imported>SergersV: с оформлением нет проблем

2025-11-28T14:53:18Z

с оформлением нет проблем

Новая страница

{{Лекарственное средство
| image=(+-)-Labetalol Structural Formula V1.svg
| width=250
| IUPAC_name = (''RS'')-2-hydroxy-5-<nowiki/>{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamide
| CAS_number = 36894-69-6
| ATC_prefix= C07
| ATC_suffix= AG01
| PubChem=3869
| DrugBank=DB00598
| C=19 | H=24 | N=2 | O=3
| molecular_weight = 328,406
| bioavailability = 25% (перорально), 100% (в/в)
| metabolism = [[печень]]
| elimination_half-life = 2,5—8 ч.
| excretion = [[Почка (анатомия)|почки]], жёлчь, фекалии
}}

'''Лабеталол''' — лекарство, используемое для лечения высокого [[Артериальная гипертензия|кровяного давления]] и длительного лечения [[Стенокардия|стенокардии]]<ref name= Society>{{cite web
|url= https://www.drugs.com/monograph/labetalol.html
|title= "Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals"
|author=
|date= 2019-02-25
|publisher= Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists
|access-date= 2022-01-01
|archive-date= 2021-02-15
|archive-url= https://web.archive.org/web/20210215155929/https://www.drugs.com/monograph/labetalol.html
|url-status= live
}}</ref>{{sfn|Joint Formulary Committee|2018|c= 147–148 }}. Это включает [[Эссенциальная гипертензия|эссенциальную гипертонию]], неотложную [[Гипертонический криз|гипертоническую болезнь]] и [[Гипертензия беременных|гипертонию во время беременности]]{{sfn|Joint Formulary Committee|2018|c= 147–148 }}. При эссенциальной гипертензии Лабеталол, как правило, менее предпочтителен, чем ряд других лекарств от артериального давления<ref name= Society/>. Его можно вводить перорально или путем [[Внутривенное вливание|инъекции в вену]]<ref name= Society/>.

Общие побочные эффекты включают [[Ортостатический коллапс|низкое кровяное давление]], [[головокружение]], [[Переутомление|чувство усталости]] и [[тошнота|тошноту]]<ref name= Society/>. Серьезные побочные эффекты могут включать [[Артериальная гипотензия|низкое кровяное давление]], проблемы с печенью, [[Сердечная недостаточность|сердечную недостаточность]] и [[бронхоспазм]]<ref name= Society/>. Использование данного лекарства кажется безопасным во второй половине беременности и, по ожиданиям не вызывает проблем во время [[Грудное вскармливание|кормления грудью]]{{sfn|Joint Formulary Committee|2018|c= 147–148 }}<ref>{{cite web
|url = https://www.drugs.com/pregnancy/labetalol.html
|title = "Labetalol Use During Pregnancy"
|author =
|date = 2021-06-28
|publisher = ''Drugs.com''
|access-date = 2022-01-02
|archive-date = 2020-11-29
|archive-url = https://web.archive.org/web/20201129144337/https://www.drugs.com/pregnancy/labetalol.html
|url-status = live
}}</ref>.

Лабеталол был запатентован в [[1966 год]]у и начал применяться в медицине в [[1977 год]]у{{sfn|Janos Fischer|2006|c= 463 }}. Препарат доступен как [[дженерик]]{{sfn|Joint Formulary Committee|2018|c= 147–148 }}.

В [[2019 год]]у Лабеталол занимал 198-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах; за этот год было выписано более 2 миллионов рецептов<ref>{{cite web
|url = https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx
|title = "The Top 300 of 2019"
|author =
|date = 2021
|publisher = ''ClinCalc''
|access-date = 2022-01-02
|archive-date = 2021-02-12
|archive-url = https://web.archive.org/web/20210212142534/https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx
|url-status = live
}}</ref><ref>{{cite web
|url = https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Labetalol
|title = "Labetalol - Drug Usage Statistics"
|author =
|date = 2021
|publisher = ''ClinCalc''
|access-date = 2022-01-02
|archive-date = 2020-04-11
|archive-url = https://web.archive.org/web/20200411192318/https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Labetalol
|url-status = live
}}</ref>.

Лабеталол является β-адреноблокатором, оказывающим одновременно α1-адреноблокирующее действие.

== Общая информация ==

Сочетание b-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину [[Минутный объем кровообращения|сердечного выброса]] и частоту сердечных сокращений.

Применяют лабеталол для снижения [[Кровяное давление|артериального давления]] при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Лабеталол быстро всасывается при приёме внутрь. Время полувыведения из [[Плазма крови|плазмы крови]] составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных [[Метаболиты|метаболитов]].

Внутрь, назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжёлых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приёма. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах [[Изотонические растворы|изотоническим раствором]] натрия хлорида или [[Глюкоза|глюкозы]] до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лёжа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

== Медицинское использование ==

Лабеталол эффективен при лечении неотложных состояний [[Гипертонический криз|гипертонии]], послеоперационной гипертензии, гипертензии, связанной с [[Феохромоцитома|феохромоцитомой]], и [[Артериальная гипертензия|гипертонии]], вызванной отказом от [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторов]]{{sfn|Brian K. Alldredge|2013|c= }}.

Лабеталол особенно показан при лечении гипертонии, вызванной [[Гипертензия беременных|беременностью]], которая обычно ассоциируется с [[Преэклампсия|преэклампсией]]{{sfn|N. Arulkumaran|2013|c= 877–84 }}.

Препарат также используется в качестве альтернативы при лечении тяжелой гипертензии{{sfn|Brian K. Alldredge|2013|c= }}.

=== Особые группы населения ===

'''Беременность''': исследования на лабораторных животных не показали вреда для ребенка. Однако, сопоставимое контролируемое исследование с участием беременных женщин не проводилось<ref name= Trandate>{{cite web
|url= https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/018716s026lbl.pdf
|title= "Trandate" (PDF)
|author=
|date= 2010
|publisher= Prometheus Laboratories Inc.
|access-date= 2022-01-02
|archive-date= 2022-01-02
|archive-url= https://web.archive.org/web/20220102103517/https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/018716s026lbl.pdf
|url-status= live
}}</ref>.

'''Кормление грудью''': было показано, что грудное молоко содержит небольшое количество лабеталола (0,004% исходной дозы). Лицам, назначающим препараты, следует с осторожностью применять лабеталол кормящим матерям<ref name= Trandate/>.

'''Педиатрия''': исследования не подтвердили безопасность или полезность в этой популяции<ref name= Trandate/>.

'''Гериатрия''': пожилые люди чаще испытывают головокружение при приеме лабеталола. Лабеталол следует с осторожностью назначать пожилым людям и предупреждать об этом побочном эффекте<ref name= Trandate/>.

== Побочные эффекты ==
=== Общие ===
* Неврологические: [[головная боль]] (2%), [[головокружение]] (11%)<ref name= Trandate/>;
* Желудочно-кишечный тракт: [[тошнота]] (6%), [[диспепсия]] (3%)<ref name= Trandate/>;
* Холинергические: [[заложенность носа]] (3%), нарушение эякуляции (2%)<ref name= Trandate/>;
* Респираторные органы: одышка (2%)<ref name= Trandate/>;
* Прочие: [[переутомление]] (5%), [[головокружение]] (2%), [[Ортостатический коллапс|ортостатическая гипотензия]]<ref name= Trandate/>.

[[Ортостатический коллапс|Низкое артериальное давление]] при стоянии более выражено и чаще встречается при внутривенном введении (58% против 1%)<ref name= Trandate/> и часто является причиной невозможности использования более высоких доз перорального препарата<ref>{{cite web
|url= https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abfc6b75-1ed5-41f1-0484-4597488237bc
|title= "Labetalol hydrochloride" (PDF)
|author=
|date= 2015
|publisher= ''Hospira''
|access-date= 2022-01-02
|archive-date= 2022-01-02
|archive-url= https://web.archive.org/web/20220102105415/https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abfc6b75-1ed5-41f1-0484-4597488237bc
|url-status= live
}}</ref>.

=== Редкие ===
* [[Лихорадка]]<ref name= Trandate/>
* [[Мышечные судороги]]<ref name= Trandate/>
* [[Сухой кератоконъюнктивит]]<ref name= Trandate/>
* [[Блокада сердца]]<ref name= Trandate/>
* [[Гиперкалиемия]]<ref name= Trandate/>
* [[Гепатотоксичность]]<ref name= Trandate/>
* [[Токсидермия|Лекарственная сыпь]], похожая на [[красный плоский лишай]]{{sfn|Jean L. Bolognia|2007|c= 161 }}
* [[Гиперчувствительность]], которая может привести к летальному исходу [[Одышка|респираторного расстройства]]<ref name= Trandate/>.

== Противопоказания ==
Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, [[Блокада сердца|блокадой сердца]] более первой степени, тяжелой [[Брадикардия|брадикардией]], [[Кардиогенный шок|кардиогенным шоком]], тяжелой [[Артериальная гипотензия|гипотонией]], всем, у кого в анамнезе есть[[Хроническая обструктивная болезнь лёгких|обструктивное заболевание дыхательных путей]], включая [[астма|астму]], и тем, у кого есть гиперчувствительность к препарату<ref name= parpharm>{{cite web
|url= http://www.parpharm.com/generics/images/pdf/0122_po.pdf
|title= "Labetalol [package insert]. Spring Valley, NY: Par Pharmaceutical; 2011" (PDF)
|author=
|date= 2015
|publisher= ''www.parpharm.com''
|access-date= 2022-01-03
|archive-date= 2015-12-10
|archive-url= https://web.archive.org/web/20151210215850/http://www.parpharm.com/generics/images/pdf/0122_po.pdf
|url-status= dead
}}</ref>. Хотя, в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.

== Форма выпуска ==
* [[таблетки]] по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке
* 1 % [[раствор]] для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

== Хранение ==
Список Б в защищённом от света месте.

== Стереохимия ==
Лабеталол содержит два стереогенных центра и состоит из четырех стереоизомеров. Это смесь ('' R '', '' R '') -, ('' S '', '' R '') -, ('' R '', '' S '' ) - и ('' S '', '' S '') - форма:
{| class="wikitable" style="text-align:center"
|- class="hintergrundfarbe6"
! colspan="2"| Стереоизомеры Labetalol
|-
| [[File:(RR)-Labetalol Structural Formula V1.svg|250 px]] CAS-Nummer: 75659-07-3
| [[File:(SS)-Labetalol Structural Formula V1.svg|250 px]] CAS-Nummer: 83167-24-2
|-
| [[File:(RS)-Labetalol Structural Formula V1.svg|250 px]] CAS-Nummer: 83167-32-2
| [[File:(SR)-Labetalol Structural Formula V1.svg|250 px]] CAS-Nummer: 83167-31-1
|}

Лабеталол химически обозначен в номенклатуре [[Международный союз теоретической и прикладной химии|Международного союза теоретической и прикладной химии]] (МСТПХ) как 2-гидрокси-5- [1-гидрокси-2 - [(1-метил-3-фенилпропил) амино] этил] бензамид моногидрохлорид{{sfn|Bertram G. Katzung|2012|c= 151-168}}<ref>{{cite web
|url = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/labetalol#section=Top
|title = "labetalol - C19H24N2O3 - PubChem"
|author =
|date = 2015
|publisher = ''pubchem.ncbi.nlm.nih.gov''
|access-date = 2022-01-03
|archive-date = 2016-03-23
|archive-url = https://web.archive.org/web/20160323015850/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/labetalol#section=Top
|url-status = live
}}</ref>.

== Примечания ==
{{примечания}}

== Литература ==
*{{книга
| автор = Bertram G. Katzung, Susan B. Masters, Anthony J. Trevor
| заглавие = Basic and Clinical Pharmacology
| ссылка = https://www.amazon.com/Basic-Clinical-Pharmacology-LANGE-Science/dp/0071764011
| ответственный =
| место =
| издательство = McGraw-Hill Medical
| год = 2012
| том = 12
| страниц = 1248
| isbn = 978-0-07-176401-8
| ref = Bertram G. Katzung
}}
*{{книга
| автор = Jean L. Bolognia, Joseph L. Jorizzo, Ronald P. Rapini
| заглавие = Dermatology
| ссылка = https://www.lehmanns.de/shop/medizin-pharmazie/7885518-9781416029991-dermatology
| ответственный =
| место =
| издательство = Mosby
| год = 2007
| том =
| страниц =
| isbn = 978-1-4160-2999-1
| ref = Jean L. Bolognia
}}
* {{статья
|автор = N. Arulkumaran, L. Lightstone
|заглавие = "Severe pre-eclampsia and hypertensive crises"
|ссылка = https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521693413000989?via%3Dihub
|язык = en
|издание = Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology
|тип =
|год = 2013
|месяц = December
|число =
|том = 27
|номер = 6
|страницы = 877–84.
|doi = 10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003
|issn =
|ref = N. Arulkumaran
}}
*{{книга
| автор = Brian K. Alldredge, Robin L. Corelli, Michael E. Ernst
| заглавие = Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs
| ссылка = https://books.google.ge/books?id=qcVpuHngXK0C&pg=PR2&lpg=PR2&dq=ISBN+978-1-60913-713-7&source=bl&ots=E3xGZVwbwd&sig=ACfU3U1XIaI_yJ8TVFsjUoXaJl00BQopBQ&hl=ru&sa=X&ved=2ahUKEwjxtLvc6JL1AhXYSfEDHYkkA0MQ6AF6BAgcEAM#v=onepage&q=ISBN%20978-1-60913-713-7&f=false
| ответственный =
| место =
| издательство = Lippincott Williams & Wilkins
| год = 2013
| том =
| страниц = 2560
| isbn = 978-1-60913-713-7
| ref = Brian K. Alldredge
}}
*{{книга
| автор = Janos Fischer, C. Robin Ganellin
| заглавие = Analogue-based Drug Discovery
| ссылка = https://books.google.cg/books/about/Analogue_based_Drug_Discovery.html?hl=fr&id=FjKfqkaKkAAC&output=html_text
| ответственный =
| место =
| издательство = John Wiley & Sons
| год = 2006
| том =
| страниц = 606
| isbn = 9783527607495
| ref = Janos Fischer
}}
*{{книга
| автор = Joint Formulary Committee
| заглавие = BNF 76 (British National Formulary)
| ссылка = https://www.amazon.com/British-National-Formulary-September-2018/dp/0857113380
| ответственный =
| место =
| издательство = Pharmaceutical Press
| год = 2018
| том = 76
| страниц = 1640
| isbn = 978-0857113382
| ref = Joint Formulary Committee
}}

{{нет источников|дата=2010-10-21}}

[[Категория:Альфа- и бета-адреноблокаторы]]

Лабеталол - История изменений

imported>SergersV: с оформлением нет проблем