imported>Sldst-bot: Раскрытие ш:Rq до ш:переработать, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО

2025-09-04T21:30:51Z

Раскрытие ш:Rq до ш:переработать, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО

Новая страница

{{Лекарственное средство
| IUPAC_name = (2''R'')-3-(2-метоксифенотиазин-10-ил-)- ''N'',''N'',2-триметилпропанамин
| image= Levomepromazine2d.png
| latin_name = Levomepromazinum
| width= 200
| CAS_number= 60-99-1
| CAS_supplemental= {{CAS|7104-38-3}} ([[maleate]]), {{CAS|1236-99-3}} [[hydrochloride|HCl]])
| ATC_prefix= N05
| ATC_suffix= AA02
| PubChem= 72287
| DrugBank=
| C=19 | H=24 | N=2 | O=1 | S=1
| elimination_half-life = 16—78 ч
| metabolism = в [[Печень|печени]]
| excretion = [[почка (анатомия)|почками]] и [[желчь]]ю
| forms=таблетки покрытые оболочкой 25 мг, {{nobr|2,5% раствор}} в ампулах по 1 мл
| routes_of_administration = [[внутрь]], [[внутримышечно]], [[внутривенно]]
| trademarks= Левомепромазин, Тизерцин
}}

'''Левомепромази́н''' («Тизерцин») — [[нейролептик]], по свойствам близкий к [[аминазин]]у. Относится к алифатическим [[Фенотиазиновые нейролептики|производным фенотиазина]]<ref name="Данилов">{{публикация|1=статья|автор=Данилов Д. С.|заглавие=Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы)|издание=Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бетхерева|год=2010|ссылка=https://www.researchgate.net/profile/Dmitry_Danilov3/publication/312134166_Modern_classification_of_antipsychotic_drugs_and_its_importance_for_clinical_practise_current_situation_and_its_perspectives/links/587101cc08ae8fce491eda4d/Modern-classification-of-antipsychotic-drugs-and-its-importance-for-clinical-practise-current-situation-and-its-perspectives.pdf|страницы=36—42|архив дата=2020-11-29|архив=https://web.archive.org/web/20201129231541/https://www.researchgate.net/profile/Dmitry_Danilov3/publication/312134166_Modern_classification_of_antipsychotic_drugs_and_its_importance_for_clinical_practise_current_situation_and_its_perspectives/links/587101cc08ae8fce491eda4d/Modern-classification-of-antipsychotic-drugs-and-its-importance-for-clinical-practise-current-situation-and-its-perspectives.pdf}}</ref>. Входит в [[Перечень ЖНВЛС|перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов]].

== Общая информация ==
По строению отличается от [[аминазин]]а наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.[[Файл:Levomepromazin tab.jpg|мини|278x278пкс|Внешний вид таблеток левомепромазина и флакона с наименованием, формой выпуска и дозировкой|слева]]По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. Показаниями к применению левомепромазина являются [[психомоторное возбуждение]] различной [[Этиология|этиологии]], инволюционные психозы, депрессивно-параноидная [[шизофрения]] и другие [[Психоз|психотические состояния]], протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2—0,25 г (иногда до 0,35—0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05—0,1 г (до 0,3—0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025—0,05 г (1—2 мл 2,5 % раствора или 1—2 [[таблетки]] по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025—0,05 г до суточной дозы 0,2—0,3 г внутрь или 0,075—0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6—0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025—0,1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл [[Изотонические растворы|изотонического раствора]] [[Хлорид натрия|натрия хлорида]] или 0,5 % раствора [[новокаин]]а и вводят глубоко в верхний наружный квадрант [[ягодицы]]. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10—20 мл 40 % раствора [[Глюкоза|глюкозы]].

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1—0,15 г внутримышечно в течение 5—7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125—0,05 г (1/2—2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

== Побочные эффекты ==

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении [[аминазин]]а, но менее выражены. ''Со стороны ЦНС:'' [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидные нарушения]] с преобладанием [[Нейролептический паркинсонизм|паркинсонизма]], утомляемость, сонливость<ref name="Губский">{{книга|автор=Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В.|заглавие=Лекарственные средства в психофармакологии|место=Киев — Харьков|издательство=Здоров'я — Торсінг|год=1997|страниц=288|isbn=5-311-00922-5, 966-7300-04-8|тираж=20000}}</ref>, [[Нейролептическая депрессия|депрессия]]<ref name="Юрьева">{{книга|автор=[[Юрьева, Людмила Николаевна|Юрьева Л.Н.]]|заглавие=Клиническая суицидология: Монография|место=Днепропетровск|издательство=Пороги|год=2006|страниц=472|isbn=9665257404}}</ref>. К экстрапирамидным побочным эффектам левомепромазина относятся, как правило, развивающиеся при больших дозах [[амимия]], [[акинезия]] с мышечным напряжением в области рта и нарушением [[Артикуляция (фонетика)|артикуляции]], сочетающиеся с [[Релаксация|мышечной релаксацией]], [[Мышечная гипотония|снижением пластического тонуса]] в конечностях<ref name="Авруцкий">{{публикация|книга|заглавие=Фармакотерапия психических заболеваний: монография|ответственный=Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова|место=М.|издательство=Медицина|год=1974|страниц=472}}</ref>.

''Со стороны желудочно-кишечной системы:'' сухость во рту, нарушение функции печени, запоры<ref name="Губский"/>.

''Со стороны сердечно-сосудистой системы:'' [[ортостатическая гипотензия]], [[тахикардия]]<ref name="Губский"/>. Большим недостатком левомепромазина является его способность быстро и резко снижать [[артериальное давление]]. Для предупреждения ортостатического коллапса рекомендуют при введении препарата одновременно вводить [[подкожно]] или [[внутримышечно]] [[кордиамин]] (1—2 мл)<ref name="Бажин">{{книга|автор=Бажин А.А.|заглавие=Справочник по психофармакологии|место=СПб.|издательство=СпецЛит|год=2009|страниц=64|isbn=978-5-299-00399-4|тираж=1000}}</ref>. Левомепромазин может усугублять [[Сердечная недостаточность|сердечную недостаточность]]<ref name="Дробижев">{{публикация|1=статья|автор=Дробижев М. Ю.|заглавие=Труксал (хлорпротиксен) при лечении больных в общесоматической сети|издание=Психиатрия и психофармакотерапия|год=2001|номер=6|том=3|ссылка=http://old.consilium-medicum.com/media/psycho/01_06/215.shtml|архив дата=2019-08-07|архив=https://web.archive.org/web/20190807012003/http://www.old.consilium-medicum.com/media/psycho/01_06/215.shtml}}</ref>.

''Со стороны системы кроветворения:'' [[агранулоцитоз]]<ref name="Губский"/>.

== Синдром отмены ==
При отмене левомепромазина возможна так называемая «ранняя активация» — возникновение у пациента после отмены нейролептика избытка энергии, повышенной активности, бессонницы. Данный эффект связан с прекращением блокады [[гистамин]]овых рецепторов 1 типа (H1) и развивается при резкой отмене препаратов, для которых характерно сродство к этим рецепторам. В каждом конкретном случае необходим дифференциальный диагноз «ранней активации» с [[Акатизия|акатизией]] и с возбуждением вследствие самого психического расстройства<ref name="Цукарзи">{{статья|автор=Цукарзи Э.Э.|заглавие=Оптимизация тактики смены антипсихотической терапии на модели кветиапина|ссылка=http://rmj.ru/articles_6593.htm|издание=Психиатрия, психотерапия и клиническая психология|год=2011|номер=2|страницы=76—85|archiveurl=https://web.archive.org/web/20150921040049/http://www.rmj.ru/articles_6593.htm|archivedate=2015-09-21}}</ref>.

Терапевтическая тактика при «ранней активации» заключается в более медленной смене терапии и назначении [[бензодиазепин]]ов, в том числе и в целях профилактики<ref name="Цукарзи"/>.

== Противопоказания ==
Препарат противопоказан при стойкой [[Артериальная гипотензия|гипотензии]], особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях [[Кроветворная система|кроветворной системы]], патологиях органов дыхания, [[Эпилепсия|эпилепсии]] и [[паркинсонизм]]е, острых инфекциях<ref name="Машковский-16">{{книга|автор=Машковский М. Д.|заглавие=Лекарственные средства|ссылка=https://archive.org/details/isbn_9785786402187|издание=16-е изд., перераб., испр. и доп|место=Москва|издательство=Новая волна|год=2012|страниц=1216|isbn=978-5-7864-0218-7|тираж=5000}}</ref>, при кормлении грудью<ref name="Губский"/>.

== Меры предосторожности ==
[[Внутримышечная инъекция|Внутримышечные инъекции]] левомепромазина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций по причине возможности местной реакции тканей<ref name="Губский"/>.

Для предупреждения [[Ортостатический коллапс|ортостатического коллапса]] необходимо после первой большой дозы левомепромазина или после повторной дозы препарата назначить постельный режим в течение 30 минут<ref name="Губский"/>.

В случае невозможности по клиническим показаниям отменить приём левомепромазина у беременных женщин необходимо в течение всего периода беременности назначать минимальные дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения [[Холинолитические побочные эффекты|холинолитических эффектов]] у новорождённых<ref name="Губский"/>.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстрой психической и двигательной реакции. В дальнейшем степень ограничений должна зависеть от индивидуальной переносимости препарата<ref name="Губский"/>.

На фоне приёма левомепромазином запрещается употребление спиртных напитков<ref name="Губский"/>.

== Лекарственные взаимодействия ==
[[Ингибиторы МАО]], принимаемые на фоне терапии левомепромазином, повышают риск экстрапирамидных побочных эффектов из-за снижения [[метаболизм]]а препарата в печени<ref name="Губский"/>.

При сочетании левомепромазина с [[пароксетин]]ом усиливается действие обоих препаратов<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|418}}.

Одновременное назначение с левомепромазином лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального [[Депрессанты|депрессивного]] действия<ref name="Губский"/>.

Препарат резко снижает противопаркинсонический эффект [[Леводопа|леводопы]] из-за [[Антагонист (биохимия)|антагонистического]] взаимодействия, обусловленного вызываемой антипсихотиками блокадой [[Дофаминовый рецептор|дофаминовых рецепторов]]<ref name="Губский"/>.

При одновременном приёме левомепромазина и [[Гипотензивные средства|гипотензивных средств]] возрастает риск развития ортостатической гипотонии<ref name="Губский"/>.

Сочетание левомепромазина с [[прометазин]]ом обусловливает повышенный риск [[Желудочковая тахикардия|желудочковой тахикардии]] и пируэтной тахикардии<ref name="Дробижев-кардиологические">{{публикация|1=статья|автор=Дробижев М. Ю.|заглавие=Кардиологические аспекты проблемы переносимости и безопасности нейролептика|издание=Психиатрия и психофармакотерапия|год=2004|номер=2|том=6|ссылка=http://consilium-medicum.com/magazines/special/psychiatry/article/10745|архив дата=2011-11-07|архив=https://web.archive.org/web/20111107022522/http://consilium-medicum.com/magazines/special/psychiatry/article/10745}}</ref>.

При применении [[Антацидные средства|антацидных средств]], содержащих [[соли]], [[окиси]] или [[гидроокиси]] [[Алюминий|алюминия]], [[Магний|магния]] или [[Кальций|кальция]], всасывание левомепромазина уменьшается, поэтому, если необходимо сочетанное использование этих препаратов, левомепромазин следует назначать за 1 час до или через 4 часа после приёма антацидного средства, если не показано [[парентеральное введение]] нейролептика<ref name="Губский"/>.

Сочетание левомепромазина с лекарствами, обладающими холинблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных [[Холинолитические побочные эффекты|антихолинергических эффектов]]<ref name="Губский"/>.

При сочетанном приёме с [[прокарбазин]]ом усиливается седативный эффект<ref name="Перцев"/>{{rp|418}}.

Левомепромазин усиливает наркотическое действие [[Опиоидные анальгетики|опиоидных анальгетиков]]<ref name="Перцев"/>{{rp|417}}.

== Примечания ==
{{примечания|30em}}

== Ссылки ==
* {{Книга:Машковский-15||Левомепромазин}}

{{переработать|дата=2008-10-25}}

{{Антипсихотические препараты}}
{{Фенотиазины}}


[[Категория:Нейролептики]]
[[Категория:Анальгетики]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Фенотиазины]]
[[Категория:Ароматические амины]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]

Левомепромазин - История изменений

imported>Sldst-bot: Раскрытие ш:Rq до ш:переработать, topic=pharmacology удалён — уже отслеживается через ш:Статья проекта Фармация на СО