином систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.

Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объём потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости — назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным<ref>{{Статья|ссылка=https://gut.bmj.com/content/54/8/1121|автор=A. Kandiel, A. G. Fraser, B. I. Korelitz, C. Brensinger, J. D. Lewis|заглавие=Increased risk of lymphoma among inflammatory bowel disease patients treated with azathioprine and 6-mercaptopurine|год=2005-08-01|язык=en|издание=Gut|том=54|выпуск=8|страницы=1121–1125|issn=0017-5749, 1468-3288|doi=10.1136/gut.2004.049460|archive-date=2021-11-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20211113220701/https://gut.bmj.com/content/54/8/1121}}</ref> и мутагенным действием.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Меркаптопурин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

== Лекарственное взаимодействие ==

Меркаптопурин уменьшает активность варфарина.

Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.

При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие [[Ферментативный ингибитор|ингибирования]] фермента тиопуринметилтрансферазы указанными аминосалицилатами ''in vitro''.

При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным [[Ферментативный ингибитор|ингибитором]] ксантиноксидазы) его метаболизма при первом прохождении через печень.
Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.

== См. также ==
* [[Тиопурины]]

== Примечания ==
{{примечания}}

{{иммуносупрессивные препараты}}

{{Антиметаболиты}}

{{нет ссылок|дата=2019-06-07}}

[[Категория:Антагонисты пуринов]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Препараты второй линии для лечения рассеянного склероза]]

Меркаптопурин - История изменений