imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [tradename] ; форматирование

2026-03-11T21:34:59Z

удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [tradename] ; форматирование

Новая страница

{{стиль статьи|дата=2019-07-05}}
{{нет ссылок|дата=2019-07-05}}
{{Лекарственное средство
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 460785966
| название по ИЮПАК = 2',4'-дифтор-4-гидроксидифенил-3-карбоновая кислота
| изображение = Diflunisal structure.svg
| ширина = 180
| ширина2 = 187


| MedlinePlus = a684037
| pregnancy_AU = C
| pregnancy_US = C
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| способы введения = Oral


| биодоступность = 80-90 %
| связывание с белками = >99 %
| метаболизм = [[Печень]]
| период полувыведения = 8 to 12 hours
| экскреция = [[почка (анатомия)|Почки]]


| CAS = 22494-42-4
| ATC_prefix = N02
| ATC_suffix = BA11
| PubChem = 3059
| DrugBank = APRD00922
| ChemSpiderID = 2951
| UNII = 7C546U4DEN
| KEGG = D00130
| ChEBI = 39669
| ChEMBL = 898


| C = 13
| H = 8
| F = 2
| O = 3
| молярная масса = 250.198 g/mol
| smiles = O=C(O)c1cc(ccc1O)c2ccc(F)cc2F
| InChI = 1/C13H8F2O3/c14-8-2-3-9(11(15)6-8)7-1-4-12(16)10(5-7)13(17)18/h1-6,16H,(H,17,18)
| InChIKey = HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYAE
| StdInChI = 1S/C13H8F2O3/c14-8-2-3-9(11(15)6-8)7-1-4-12(16)10(5-7)13(17)18/h1-6,16H,(H,17,18)
| StdInChIKey = HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N
}}

'''Дифлуниса́л или дифлуниза́л''' — лекарственное средство, [[анальгетик]] и [[антипиретик]] из группы производных [[Салициловая кислота|салициловой кислоты]]. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтеза [[простагландиты|простагландинов]] путём действия на [[арахидоновая кислота|арахидоновую кислоту]]. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии [[ревматоидный артрит|ревматоидного артрита]] и [[остеоартрит]]а.

По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.

== Применение в медицинской практике ==

* [[Боль]] (от легкой до умеренной)
* [[Остеоартрит]]
* Ревматоидный артрит
* Травма сухожилий
* [[Воспаление]]
* АТР амилоидоз

=== Амилоидоз ===
Показано, что как дифлунизал,<ref>{{статья |заглавие=Diflunisal stabilizes familial amyloid polyneuropathy-associated transthyretin variant tetramers in serum against dissociation required for amyloidogenesis |издание=Neuroscience Research |том=56 |номер=4 |страницы=441—449 |doi=10.1016/j.neures.2006.08.014 |язык=en |тип=journal |автор=Tojo, Kana; Sekijima, Yoshiki; Kelly, Jeffery W.; Ikeda, Shu-ichi |год=2006}}</ref><ref>{{статья |заглавие=The Modulation of Transthyretin Tetramer Stability by Cysteine 10 Adducts and the Drug Diflunisal: DIRECT ANALYSIS BY FLUORESCENCE-DETECTED ANALYTICAL ULTRACENTRIFUGATION |издание=[[Journal of Biological Chemistry]] |том=283 |номер=18 |страницы=11887—11896 |doi=10.1074/jbc.M709638200 |pmid=18326041 |pmc=2335343 |язык=en |тип=journal |автор=Kingsbury, J. S.; Laue, T. M.; Klimtchuk, E. S.; Theberge, R.; Costello, C. E.; Connors, L. H. |число=6 |месяц=3 |год=2008}}</ref> так и несколько его аналогов<ref>{{статья |заглавие=Diflunisal Analogues Stabilize the Native State of Transthyretin. Potent Inhibition of Amyloidogenesis |издание={{Нп3|Journal of Medicinal Chemistry}} |том=47 |номер=2 |страницы=355—374 |doi=10.1021/jm030347n |pmid=14711308 |язык=en |тип=journal |автор=Adamski-Werner, Sara L.; Palaninathan, Satheesh K.; Sacchettini, James C.; Kelly, Jeffery W. |месяц=1 |год=2004}}</ref> являются ингибиторами связанного с [[транстиретин]]ом наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится,<ref>{{статья |заглавие=The Diflunisal Trial: Study accrual and drug tolerance |издание=Amyloid |том=19 |номер=S1 |страницы=37—38 |doi=10.3109/13506129.2012.678509 |язык=en |тип=journal |автор=Berk, John L.; Suhr, Ole B.; Sekijima, Yoshiki; Yamashita, Taro; Heneghan, Michael; Zeldenrust, Steven R.; Ando, Yukio; Ikeda, Shu-ichi; Gorevic, Peter; Merlini, Giampaolo; Kelly, Jeffrey W.; Skinner, Martha; Bisbee, Alice B.; Dyck, Peter J.; Obici, Laura |год=2012}}</ref> с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни.<ref>{{статья |заглавие=Repurposing diflunisal for familial amyloid polyneuropathy: a randomized clinical trial. |ссылка=https://archive.org/details/sim_jama_2013-12-25_310_24/page/2658 |издание=JAMA |том=310 |номер=24 |страницы=2658—2667 |doi=10.1001/jama.2013.283815 |pmid=24368466 |pmc=4139164 |язык=en |тип=journal |автор=Berk, JL; Suhr, OB; Obici, L; Sekijima, Y; Zeldenrust, SR; Yamashita, T; Heneghan, MA; Gorevic, PD; Litchy, WJ; Wiesman, JF; Nordh, E; Corato, M; Lozza, A; Cortese, A; Robinson-Papp, J; Colton, T; Rybin, DV; Bisbee, AB; Ando, Y; Ikeda, S; Seldin, DC; Merlini, G; Skinner, M; Kelly, JW; Dyck, PJ; Diflunisal Trial, Consortium |число=25 |месяц=12 |год=2013}}</ref> Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.

=== Лечение острой послеоперационной боли ===
Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых было 906 взрослых при сравнении дифлунизал (нестероидного, противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжелых острых пост- оперативная боль. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с длительной продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007440.pub2/full/ru?highlightAbstract=diflunis%7Cdiflunisal|title=Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay. Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2010. — 14 апреля. — DOI:10.1002/14651858.CD007440.pub2.|author=|website=Однократная доза перорального дифлунизала при острой послеоперационной боли у взрослых|date=|publisher=}}</ref><ref>{{Статья|автор=Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay|заглавие=Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults|ссылка=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007440.pub2/full/ru?highlightAbstract=diflunis%7Cdiflunisal|язык=|издание=Cochrane Systematic Review - Intervention|тип=|год=2010|месяц=04|число=14|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD007440.pub2}}</ref>

== Побочные эффекты ==

=== Желудочно-кишечный ===
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунизал вызывает ингибирование простагландинов и тем-самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов<ref>{{Cite web|lang=en|url=https://www.rlsnet.ru/active-substance/diflunizal-548|title=Дифлунизал — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула|website=РЛС®|access-date=2023-02-06|archive-date=2023-02-06|archive-url=https://web.archive.org/web/20230206065732/https://www.rlsnet.ru/active-substance/diflunizal-548|url-status=live}}</ref>.

* Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника.
* Боль в животе или судороги
* Запор
* Метеоризм
* Диарея
* Тошнота и рвота
* Диспепсия

=== Сердечно-сосудистый ===

* Аритмия
* Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта
* Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний

=== Оториноларингология ===

* Звон в ушах
* Пожелтение глаз

=== Центральная нервная система ===

* Сонливость
* [[Головокружение]]
* [[Головная боль]]
* Бессонница
* Усталость
* Сонливость
* Нервозность

=== Кожа ===

* Отек ног
* Пожелтение кожи
* Высыпание
* Экхимоз

== Противопоказания ==

* Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице
* Аспириновая триада
* Беременность 3-го триместра
* Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)

== Применять с осторожностью ==

* Пожилые или истощенные пациенты
* Сердечно-сосудистые заболевания
* Сердечные факторы риска
* Повышенное кровяное давление
* Хроническая сердечная недостаточность
* Нарушение функции печени
* Нарушение функции почек
* [[Дегидратация (здоровье)|Дегидратация]]
* Задержка жидкости
* История желудочно-кишечных кровотечений / PUD
* Удушье
* [[Коагулопатия]]
* Курение (употребление табака)
* Использование кортикостероидов
* Использование антикоагулянтов
* Использование алкоголя
* Использование мочегонного
* Применение ингибитора АПФ

== Передозировка ==
Смерти, связанные с использованием дифлунизал, обычно включали смешение лекарств и / или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг / кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза без наличия других лекарств, вызвавших смерть, составляла 15 граммов. Также, в сочетании с другими лекарствами, смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунизал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что снижает риск случайной передозировки.
== Примечания ==
{{примечания}}

{{АТХ код N02B|state=collapsed}}



[[Категория:Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]]

Дифлунисал - История изменений

imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [tradename] ; форматирование