https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?action=history&feed=atom&title=%D0%9A%D0%BB%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BDКлонидин - История изменений2026-07-17T12:02:34ZИстория изменений этой страницы в викиMediaWiki 1.45.3https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?title=%D0%9A%D0%BB%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BD&diff=13793&oldid=previmported>SIMV 40% 500 ml: откат правок Hozaykatajgi (обс.) к версии Alex NB OT2025-11-09T09:41:34Z<p><a href="/mediawiki/index.php?title=%D0%92%D0%9F:%D0%9E%D1%82%D0%BA%D0%B0%D1%82&action=edit&redlink=1" class="new" title="ВП:Откат (страница не существует)">откат</a> правок <a href="/mediawiki/index.php/%D0%A1%D0%BB%D1%83%D0%B6%D0%B5%D0%B1%D0%BD%D0%B0%D1%8F:%D0%92%D0%BA%D0%BB%D0%B0%D0%B4/Hozaykatajgi" title="Служебная:Вклад/Hozaykatajgi">Hozaykatajgi</a> (<a href="/mediawiki/index.php?title=UT:Hozaykatajgi&action=edit&redlink=1" class="new" title="UT:Hozaykatajgi (страница не существует)">обс.</a>) к версии Alex NB OT</p>
<p><b>Новая страница</b></p><div>{{drugbox<br />
| IUPAC_name = ''N''-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1''H''-imidazol-2-amine<br />
| image = Clonidine Structural Formulae V.1.svg<br />
| width = 188<br />
| image2 = Clonidine ball-and-stick model.png<br />
| width2 = 160<br />
| CAS_number = 4205-90-7<br />
| ATC_prefix = C02<br />
| ATC_suffix = AC01<br />
| ATC_supplemental = {{ATC|N02|CX02}}, {{ATC|S01|EA04}}<br />
| PubChem = 2803<br />
| DrugBank = APRD00174<br />
| C=9 | H=9 | Cl=2 | N=3<br />
| molecular_weight = 230.093 g/mol<br />
| bioavailability = 75-95 %<br />
| protein_bound = 20-40 %<br />
| metabolism = [[Печень|Печёночный]] неактивные [[метаболиты]]<br />
| excretion = моча (40-50 %)<br />
| elimination_half-life = 12-33 часа<br />
| routes_of_administration = пероральный, внутримышечный<br />
}}<br />
<br />
'''Клониди́н''' (торговые наименования: '''Клофели́н''', '''Катапресан''', '''Гемитон''', '''Хлофазолин''', '''Атензина''', '''Капрессин''', '''Клонилон''', '''Гипозин''') — лекарственное средство, [[Антигипертензивные препараты|гипотензивный препарат]] группы производных [[имидазолин]]а, стимулятор α<sub>2</sub>-[[адренорецептор]]ов и центральных [[имидазолиновый рецептор|имидазолиновых рецепторов]]. Широко используется при лечении [[артериальная гипертензия|артериальной гипертензии]].<br />
<br />
== История ==<br />
Препарат был синтезирован в 60-х годах [[XX век]]а. Поначалу он разрабатывался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способностям спазмировать [[капилляр]]ы слизистой оболочки [[нос]]а. Однако практически сразу были отмечены его [[Артериальная гипертензия|гипотензивные]] свойства. Как гипотензивное средство клофелин использовался в течение нескольких десятков лет в [[Союз Советских Социалистических Республик|СССР]] и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х — начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами. Крупнейшим его производителем в СССР был завод «[[Органика (завод)|Органика]]».<br />
<br />
== Свойства ==<br />
Белый кристаллический порошок. Растворим в [[Вода|воде]], в этиловом спирте растворяется плохо.<br />
<br />
== Фармакодинамика ==<br />
Клонидин является [[Артериальная гипотензия|антигипертензивным]] средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.<ref>{{Cite web |url=http://www.gipertonia.net/lekarstva/clonidine.php |title=Клонидин (Клонидин, Гемитон и др.) |access-date=2011-07-26 |archive-date=2011-10-05 |archive-url=https://web.archive.org/web/20111005000412/http://www.gipertonia.net/lekarstva/clonidine.php |url-status=live }}</ref> Наряду с [[гуанфацин]]ом, [[нафазолин]]ом и [[оксиметазолин]]ом, является α<sub>2</sub>-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α<sub>1</sub>-[[адренорецепторы]] и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через [[гематоэнцефалический барьер]], он стимулирует α<sub>2</sub>-адренорецепторы и I<sub>1</sub>-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны [[Сосудодвигательный центр|сосудодвигательных центров]], расположенных на дне [[Ромбовидная ямка|ромбовидной ямки]] [[Четвёртый желудочек головного мозга|четвертого желудочка]], и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из [[Центральная нервная система|ЦНС]] и снижает высвобождение [[норадреналин]]а из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина [[Хромаффинная клетка|хромаффинными клетками]] мозгового вещества [[надпочечник]]ов.<br />
<br />
В связи со снижением секреции [[Катехоламины|катехоламинов]] наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α<sub>1</sub>-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения [[инсульт]]а или [[Инфаркт миокарда|инфаркта миокарда]] в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.<br />
<br />
Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает [[болеутоляющие средства|болеутоляющий]] эффект.<br />
<br />
Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α<sub>2</sub>-адренорецепторов тормозных [[нейрон]]ов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС являются также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.<br />
<br />
== Фармакокинетика ==<br />
[[Биодоступность]] клонидина для обычных лекарственных форм составляет 75-85 %, для препаратов продлённого действия — 89 %. Препарат начинает действовать менее чем через час с продолжительностью действия 6-10 часов, наибольший гипотензивный эффект развивается на промежутке 2-4 часа. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа (для пролонгированных форм — 7-8 часов). Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %. [[Объём распределения]] — 2,9 л/кг. [[Метаболизм|Метаболизируется]] в печени, [[период полувыведения]] равен 12-16 часам, 40-60 % препарата выводится в виде метаболитов с мочой.<ref>{{cite web |url=http://reference.medscape.com/drug/catapres-tts-clonidine-342382 |title=Clonidine |author= |date= |work= |publisher=Medscape (WebMD LLC) |access-date=2015-10-26 |lang=en |archive-date=2020-12-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20201204171104/https://reference.medscape.com/drug/catapres-tts-clonidine-342382 |url-status=live }}</ref><br />
<br />
== Применение ==<br />
Клонидин относится к [[агонист]]ам α<sub>2</sub>-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через [[гематоэнцефалический барьер]] и действует на рецепторы в [[гипоталамус]]е, вызывая снижение [[артериальное давление|артериального давления]].<br />
<br />
Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении [[эпидуральная анестезия|эпидуральной анестезии]] для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.<br />
<br />
Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики [[феохромоцитома|феохромоцитомы]] у больных артериальной гипертонией.<br />
<br />
Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при [[мигрень|мигрени]], лечение тяжелой [[дисменорея|дисменореи]], снятие вазомоторных симптомов, связанных с [[менопауза|менопаузой]], быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной [[глаукома|глаукомы]], вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при [[Синдром дефицита внимания и гиперактивности|синдроме дефицита внимания и гиперактивности]] (СДВГ), в том числе в сочетании с [[Психостимуляторы|психостимуляторами]] для уменьшения их побочных эффектов<ref name="Schatzberg">{{книга |автор=Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста |заглавие=Руководство по клинической психофармакологии |оригинал=Manual of Clinical Psychopharmacology |место=М. |издательство=МЕДпресс-информ |год=2014 |страниц=608 |страницы=495 |isbn=978-5-00030-101-2}}</ref>. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает [[дезипрамин]]у при лечении симптомов СДВГ<ref name="Schatzberg"/><ref>{{статья |заглавие=The treatment of attention-deficit hyperactivity disorder in Tourette's syndrome: a double-blind placebo-controlled study with clonidine and desipramine. |издание={{Нп3|Pediatrics (журнал)|Pediatrics||Pediatrics (journal)}} |том=95 |номер=1 |страницы=74—81 |pmid=7770313 |язык=en |тип=journal |автор=Singer H. S., Brown J., Quaskey S., Rosenberg L. A., Mellits E. D., Denckla M.B. |год=1995 |издательство={{Нп3|American Academy of Pediatrics}} }}</ref>.<br />
<br />
Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному уменьшению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.<br />
<br />
=== Использование в криминальных целях ===<br />
Клофелин с 1990-х годов используется злоумышленниками в преступных целях: при его добавлении в прохладительные и, особенно, в алкогольные напитки, выпивший такой напиток человек часто теряет сознание в результате [[Артериальная гипотензия|гипотензии]], что позволяет преступнику его [[Воровство|обокрасть]] или произвести со своей жертвой другие криминальные действия. При этом отравление клофелином (и другими психотропными веществами) нередко приводит к смерти. Такие криминальные действия квалифицируются как [[разбой]], отравление фармацевтическими препаратами — распространённое преступление, и первым препаратом, использованным с такой целью, был клофелин<ref name="Петров,2019">{{публикация|статья |издание=Известия |заглавие=Трави помалу: как преступники используют психотропные препараты |подзаголовок=Более десятка москвичей пострадали от действий грабителя-отравителя |день=28 |месяц=06 |год=2019 |автор имя=И. |автор=Петров |ссылка=https://iz.ru/893149/ivan-petrov/travi-pomalu-kak-prestupniki-ispolzuiut-psikhotropnye-preparaty |архив=https://web.archive.org/web/20190628062359/https://iz.ru/893149/ivan-petrov/travi-pomalu-kak-prestupniki-ispolzuiut-psikhotropnye-preparaty |архив дата=20190628062359 }}</ref><br />
<br />
Сцены с использованием клофелина для опаивания жертв имеются в художественном фильме «[[Криминальный талант (фильм, 1988)|Криминальный талант]]»<ref name="Петров,2019" />.<br />
<br />
== Примечания ==<br />
{{Примечания}}<br />
<br />
{{внешние ссылки}}<br />
{{rq|<br />
{{нет источников|дата=2011-05-20}}<br />
{{проверить факты|дата=2019-11-30}}<br />
{{переработать|дата=2019-11-30}}<br />
}}<br />
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]<br />
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --><br />
[[Категория:Альфа-адреномиметики]]<br />
[[Категория:Преступность в России]]<br />
[[Категория:Снотворные средства]]</div>imported>SIMV 40% 500 ml