imported>Alex NB OT: Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

2025-08-23T06:16:58Z

Форматирование дат согласно Википедия:Техническое соглашение о датах и времени и Википедия:Обсуждение правил/Википедия:Техническое соглашение о датах и времени

Новая страница

{{Инструкция лекарства|дата=2012-08-13}}
{{Лекарственное средство|
| type = plain
| IUPAC_name = 2-(2-azocan-1-ylethyl)guanidine
| image = Guanethidine.svg
| drug_name = Гуанетидин
| CAS_number = 645-43-2
| ATC = {{АТХ|C02|CC02}}
| group = Симпатолитик
| PubChem = 3518
| DrugBank = APRD01007
| C=10 | H=22 | N=4
| molecular_weight = 198.309 g/mol
| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life = 36 часов
|forms = порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг)
|trademarks = Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.
}}

'''Октадин''' (Octadinum, b-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат) — лекарственное средство группы [[симпатолитики|симпатолитиков]]. Применяется для лечения [[Артериальная гипертензия|артериальной гипертензии]]<ref>{{cite journal |vauthors=Eränkö O, Eränkö L |title=Histochemical evidence of chemical sympathectomy by guanethidine in newborn rats |journal=Histochem. J. |volume=3 |issue=6 |pages=451–6 |date=1971-11 |pmid=5158988 |doi=10.1007/BF01014783 |url=https://link.springer.com/article/10.1007/BF01014783 |access-date=2021-03-21 |archive-date=2018-06-12 |archive-url=https://web.archive.org/web/20180612205711/https://link.springer.com/article/10.1007%2FBF01014783 |url-status=live }}</ref> <ref>{{cite journal |vauthors=Augustyniak RA, Picken MM, Leonard D, Zhou XJ, Zhang W, Victor RG |title=Sympathetic nerves and the progression of chronic kidney disease during 5/6 nephrectomy: studies in sympathectomized rats |journal=Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. |volume=37 |issue=1 |pages=12–8 |date=2010-01 |pmid=19566818 |doi= 10.1111/j.1440-1681.2009.05253 |url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1440-1681.2009.05253.x}}</ref>.

== Общая информация ==
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор — [[норадреналин]]. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a-[[адренорецепторы|адренорецепторов]] и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объём и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2—3 сут после перорального приёма) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжёлые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин эффективен при приёме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2—3 дня после начала приёма препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после прекращения приёма продолжается ещё 4—14 дней. Препарат вызывает урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы — 0,01—0,0125 г (10—12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10—12,5 мг) до 0,05—0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжёлых случаях до 60 мг в сутки, в более лёгких — 10—30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 приём (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно.

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25—50 мг.

== Побочное действие ==
Головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в [[Околоушная железа|околоушной железе]], понос (в связи с усилением [[перистальтика|перистальтики]] кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5—2 ч после приёма препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лёжа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

До появления новых антигипертензивных средств ([[клофелин]], b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения и находит применение, особенно при тяжёлых формах артериальной гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно уменьшить, правильно подобрав дозы. Диарею можно облегчить приёмом холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами ([[резерпин]], [[апрессин]], [[диуретики]]); одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.

== Противопоказания ==
Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших [[ингибиторы МАО]], следует до приёма октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить приём препарата за несколько дней до операции.

В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в [[конъюнктивальный мешок]] (1—2 капли 5 % раствора 1—2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает её продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ ([[пилокарпин]] и др.) октадин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.

== Физические свойства ==
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде.

== Форма выпуска ==
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).

== Примечания ==
{{примечания}}

{{нет ссылок|дата=2019-06-07}}

[[Категория:Гуанидины]]
[[Категория:Симпатолитики]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Восьмичленные гетероциклические соединения]]

Гуанетидин - История изменений