194.85.168.121: /* Режим дозирования */ исправил ссылку

2025-07-01T11:14:55Z

Режим дозирования: исправил ссылку

Новая страница

{{Лекарственное средство |
| image = Butorphanol.png
| IUPAC_name = 17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (и в виде [[тартраты|тартрата]])
| CAS_number = 42408-82-2
| ATC = {{ATC|N02|AX02}}, {{ATC|QR05|DA90}}
| PubChem = 5361092
| DrugBank = APRD00835
| C=21 |H=29 |N=1 |O=2
| molecular_weight = 327,473 г/моль
| bioavailability = Назально: 60-70 %
| metabolism = [[Печень|Hepatic]] hydroxylated &
| elimination_half-life = 4-7 [[час]]ов
| excretion = [[Почка (анатомия)|Renal]], 75 % Biliary, 11-14 % Fecal, 15 %
| pregnancy_category = C/D ([[United States|U.S.]])
| legal_US = Schedule IV
| routes_of_administration = [[внутривенно]], интраназально
| latin_name = Butorphanol
| forms = раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения
| trademarks = Буторфанол, Буторфанола тартрат, Веро-Буторфанол, Морадол, Стадол НС, Стадол®
}}

'''Буторфано́л''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], [[опиоид]]ный [[анальгетик]].

== История ==
Буторфанол был запатентован в 1971 году, с 1979 года разрешён к использованию в медицине<ref name=Fis2006>{{cite book | vauthors = Fischer J, Ganellin CR |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=978-3-527-60749-5 |page=529 |url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA529 |language=en}}</ref>.

== Общая информация ==
Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов [[опиатные рецепторы|опиатных рецепторов]] (агонист каппа- и антагонист мю-опиатных рецепторов) и близок в этом отношении к [[пентазоцин]]у и [[налбуфин]]у. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к [[морфин]]у, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость, реже, чем другие опиоиды вызывает [[Запор (медицина)|запор]]. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует [[рвотный центр]], вызывает сужение [[зрачок|зрачков]], повышает системное [[артериальное давление]], давление в [[лёгочная артерия|лёгочной артерии]], [[конечный диастолический объём]] левого желудочка и [[общее периферическое сосудистое сопротивление]]. Начало эффекта после внутримышечного введения — 10-30 мин, внутривенного — 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения — 30-60 мин, внутривенного — 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении — 3-4 ч, внутривенном — 2-4 ч.

== Фармакокинетика ==
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] из места внутримышечной [[инъекция|инъекции]] высокая. [[TCmax]] в [[плазма крови|плазме]] — 20-40 мин, [[Cmax]] — 2,2 нг/мл; связь с [[альбумины|белками плазмы]] — 80 %. Проникает через [[ГЭБ]] и [[плацентарный барьеры]], выделяется с грудным [[молоко]]м (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в [[печень|печени]]. {{T1/2}} у молодых пациентов — 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с [[почечная недостаточность|почечной недостаточностью]] — 10,5 ч. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]], преимущественно в виде [[метаболит]]ов — 70-80 % (5 % в неизменённом виде), через [[кишечник]] — 15 %.

== Показания ==
[[Болевой синдром]] различного [[генез]]а (средней и сильной интенсивности); премедикация перед [[общая анестезия|общей анестезией]]; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время [[роды|родов]].

== Противопоказания ==
[[Гиперчувствительность]], [[беременность человека|беременность]] (кроме обезболивания родов), период [[лактация|лактации]].

=== С осторожностью ===
Наркотическая зависимость, [[черепно-мозговая травма]], [[внутричерепная гипертензия]], [[дыхательная недостаточность]], [[печёночная недостаточность|печёночная]] и/или [[почечная недостаточность]], [[хроническая сердечная недостаточность]], острый [[инфаркт миокарда]], [[коронарная недостаточность]], [[артериальная гипертензия]], возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

== Режим дозирования ==
При болевом синдроме — 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией. При проведении внутривенно общей анестезии — 2 мг перед введением [[тиопентал натрия|тиопентала натрия]], затем анестезию поддерживают повторными внутривенно введениями 0,5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

== Побочные эффекты ==
'''Наиболее часто:''' сонливость (43 %), [[головокружение]] (19 %), [[тошнота]] или [[рвота]] (13 %). 

'''С частотой 1 %:'''
* ''Со стороны сердечно-сосудистой системы'' — симптомы [[вазодилатация|вазодилатации]], [[сердцебиение]].
* ''Со стороны нервной системы:'' беспокойство, спутанность сознания, [[эйфория]], [[бессонница]], нервозность, [[парестезия]], сонливость, [[тремор]].
* ''Со стороны пищеварительной системы:'' [[анорексия]], [[Запор (медицина)|запор]], сухость слизистой оболочки полости рта, боль в [[эпигастральная область|эпигастральной области]].
* ''Со стороны органов чувств:'' нечёткость зрительного восприятия, боль в [[глаз]]ах, звон в [[Ухо|ушах]].
* ''Со стороны кожных покровов:'' повышенная потливость, зуд.
* ''Прочие:'' [[стения]], [[летаргия]], [[головная боль]], ощущение жара.

'''С частотой менее 1 %:''' со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, [[обморок]]; связь с приёмом препарата не установлена — повышение артериального давления, [[тахикардия]], боль в грудной клетке.
* ''Со стороны нервной системы:'' необычные сновидения, [[ажитация]], [[дисфория]], [[галлюцинации]], враждебность, [[Головокружение|вертиго]], синдром «отмены», связь с приёмом препарата не установлена — [[депрессия]].
* ''Со стороны кожных покровов:'' сыпь, [[крапивница]].
* ''Со стороны мочевыделительной системы:'' уменьшение мочевыделения.
* ''Со стороны дыхательной системы:'' связь с приёмом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

'''Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно):''' [[апноэ]], [[судороги]], [[бред]], лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

=== Передозировка ===
''Симптомы острой и хронической передозировки:'' холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, [[брадикардия]], резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, [[гипотермия]], тревожность, [[миоз]], судороги, [[гиповентиляция]], [[сердечно-сосудистая недостаточность]], в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, [[кома]]. 
''Лечение:'' поддержание достаточной лёгочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение [[Искусственная вентиляция лёгких|искусственной вентиляции лёгких]]; применение специфического антагониста опиоидов — [[налоксон]]а.

== Особые указания ==
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено [[тератогенность|тератогенного]] действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у [[крыса|крыс]] и [[кролик]]ов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, введённый в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно. Не оказывает влияния на получение изображения [[желчевыводящий тракт|желчевыводящего тракта]]. Не вызывает изменение активности [[плазма крови|плазменных]] [[амилаза|амилазы]] и [[липаза|липазы]]. Стимулирует работу [[миокард]]а (следует соблюдать осторожность при [[инфаркт миокарда|инфаркте миокарда]]). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять [[этанол]].

== Взаимодействие ==
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих [[центральная нервная система|центральную нервную систему]] ([[барбитураты]], [[анксиолитики]], антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, [[миорелаксанты]], др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с [[диазепам]]ом, барбитуратами. Местные [[вазоконстрикторы]] снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе [[лоперамид]]) повышают риск возникновения запора вплоть до [[кишечная непроходимость|кишечной непроходимости]], задержки [[моча|мочи]] и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе [[ганглиоблокаторы|ганглиоблокаторов]], [[диуретики|диуретиков]]). [[Бупренорфин]] (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект [[метоклопрамид]]а. С осторожностью следует применять одновременно с [[ингибиторы МАО|ингибиторами МАО]] из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, [[налбуфин]]а и [[пентазоцин]]а, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы «синдрома отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне [[фентанил]]а).

== Форма выпуска ==
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук, шприц-тюбик по 1 мл, содержащий по 0,002 г (для индивидуальных аптечек).

== Хранение ==
С октября 2010 года включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III).

== Транспортирование ==
Согласно постановлению Правительства Российской Федерации от 30.06.2010 г. № 486 этот психотропный препарат отнесён к категории сильнодействующих веществ и запрещён к свободному обороту на территории страны ([http://yutu.customs.ru/index.php?option=com_content&view=article&id=21232:2012-02-10-13-21-53&catid=4:news&Itemid=78 ссылка]). Препарат также включён в Единый перечень товаров, к которым применяется запрет или ограничения на вывоз или ввоз государствами - участниками Таможенного союза в рамках Евразийского экономического союза в торговле с третьими странами.

== Примечания ==
{{примечания}}

== Литература ==
* Tyner L.C., Greene S.A., Hartsfields S.M. Cardiovascular effects of butorphanol administration in isoflurane-O2 anesthetized healthy dogs. ''Am. J. Vet. Res.'', 1989, '''50''', 8, 1340—1342.

{{Опиоиды}}



[[Категория:Опиоиды]]
[[Категория:Анальгетики]]
[[Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)]]

Буторфанол - История изменений

194.85.168.121: /* Режим дозирования */ исправил ссылку