imported>Sldst-bot: Раскрытие ш:Rq до ш:нет источников, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО

2025-09-04T21:31:06Z

Раскрытие ш:Rq до ш:нет источников, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО

Новая страница

{{drugbox
| latin_name = Maprotilinum
| IUPAC_name = N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine
| image = Maprotiline structure.svg
| width = 150
| image2 = Maprotiline ball-and-stick model.png
| width2 = 175
| CAS_number = 10262-69-8
| ATC_prefix = N06
| ATC_suffix = AA21
| ATC_supplemental =
| PubChem = 4011
| DrugBank = APRD00747
| C=20 | H=23 | N=1
| molecular_weight = 277,403 г/моль
| bioavailability = от 66 до 70 %
| protein_bound = 88%
| metabolism = [[Печень]]
| elimination_half-life = 27—58 часов
| pregnancy_category = Sufficient data does not exist. Exert caution.
| legal_status = Rx-only (not a controlled substance)
| routes_of_administration = oral, intramuscular, intravenous (infusion)
| excretion = [[Жёлчь человека|Жёлчь]] (30 %) и <br />[[моча]] (57 %)
| trademarks = Людиомил, Мапротибене, Ладисан}}

'''Мапротилин''' (''Maprotiline'', торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство ([[антидепрессант]]).

== Общая информация ==
Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к [[Трициклические антидепрессанты|трициклическим антидепрессантам]]. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты [[резерпин]]а, усиливает действие [[фенамин]]а. Является [[Ферментативный ингибитор|ингибитором]] обратного захвата [[Моноаминовые нейромедиаторы|моноаминов]], но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват [[Синапс#Механизм функционирования химического синапса|пресинаптическими нервными окончаниями]] [[норадреналин]]а. Он усиливает прессорное действие норадреналина и [[адреналин]]а, обладает умеренной холинолитической активностью. [[Ингибиторы моноаминоксидазы|Ингибирования МАО]] не вызывает.

Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся [[Анксиолитические препараты|анксиолитическим]] и умеренным [[Седативный эффект|седативным]] эффектом.

Применяют при различных формах [[Депрессия|депрессий]], включая реактивные, невротические, [[Циклотимия|циклотимические]], инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. [[Амбулаторное лечение|Амбулаторным]] больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.

== Побочные эффекты ==
Основное преимущество мапротилина в сравнении с трициклическими антидепрессантами — относительно слабая выраженность [[Седативный эффект|седативного]] и [[Антихолинергические побочные эффекты|антихолинергических побочных действий]]<ref name="clinpsy">{{публикация|книга|заглавие=Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп.|ответственный=Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева|место=Москва|издательство=ГЭОТАР МЕДИЦИНА|год=1998|isbn=5-88816-010-5|страниц=505}} ''Оригинал:'' {{книга|заглавие=Pocket Handbook of Clinical Psychiatry|год=1990|ссылка=https://archive.org/details/pockethandbookof00kapl|ответственный=Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock|место=Baltimore|издательство=Williams & Wilkins|isbn=0-683-04583-0}}</ref>, хотя для мапротилина эти побочные действия всё же более характерны, чем для антидепрессантов группы [[СИОЗС]]<ref name="Бауэр-2">{{публикация|1=статья|автор=Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам|заглавие=Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год|издание=Современная терапия психических расстройств|год=2016|номер=1|страницы=31—48|ссылка=https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf|архив дата=2021-07-11|архив=https://web.archive.org/web/20210711190732/https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf}}</ref>. Наиболее существенным недостатком мапротилина считается высокий риск развития [[Судороги|судорог]], описанных как при применении препарата в терапевтических дозах, так и при передозировках у пациентов без судорожных расстройств в [[анамнез]]е. Риск возникновения судорог связан с дозой, что требует особого внимания при назначении мапротилина в высоких дозах. Осторожность требуется и при отмене [[бензодиазепин]]ов у пациентов, принимающих мапротилин, поскольку порог судорожной готовности может снизиться<ref name="clinpsy"/>.

При приёме мапротилина возможны такие побочные действия, как сонливость или возбуждение (нечасто), [[атаксия]], [[Артралгия|артралгии]] (редко), [[ортостатическая гипотензия]] (редко), нарушение сердечной проводимости (редко), повышение массы тела (редко), [[аллергические реакции]] (чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), [[пароксизм]]альные явления (также чаще, чем при применении трициклических антидепрессантов), холестатическая [[желтуха]] (редко), нарушение [[либидо]], [[галакторея]] (редко)<ref name="Чайка">{{книга|автор=Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю.|заглавие=Депрессии. Современная терапия|место=Харьков|издательство=Торнадо|год=2003|страниц=352|isbn=966-635-495-0}}</ref>. Иногда при применении мапротилина возникают [[тахикардия]] и колебания [[Артериальное давление|артериального давления]].

== Передозировка ==
Для мапротилина характерна высокая [[летальность]] при передозировке<ref name="Бауэр-2"/>.

{{дополнить раздел|дата=2020-05-19}}

== Противопоказания ==
Препарат противопоказан при острых и декомпенсациях хронических заболеваний внутренних органов, [[Аденома предстательной железы|аденоме предстательной железы]], заболеваниях печени и почек, закрытоугольной [[Глаукома|глаукоме]], [[Эпилепсия|эпилепсии]] и латентной [[пароксизм]]альной активности, [[Течение беременности у человека#Первый триместр|в первом триместре беременности]] и при кормлении грудью, при возрасте менее 15 лет<ref name="Чайка"/>.

== Взаимодействия ==
Не сочетается с необратимыми и обратимыми [[ИМАО]], с [[бета-блокатор]]ами, симпатомиметическими [[Моноамины|моноаминами]] ([[эфедрин]], [[адреналин]])<ref name="Чайка"/>. Сочетание с ИМАО приводит к [[Лихорадка|лихорадке]], [[Делирий|делирию]], судорогам<ref name="Перцев"/>{{rp|433}}. Сочетанное применение мапротилина и [[Снотворные средства|снотворных]] или [[Седативные средства|седативных]] средств может приводить к опасной заторможенности<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|122}}.

Мапротилин усиливает действие [[Адреномиметики|адреномиметиков]], [[Левотироксин натрия|L-тироксина]] на [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистую систему]]. Снижает антигипертензивный эффект бетанидина, [[гуанетидин]]а, [[клонидин]]а, [[Метилдопа|метилдопы]], [[резерпин]]а<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}. Повышает концентрацию антидепрессанта [[СИОЗС]] [[флуоксетин]]а<ref name="Чайка"/>. Повышает эффективность антидиабетических препаратов, антитромботических средств, антагонистов [[Витамин K|витамина K]], [[атропин]]а, биперидена, [[Леводопа|леводопы]], М-холиноблокаторов, препаратов для [[Общая анестезия|общей анестезии]], [[Этанол|алкогольсодержащих]] препаратов<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

Сочетание с [[анксиолитик]]ами приводит к повышению концентрации мапротилина в плазме крови, снижению судорожного порога, провоцирует возникновение судорог. [[Флувоксамин]], [[флуоксетин]], [[пропранолол]], [[циметидин]] повышают концентрацию мапротилина в плазме крови, усиливают его основной эффект и побочные эффекты. [[Карбамазепин]], [[фенитоин]], [[Гормональная контрацепция|гормональные контрацептивы]] снижают антидепрессивный эффект мапротилина<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

Сочетание мапротилина с леводопой может вызывать повышение артериального давления, с тиреотропными средствами — нарушения сердечного ритма, сочетание с [[Препараты лития|препаратами лития]] — снижение судорожного порога<ref name="Перцев"/>{{rp|432—433}}.

== Примечания ==
{{примечания}}

{{нет источников|дата=2008-10-27}}

{{Антидепрессанты}}



[[Категория:Антидепрессанты]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]

Мапротилин - История изменений

imported>Sldst-bot: Раскрытие ш:Rq до ш:нет источников, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО