imported>Alex NB OT: удаление кода «und», см. обсуждение Википедия:Форум/Архив/Вниманию участников/2020/02 § Язык не определён

2025-11-04T19:44:02Z

удаление кода «und», см. обсуждение Википедия:Форум/Архив/Вниманию участников/2020/02 § Язык не определён

Новая страница

{{Лекарственное средство
|type = plain
|TM = нет
|image = Clonazepam.svg
|width = 200
|image2 = Clonazepam3d.png
|width2 = 150
|latin_name = Clonazepamum
|IUPAC_name = 6-(2-хлорфенил)-9-нитро-2,5-диазабицикло [5.4.0]ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он
|CAS_number = 1622-61-3
|PubChem = 2802
|DrugBank = APRD00054
| C=15 | H=10 | Cl=1 | N=3 | O=3
|molecular_weight = 315,715 г/моль
|bioavailability =
|group = [[Бензодиазепин]]ы
|ATC = {{АТХ|N03|AE01}}
|ICD10 =
|forms =
|elimination_half-life = 18—50 часов
|trademarks=Клонекс, Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил
}}
'''Клоназепа́м''' — типичный [[Транквилизаторы|транквилизатор]] и [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептическое средство]], относится к группе производных [[бензодиазепин]]а. Припадки генерализованного типа подавляет в большей степени, чем фокального, поэтому используется при таких типах, как миоклонические и атонические припадки, [[абсанс]]ы, а также при фотосенситивной эпилепсии. При приёме препарата возможно развитие толерантности. Препарат редко бывает эффективным при тонико-клонических или парциальных припадках. Механизм действия: клоназепам связывается с бензодиазепиновым сайтом связывания [[Рецептор ГАМКA|ГАМК<sub>А</sub> рецептора]], что увеличивает его чувствительность к [[ГАМК|гамма-аминомасляной кислоте]], снижая возбудимость нейронов.

Клоназепам входит в [[Перечень ЖНВЛС|перечень]] жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.<ref>{{статья|автор=|заглавие=Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва|ссылка=http://www.rg.ru/2011/12/14/lekarstva-site-dok.html|издание=Российская газета|тип=|место=Федеральный выпуск|издательство=|год=2011|том=|номер=5660|страницы=|archivedate=2017-10-18|archiveurl=https://web.archive.org/web/20171018071631/https://rg.ru/2011/12/14/lekarstva-site-dok.html}}</ref>

{{нет АИ2|Тем не менее обществом нуждающихся пациентов ощущается значительная нехватка препарата и его аналогов по механизму действия, так как в регионах РФ практически отсутствуют в продаже в аптеках строгоучётные препараты (ПКУ).|17|09|2025}}

== Свойства ==
Клоназепам отличается от [[нитразепам]]а лишь наличием атома [[хлор]]а в положении 2 фенильного ядра<ref name="Машковский"/>.

== Синтез ==
[[Файл:Clonazepam synthesis.svg|700px]]

== Применение ==
Клоназепам применяется при [[Эпилепсия|эпилепсии]] (височных и фокальных припадках, акинетических, миоклонических, генерализованных субмаксимальных), [[абсанс]]ах (типичных и атипичных малых эпилептических припадках)<ref name="Browne"/>, [[Синдром Леннокса — Гасто|синдроме Леннокса — Гасто]]<ref name="Browne">{{статья |заглавие=Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug |издание=[[Journal of the American Medical Association|JAMA]] |том=33 |номер=5 |страницы=326—332 |pmid=817697 |doi=10.1001/archneur.1976.00500050012003 |язык=en |автор=Browne T. R. |год=1976 |тип=journal }}</ref>, [[Болезнь Унферрихта — Лундборга|болезни Унферрихта — Лундборга]], [[Синдром беспокойных ног|синдроме беспокойных ног]], синдромах пароксизмального страха ([[Паническое расстройство|паническом расстройстве]])<ref>{{статья |заглавие=The Treatment of Panic Disorder |издание=Current Opinion in Psychiatry |том=18 |номер=1 |страницы=45—50 |ссылка=http://www.medscape.com/viewarticle/497207 |accessdate=2007-09-25 |pmid=16639183 |язык=en |автор=Jean-Marc Cloos |год=2005 |издательство={{Нп3|Lippincott Williams & Wilkins}} |archivedate=2011-04-04 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20110404150908/http://www.medscape.com/viewarticle/497207 }}</ref><ref name="Clonazepam-in-the-treatm"/>, [[фобия]]х (у больных старше 18 лет), в частности эффективен и при [[Социофобия|социофобии]]<ref>{{статья |заглавие=Treatment of Social Phobia With Clonazepam and Placebo |издание={{Нп3|Journal of Clinical Psychopharmacology}} |ссылка=http://journals.lww.com/psychopharmacology/abstract/1993/12000/treatment_of_social_phobia_with_clonazepam_and.8.aspx |doi=10.1097/00004714-199312000-00008 |том=13 |номер=6 |страницы=423—428 |язык=en |тип=journal |автор=Davidson, Jonathan |год=1993 |archivedate=2013-09-21 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20130921053323/http://journals.lww.com/psychopharmacology/abstract/1993/12000/treatment_of_social_phobia_with_clonazepam_and.8.aspx }}</ref><ref name="Clonazepam-in-the-treatm"/>, остром маниакальном психозе при [[Биполярное аффективное расстройство|биполярном аффективном расстройстве]]<ref name="Clonazepam-in-the-treatm">{{статья |заглавие=Clonazepam in the treatment of psychiatric disorders: an update |издание={{Нп3|International Clinical Psychopharmacology}} |том=21 |номер=3 |страницы=131—142 |pmid=16528135 |doi=10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 |язык=en |тип=journal |автор=Nardi A. E., Perna G. |год=2006}}</ref>. Может применяться для лечении [[Акатизия|акатизии]], вызванной нейролептиками<ref>{{статья |ссылка=http://www3.interscience.wiley.com/journal/120003401/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0 |заглавие=Successful treatment with clonazepam for neuroleptic-induced akathisia |doi=10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x |том=80 |издание=[[Acta Psychiatrica Scandinavica]] |страницы=106—107 |язык=en |тип=journal |автор=J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami |archiveurl=https://archive.today/20130105081822/http://www3.interscience.wiley.com/journal/120003401/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0 |archivedate=2013-01-05 }}</ref>. Любые формы [[Парасомния|парасомний]] и других расстройств сна хорошо лечатся клоназепамом<ref>{{статья |заглавие=Sleep and sex: what can go wrong? A review of the literature on sleep related disorders and abnormal sexual behaviors and experiences |издание=Sleep |том=30 |номер=6 |страницы=683—702 |pmid=17580590 |pmc=1978350 |язык=en |тип=journal |автор=Schenck C. H., Arnulf I., Mahowald M. W. |год=2007}}</ref>.

== Общие сведения ==
Клоназепам является производным [[Бензодиазепины|бензодиазепина]] с [[Нитрозосоединения|нитрогруппой]]. Препарат оказывает сильное противосудорожное действие, выраженные противотревожное и миорелаксантное действия, а также седативный эффект, снотворный, иногда амнестический при более высоких дозировках.

Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других доступных к назначению бензодиазепинов, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У лиц с эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Для пациентов со [[Спастическая кривошея|спастической кривошеей]] препарат является одним из самых эффективных.

Препарат быстро всасывается. После приёма внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1—2 часов. Начало действия клоназепама через 20—60 минут после употребления, продолжительность действия — до 12 часов у взрослых, 6—10 часов у детей<ref name="Cooper2007">{{книга |автор=Grant Cooper |заглавие=Therapeutic Uses of Botulinum Toxin |ссылка=https://books.google.com/books?id=UIUhCmMtqq8C&pg=PA214 |издательство=[[Springer Science+Business Media|Springer Science & Business Media]] |isbn=978-1-59745-247-2 |страницы=214 |язык= |год=2007}}</ref>. Т½ (период полувыведения) составляет 18—20 часов. Выводится в основном с [[моча|мочой]].

Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах [[эпилепсия|эпилепсии]] с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном [[тонус|тонусе]].

При приёме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утомляемость, [[тошнота]]. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Приём клоназепама, по данным исследования J. B. Olesen и соавторов (2010), приводит к повышению риска [[Самоубийство|суицида]] вскоре после начала лечения<ref name="Мухин">{{публикация|1=статья|автор=Мухин К. Ю., Пылаева О. А.|заглавие=Формирование когнитивных и психических нарушений при эпилепсии: роль различных факторов, связанных с заболеванием и лечением (обзор литературы и описания клинических случаев)|издание=Русский журнал детской неврологии|год=2017|том=12|ссылка=https://cyberleninka.ru/article/n/formirovanie-kognitivnyh-i-psihicheskih-narusheniy-pri-epilepsii-rol-razlichnyh-faktorov-svyazannyh-s-zabolevaniem-i-lecheniem-obzor|страницы=7—33|архив дата=2023-04-28|архив=https://web.archive.org/web/20230428185411/https://cyberleninka.ru/article/n/formirovanie-kognitivnyh-i-psihicheskih-narusheniy-pri-epilepsii-rol-razlichnyh-faktorov-svyazannyh-s-zabolevaniem-i-lecheniem-obzor}}</ref>.

При длительном применении клоназепам может повышать массу тела<ref name="Рациональная">{{книга|автор=Воронкова К. В., Петрухин А. С., Пылаева О. А., Холин А. А.|заглавие=Рациональная антиэпилептическая фармакотерапия. Руководство для врачей|место=Москва|издательство=Издательство «Бином»|год=2008|страниц=192|isbn=978-5-9518-0228-6}}</ref>{{rp|13}}.

Препарат проникает через [[плацентарный барьер]] и в [[грудное молоко]]. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

== Лекарственная зависимость ==
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших [[этанол]]ом или лекарственными средствами. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — [[дереализация]], [[деперсонализация]], [[гиперакузия]], [[Парестезия|парестезии]] в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; реже галлюцинации и эпилептические припадки).

Резкая отмена клоназепама у пациентов с эпилепсией может повлечь за собой возникновение частых генерализованных тонико-клонических приступов, [[Эпилептический статус|эпилептического статуса]] генерализованных тонико-клонических приступов, генерализованных тонико-клонических приступов de novo и учащение приступов других типов (не относящихся к генерализованным тонико-клоническим приступам). Это наблюдалось в одинаковой мере и в случаях, когда препарат был эффективен, и в случаях, когда терапевтический эффект клоназепама отсутствовал. Учащение приступов происходило через 1—6 дней после отмены. Возобновление приёма клоназепама в прежней или немного меньшей дозе чаще всего приводило к снижению частоты приступов. Рекомендуется медленная отмена препарата — снижение его дозы не более чем на 0,04 мг/кг/нед<ref name="Рациональная"/>{{rp|55—56}}.

== Дозировки ==
Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделённой на 3 приёма. Постепенно дозу повышают на 0,5—1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4—8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорождённым и детям до 1 года — 0,1—1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет — 1,5—3 мг в сутки, от 6 до 16 лет — 3—6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приёма.

== Взаимодействия ==
Клоназепам усиливает действие [[Антипсихотические препараты|антипсихотических средств]], алкоголя, [[анальгетик]]ов и [[Миорелаксанты|миорелаксантов]]<ref name="Машковский">{{книга |автор=Машковский М. Д. |заглавие=Лекарственные средства |ссылка=https://archive.org/details/isbn_9785786402187/page/45 |издание=16-е изд |место=М. |издательство=Новая волна |год=2012 |страницы=45 |страниц=1216 |isbn=978-5-7864-0218-7}}</ref>. При сочетании с препаратами, [[Депрессанты|угнетающими ЦНС]], происходит взаимное усиление эффектов. [[Циметидин]] может пролонгировать и усиливать действие клоназепама. Сочетанный приём клоназепама и [[Вальпроевая кислота|вальпроата натрия]] может провоцировать судорожные припадки, сочетанный приём клоназепама и [[фенитоин]]а повышает вероятность возникновения большого судорожного синдрома<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|401}}.

Приём грейпфрутового сока или его плода способен повлиять на метаболизм клоназепама<ref>{{Статья|ссылка=http://link.springer.com/10.2165/00003088-200038010-00003|автор=George K. Dresser, J. David Spence, David G. Bailey|заглавие=Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Consequences and Clinical Relevance of Cytochrome P450 3A4 Inhibition:|год=2000-01|язык=en|издание=Clinical Pharmacokinetics|том=38|выпуск=1|страницы=41–57|issn=0312-5963|doi=10.2165/00003088-200038010-00003}}</ref>.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

== Правовой статус ==
Постановлением правительства от 4 февраля 2013 года клоназепам внесён в [[Перечень наркотических средств#Список III|Список III]] психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля<ref>Введено [https://rg.ru/2013/02/08/yady-dok.html постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78] {{Wayback|url=https://rg.ru/2013/02/08/yady-dok.html |date=20171113070103 }}</ref>. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

== Примечания ==
{{примечания}}

{{переработать|дата=2012-01-15}}
{{АТХ код N03A}}

[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Транквилизаторы]]
[[Категория:Бензодиазепины]]

{{перевести|en|Clonazepam}}
[[Категория:Анксиолитики]]
[[Категория:Противоэпилептические средства]]
[[Категория:Нормотимики]]
[[Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)]]

Клоназепам - История изменений

imported>Alex NB OT: удаление кода «und», см. обсуждение Википедия:Форум/Архив/Вниманию участников/2020/02 § Язык не определён