imported>V1adis1av: Добавлена Категория:Броморганические соединения с помощью HotCat

2026-02-22T17:12:08Z

Добавлена Категория:Броморганические соединения с помощью HotCat

Новая страница

{{Инструкция лекарства|дата=2012-08-09}}
{{Drugbox
| IUPAC_name = (5'альфа)-2-Бром-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)эрготаман- 3',6',18-трион (в виде мезилата)
| image =Bromocriptine.svg
| CAS_number=25614-03-3
| ChemSpiderID = 28858
| ATC_prefix=G02
| ATC_suffix=CB01
| ATC_supplemental={{ATC|N04|BC01}}
| PubChem=31101
| DrugBank=APRD00622
| C=32 | H=40 | Br=1 | N=5 | O=5
| molecular_weight = 654.595г/моль
| bioavailability= 28% of oral dose absorbed
| metabolism = ?
| elimination_half-life= 12-14 часов
| excretion = 85% bile (faeces)
| pregnancy_US = B
| legal_status = ?
| routes_of_administration= oral
|latin_name =Bromocriptine
|forms = [[таблетка|таблетки]], [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]]
|trademarks = Апо-Бромокриптин, Бромокриптин Поли, Бромокриптин-Рихтер, Бромэргон, Парлодел<sup>®</sup>, Серокриптин
}}

'''Бромокриптин''' — лекарственное средство, стимулятор центральных и периферических [[Дофаминовый_рецептор_D2|дофаминовых рецепторов D2]] (полусинтетическое производное [[эргокриптин|алкалоида]] [[спорынья|спорыньи]]).

== Фармакологическое действие ==
Препарат активно влияет на кругооборот [[дофамин]]а и [[норадреналин]]а в [[центральная нервная система|центральной нервной системе (ЦНС)]], уменьшает выделение [[серотонин]]а.

В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы [[гипоталамус]]а бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли [[гипофиз]]а, особенно [[пролактин]]а и [[соматотропин]]а. Эндогенный дофамин является физиологическим [[Ферментативный ингибитор|ингибитором]] секреции этих [[гормоны|гормонов]].

Синтеза [[пролактин]]а бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, [[хлорпромазин]]ом).

Бромокриптин (как и [[апоморфин]], также являющийся стимулятором Д2-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает [[акинезия|акинезию]], вызванную [[резерпин]]ом, [[тетрабеназин]]ом, антипсихотическими препаратами. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические [[нервные окончания]] и [[гладкая мускулатура|гладкую мускулатуру]] [[кровеносные сосуды|сосудов]]. Снижает содержание в [[кровь|крови]] [[катехоламины|катехоламинов]].

В отличие от [[эргометрин]]а, [[метилэргометрин]]а и других аналогичных препаратов спорыньи он не оказывает «маточного» ([[окситоцин|окситоцического]]) действия. Наоборот, он угнетает сокращения [[Матка женщины|матки]], вызванные [[метилэргометрин]]ом.

== Фармакокинетика ==
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — 28 % (25-30 %), период полуабсорбции — 20 мин. Обладает эффектом «первого прохождения» через [[печень]], [[биодоступность]] — 6 %. Связь с [[альбумины|белками плазмы (альбумины)]] — 90-96 %. [[TCmax]] — 1-3 ч. {{T1/2}} двуфазный: 4-4.5 ч — альфа фаза, 15 ч — окончательная. Выводится с [[желчь]]ю в виде [[метаболит]]ов, через [[Почка (анатомия)|почки]] — 6 %.

== Показания ==
Нарушения [[менструальный цикл|менструального цикла]], женское [[бесплодие]]: — пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся [[гиперпролактинемия|гиперпролактинемией]]: [[аменорея]] (сопровождающаяся и не сопровождающаяся [[галакторея|галактореей]]); [[олигоменорея]]; [[недостаточность лютеиновой фазы]]; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема лекарственных средств (например некоторых психоактивных или гипотензивных лекарственных средств); — пролактиннезависимое женское бесплодие: [[синдром поликистозных яичников]]; [[ановуляторные циклы]] (в дополнение к [[антиэстрогены|антиэстрогенам]], например [[кломифен]]у). [[Предменструальный синдром]] — болезненность [[молочные железы|молочных желез]]; [[отёк]]и, связанные с фазой цикла; [[метеоризм]]; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый [[гипогонадизм]] ([[олигоспермия]], потеря [[либидо]], [[импотенция]]). [[Пролактиномы]]: консервативное лечение пролактинсекретирующих [[аденома|микро- и макроаденом]] [[гипофиз]]а; предоперационная подготовка для уменьшения объема [[опухоль|опухоли]] и облегчения её удаления; послеоперационное лечение, если уровень [[пролактин]]а остается повышенным. [[Акромегалия]]: в качестве дополнительного лекарственного средства в комплексе с [[лучевая терапия|лучевой терапией]] и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление [[лактация|лактации]]: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после [[аборт]]а; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой [[мастит]]. Доброкачественные заболевания молочных желез: [[масталгия]] (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом, доброкачественными узловыми или [[киста|кистозными]] изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно [[фиброзно-кистозная мастопатия]]. [[Болезнь Паркинсона]]: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими лекарственными средствами).

== Противопоказания ==
[[Гиперчувствительность]], [[гестоз]], [[артериальная гипертензия]] в послеродовом периоде, заболевания [[сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]], заболевания клапанного аппарата [[сердце|сердца]] в [[анамнез]]е, эндогенные [[психоз]]ы, неконтролируемая артериальная гипертензия, [[печеночная недостаточность]].

=== С осторожностью ===
[[беременность человека|Беременность]], период лактации (выделяется с [[молоко]]м). Угнетает лактацию.<ref>{{Книга|автор=Дубищев А.В., Косарев В.В., Зайцева Е.Н.|заглавие=Фармакология. Часть 1. Общая фармакология|ответственный=|издание=|место=|издательство=|год=2009|страницы=82|страниц=118|isbn=978-5-91830-001-5|isbn2=}}</ref>

== Режим дозирования ==
Внутрь, во время еды, максимальная суточная доза — 30 мг. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления [[овуляция|овуляции]]. При необходимости для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов. Предменструальный синдром — лечение начинают на 14 день цикла с 1.25 мг/сут. Постепенно увеличивают дозу на 1.25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации). Гиперпролактинемия у мужчин — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут. Пролактиномы — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в [[плазма крови|плазме]]. Акромегалия — начальная доза составляет 1.25 мг 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг. Подавление лактации — в 1 день назначают по 1.25 мг 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта (после стабилизации жизненно важных функций). Через 2-3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Её можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение ещё 1 нед. Послеродовое нагрубание молочных желез — назначают однократно в дозе 2.5 мг, через 6-12 ч при необходимости повторяют прием (это не сопровождается нежелательным подавлением лактации). Начинающийся послеродовой мастит — режим дозирования такой же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик. Доброкачественные заболевания молочных желез — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг. Болезнь Паркинсона — для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1.25 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером) в течение 1 нед. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 нед лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее — каждую неделю на 2.5 мг/сут. Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют 10-30 мг/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг. Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 нед. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема [[леводопа|леводопы]], рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.

== Побочные эффекты ==
[[Тошнота]], [[рвота]], [[головокружение]]; редко — [[ортостатическая гипотензия]]. [[Инфаркт миокарда]], [[инсульт]]. [[Запор (медицина)|Запор]], сонливость, [[головная боль]], психомоторное возбуждение, [[галлюцинации]], [[психоз]]ы, [[дискинезия]], снижение остроты зрения, сухость во рту ([[кариес]], болезни пародонта, [[орокандидоз]], дискомфорт), заложенность носа, [[аллергия|аллергические реакции]], кожная сыпь, [[судороги]] в [[икроножная мышца|икроножных мышцах]]. При длительном применении — [[синдром Рейно]]; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) — спутанность сознания, выделение [[спинномозговая жидкость|спинномозговой жидкости]] из носовых ходов, обморочные состояния, [[пептическая язва]], желудочно-кишечное кровотечение (чёрный [[кал]], кровь в рвотных массах), [[ретроперитонеальный фиброз|ретроперитонеальный]] [[фиброз]] (боль в животе, снижение аппетита, [[боль в спине]], тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).

=== Передозировка ===
''Симптомы:'' головная боль, галлюцинации, тошнота, рвота, снижение [[артериальное давление|артериального давления]].

''Лечение:'' парентеральное введение [[метоклопрамид]]а.

== Особые указания ==
Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные лекарственные средства за 1 ч до приема препарата. Рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции печени и почек. При применении препарата в высоких дозах в течение длительного периода повышен риск развития кардиального фиброза. Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции [[яичники|яичников]] после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают, за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной [[контрацепция|контрацепции]]. В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после отмены необходим систематический контроль её состояния, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации. При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие [[язвенная болезнь желудка|язвенной болезни желудка]], от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]]. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 нед необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

== Взаимодействие ==
Снижает эффективность [[пероральные контрацептивы|пероральных контрацептивов]]. Усиливает эффект леводопы, гипотензивных лекарственных средств. [[Ингибиторы МАО]], [[фуразолидон]], [[прокарбазин]], [[селегилин]], [[алкалоиды спорыньи]], [[галоперидол]], [[локсапин]], [[метилдопа]], метоклопрамид, [[молиндон]], [[резерпин]], [[тиоксантины]] и [[фенотиазины]] повышают концентрацию в [[плазма крови|плазме]] и риск развития побочных эффектов. [[Эритромицин]], [[кларитромицин]], [[тролеандомицин]] увеличивают биодоступность и Cmax, [[бутирофеноны]] снижают эффективность. Одновременный прием [[этанол]]а приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, [[гиперемия]] кожных покровов, [[тахикардия]], тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, [[судороги]]). При совместном назначении с [[ритонавир]]ом рекомендуется 50 % снижение дозы.

== Форма выпуска ==
* таблетки по 2,5 мг
* капсулы по 5 или 10 мг.

== Примечания ==
{{примечания}}


[[Категория:Дофаминомиметики]]
[[Категория:Противопаркинсонические средства]]
[[Категория:Пирролидины]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Броморганические соединения]]

Бромокриптин - История изменений

imported>V1adis1av: Добавлена Категория:Броморганические соединения с помощью HotCat