imported>Alex NB OT: Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

2025-08-23T06:19:02Z

Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

Новая страница

{{Значения|Рецептор (значения)}}
[[File:Transmembrane receptor.svg|thumb|right|Схема трансмембранного рецептора: E — внеклеточное пространство; P — клеточная мембрана; I — внутриклеточное пространство]]
'''Клеточный рецептор''' — молекула (обычно [[Белки|белок]] или [[Гликопротеины|гликопротеин]]) на поверхности [[клетка|клетки]], клеточных [[Органеллы|органелл]] или растворенная в [[цитоплазма|цитоплазме]]. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный [[сигнал]] и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых [[вторичный посредник|вторичных посредников]] или трансмембранных ионных токов.

Вещество, специфически соединяющееся с рецептором, называется [[лиганд (биохимия)|лигандом]] этого рецептора. Внутри организма это обычно [[гормон]] или [[нейромедиатор]] либо их искусственные заменители, применяемые в качестве лекарственных средств и ядов ([[агонист]]ы). Некоторые лиганды, напротив, блокируют рецепторы ([[антагонист (биохимия)|антагонисты]]). Когда речь идет об органах чувств, лигандами являются вещества, воздействующие на рецепторы [[Обонятельная сенсорная система|обоняния]] или [[Вкусовая сенсорная система|вкуса]]. Кроме того, молекулы [[фоторецептор|зрительных рецепторов]] реагируют на свет, а в органах [[Слуховая сенсорная система|слуха]] и [[Кожа|осязания]] рецепторы чувствительны к механическим воздействиям (давлению или растяжению), вызываемым колебаниями воздуха и иными раздражителями. Существуют также термочувствительные белки-рецепторы и белки-рецепторы, реагирующие на изменение мембранного потенциала.

== Классы рецепторов ==
Клеточные рецепторы можно разделить на два основных класса — мембранные рецепторы и внутриклеточные рецепторы.

=== Мембранные рецепторы ===
{{main|Трансмембранные рецепторы}}

Очень часто у белков есть [[гидрофобность|гидрофобные]] участки, которые взаимодействуют с липидами, и [[гидрофильность|гидрофильные]] участки, которые находятся на поверхности [[клеточные мембраны|мембраны клетки]], соприкасаясь с водным содержимым клетки. Большинство мембранных рецепторов — именно такие трансмембранные белки.

Многие из мембранных белков-рецепторов связаны с углеводными цепями, то есть представляют собой [[гликопротеиды]]. На их свободных поверхностях находятся олигосахаридные цепи (гликозильные группы), похожие на антенны. Такие цепочки, состоящие из нескольких моносахаридных остатков, имеют самые различные формы, что объясняется разнообразием связей между моносахаридными остатками и существованием α- и β-[[изомеры|изомеров]].

Функция «антенн» — это распознавание внешних сигналов. Распознающие участки двух соседних клеток могут обеспечивать сцепление клеток, связываясь друг с другом. Благодаря этому клетки ориентируются и создают ткани в процессе дифференцировки. Распознающие участки присутствуют и в некоторых молекулах, которые находятся в растворе, благодаря чему они избирательно поглощаются клетками, имеющими комплементарные распознающие участки (так, например, поглощаются [[ЛПНП]] с помощью рецепторов ЛПНП).

Два основных класса мембранных рецепторов — это [[метаботропные рецепторы]] и [[ионотропные рецепторы]].

Ионотропные рецепторы представляют собой [[Ионные каналы|мембранные каналы]], открываемые или закрываемые при связывании с лигандом. Возникающие при этом ионные токи вызывают изменения трансмембранной разности потенциалов и, вследствие этого, возбудимости клетки, а также меняют внутриклеточные концентрации ионов, что может вторично приводить к активации систем внутриклеточных посредников. Одним из наиболее полно изученных ионотропных рецепторов является [[н-холинорецептор]].
[[Файл:G-Protein.png|300px|thumb|right|Структура G-белка, состоящего из трёх типов единиц (гетеротримерного) — αt/αi (голубые), β (красная) и γ (зелёная)]]
Метаботропные рецепторы связаны с системами внутриклеточных посредников. Изменения их конформации при связывании с лигандом приводит к запуску каскада биохимических реакций, и, в конечном счете, изменению функционального состояния клетки.
Основные типы мембранных рецепторов:
# Рецепторы, связанные с гетеротримерными [[G-белки|G-белками]] (например, рецептор [[вазопрессин]]а).
# Рецепторы, обладающие внутренней тирозинкиназной активностью (например, рецептор [[инсулин]]а или [[рецептор эпидермального фактора роста]]).

Рецепторы, связанные с G-белками, представляют собой трансмембранные белки, имеющие 7 трансмембранных доменов, внеклеточный N-конец и внутриклеточный C-конец. Сайт связывания с лигандом находится на внеклеточных петлях, домен связывания с G-белком — вблизи C-конца в цитоплазме.

Активация рецептора приводит к тому, что его α-[[субъединица]] диссоциирует от βγ-субъединичного комплекса и таким образом активируется. После этого она либо активирует, либо наоборот инактивирует [[фермент]], продуцирующий вторичные посредники.

Рецепторы с тирозинкиназной активностью [[фосфорилирование|фосфорилируют]] последующие внутриклеточные белки, часто тоже являющиеся протеинкиназами, и таким образом передают сигнал внутрь клетки. По структуре это — трансмембранные белки с одним мембранным доменом. Как правило, гомодимеры, субъединицы которых связаны [[дисульфидный мостик|дисульфидными мостиками]].

=== Внутриклеточные рецепторы ===
Внутриклеточные рецепторы — как правило, [[транскрипционный фактор|факторы транскрипции]] (например, рецепторы [[глюкокортикоид]]ов) или белки, взаимодействующие с факторами транскрипции. Большинство внутриклеточных рецепторов связываются с лигандами в цитоплазме, переходят в активное состояние, транспортируются вместе с лигандом в ядро клетки, там связываются с ДНК и либо индуцируют, либо подавляют экспрессию некоторого гена или группы генов. 
Особым механизмом действия обладает [[оксид азота]] (NO). Проникая через мембрану, этот гормон связывается с растворимой (цитозольной) гуанилатциклазой, которая одновременно является и рецептором оксида азота, и ферментом, который синтезирует вторичный посредник — цГМФ.

== Основные системы внутриклеточной передачи гормонального сигнала ==

=== Аденилатциклазная система ===

Центральной частью аденилатциклазной системы является фермент [[аденилатциклаза]], который катализирует превращение [[аденозинтрифосфорная кислота|АТФ]] в [[циклический аденозинмонофосфат|цАМФ]]. Этот фермент может либо стимулироваться Gs-белком (от английского stimulating), либо подавляться Gi-белком (от английского inhibiting). цАМФ после этого связывается с цАМФ-зависимой протеинкиназой, называемой так же [[протеинкиназа А]], PKA. Это приводит к её активации и последующему фосфорилированию белков-эффекторов, выполняющих какую-то физиологическую роль в клетке.

=== Фосфолипазно-кальциевая система ===
Gq-белки активируют фермент [[фосфолипаза С|фосфолипазу С]], которая расщепляет PIP2 (мембранный [[фосфоинозитол]]) на две молекулы: [[инозитол-3-фосфат]] (IP3) и [[диацилглицерид]]. Каждая из этих молекул является вторичным посредником. IP3 далее связывается со своими рецепторами на мембране [[эндоплазматический ретикулум|эндоплазматического ретикулума]], что приводит к освобождению кальция в цитоплазму и запуску многих клеточных реакций.

=== Гуанилатциклазная система ===
Центральной молекулой данной системы является [[гуанилатциклаза]], которая катализирует превращение [[гуанозинтрифосфат|ГТФ]] в [[циклический гуанозинмонофосфат|цГМФ]]. цГМФ модулирует активность ряда ферментов и ионных каналов. Существует несколько изоформ гуанилатциклазы. Одна из них активируется оксидом азота NO, другая непосредственно связана с рецептором [[предсердный натриуретический фактор|предсердного натриуретического фактора]].

цГМФ контролирует обмен воды и ионный транспорт в почках и кишечнике, а в сердечной мышце служит сигналом релаксации.

== Фармакология рецепторов ==
Как правило, рецепторы способны связываться не только с основными эндогенными лигандами, но и с другими структурно сходными молекулами. Этот факт позволяет использовать экзогенные вещества, связывающиеся с рецепторами и меняющие их состояние, в качестве лекарств или ядов.

Так, например, рецепторы к [[эндорфин]]ам — нейропептидам, играющим важную роль в модуляции боли и эмоционального состояния, связываются так же с [[наркотик]]ами группы [[морфин]]а.
Рецептор может иметь, кроме основного участка, или «сайта» связывания со специфичным для этого рецептора гормоном или медиатором, также дополнительные аллостерические регуляторные участки, с которыми связываются другие химические вещества, модулирующие (изменяющие) реакцию рецептора на основной гормональный сигнал — усиливающие или ослабляющие её, или заменяющие собой основной сигнал. Классическим примером такого рецептора с несколькими участками связывания для разных веществ является [[ГАМКА-рецептор|рецептор гамма-аминомасляной кислоты подтипа А]] ([[ГАМК]]). Он имеет кроме сайта связывания для самой ГАМК, также сайт связывания с бензодиазепинами («бензодиазепиновый сайт»), сайт связывания с [[барбитурат]]ами («барбитуратный сайт»), сайт связывания с [[нейростероид]]ами типа [[аллопрегненолон]]а («стероидный сайт»).

Многие типы рецепторов могут распознавать одним и тем же участком связывания несколько разных химических веществ, и в зависимости от конкретного присоединившегося вещества находиться более чем в двух пространственных конфигурациях — не только «включено» (гормон на рецепторе) или «выключено» (на рецепторе нет гормона), а еще и в нескольких промежуточных.

Вещество, со 100 % вероятностью вызывающее при связывании с рецептором переход рецептора в конфигурацию «100 % включено», называется [[полный агонист|полным агонистом]] рецептора. Вещество, со 100 % вероятностью вызывающее при связывании с рецептором переход его в конфигурацию «100 % выключено», называется [[обратный агонист|обратным агонистом]] рецептора. Вещество, вызывающее переход рецептора в одну из промежуточных конфигураций либо вызывающее изменение состояния рецептора не со 100 % вероятностью (то есть часть рецепторов при связывании с этим веществом включится или выключится, а часть — нет), называется [[частичный агонист|частичным агонистом]] рецептора. По отношению к таким веществам используется также термин [[агонист-антагонист]]. Вещество, не меняющее состояния рецептора при связывании и лишь пассивно препятствующее связыванию с рецептором гормона или медиатора, называется конкурентным антагонистом, или [[блокатор]]ом рецептора (антагонизм основан не на выключении рецептора, а на блокаде связывания с рецептором его естественного лиганда).

Как правило, если какое-то экзогенное вещество имеет рецепторы внутри организма, то в организме есть и эндогенные лиганды для данного рецептора. Так, например, эндогенными лигандами [[бензодиазепин]]ового сайта [[ГАМК-рецептор]]а, с которым связывается синтетический [[транквилизатор]] [[диазепам]], также являются особые белки — [[эндозепин]]ы. Эндогенным лигандом [[Каннабиноидные рецепторы|каннабиноидных рецепторов]], с которыми связываются [[алкалоид]]ы конопли, является вещество [[анандамид]], производимое организмом из арахидоновой жирной кислоты.

== См. также ==
{{Викисловарь|рецептор}}
* [[Белки]]
* [[Трансмембранные рецепторы]]

{{нет ссылок|дата=2019-12-04}}

[[Категория:Функции белков]]
[[Категория:Клеточные рецепторы|*]]

Клеточный рецептор - История изменений