imported>InternetArchiveBot: Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5

2025-01-20T17:22:19Z

Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5

Новая страница

{{Лекарственное средство|
| latin_name=Benperidol
| IUPAC_name = <nowiki>1-{-1-[3-(пара-фторбензоил) пропил]-4-пиперидил}-2 -бензимидазолинон</nowiki>
| image = Benperidol.svg
| width = 250
| CAS_number = 983-42-6
| ATC_prefix = N05
| ATC_suffix = AD07
| PubChem = 16363
| DrugBank =
| C=22 | H=24 | F=1 | N=3 | O=2
| molecular_weight = 381.443 г/моль
| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| excretion =
| routes_of_administration =
|forms = раствор для внутримышечного введения, [[таблетка|таблетки]]
|trademarks = Anquil, Benzperidol, Concillium, Frenactil, Glianimon, Psicoben
}}

'''Бенперидо́л''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], [[нейролептики|нейролептик]]. Является производным [[бутирофенон]]а, по химическому строению аналогичен [[дроперидол]]у, от которого отличается наличием в структуре [[пиперидин]]ового фрагмента вместо тетрагидропиридинового. По фармакологическому действию также сходен с [[галоперидол]]ом, однако превосходит его по эффективности.

Был разработан в 1961 году компанией Янсен Фармасьютика<ref name=":3">{{Cite web|url=https://drugs.ncats.io/drug/97O6X78C53|title=NCATS Inxight Drugs — BENPERIDOL|lang=en|website=drugs.ncats.io|access-date=2024-03-31|archive-date=2023-10-23|archive-url=https://web.archive.org/web/20231023005930/https://drugs.ncats.io/drug/97O6X78C53|url-status=live}}</ref>. Применяется как [[нейролептик]] при [[шизофрения|шизофрении]] и других [[Психическое расстройство|психических расстройствах]] с 1966 года{{sfn|Машковский| 2012| страницы=68| name = Машк_68}}<ref name=":0">{{Статья|ссылка=https://doi.wiley.com/10.1002/14651858.CD003083.pub2|автор=Christian Schwarz, Benno Hartung, Stefan Leucht|заглавие=Benperidol for schizophrenia|год=2005-04-20|ответственный=Cochrane Schizophrenia Group|язык=en|издание=Cochrane Database of Systematic Reviews|doi=10.1002/14651858.CD003083.pub2}}</ref>. Также используется при лечении синдрома [[Гиперсексуальность|гиперсексуальности]]<ref name=":1">{{Статья|ссылка=https://dtb.bmj.com/content/12/3/12|автор=BMJ Publishing Group Ltd|заглавие=Benperidol - a drug for sexual offenders?|год=1974-02-01|язык=en|издание=Drug and Therapeutics Bulletin|том=12|выпуск=3|страницы=12–12|issn=0012-6543, 1755-5248|doi=10.1136/dtb.12.3.12|archivedate=2023-05-16|archiveurl=https://web.archive.org/web/20230516110318/https://dtb.bmj.com/content/12/3/12}}</ref><ref name=":2">{{Статья|ссылка=https://joe.bioscientifica.com/view/journals/joe/67/2/joe_67_2_001.xml|автор=M. A. F. Murray, J. H. J. Bancroft, D. C. Anderson, T. G. Tennent, P. J. Carr|заглавие=ENDOCRINE CHANGES IN MALE SEXUAL DEVIANTS AFTER TREATMENT WITH ANTI-ANDROGENS, OESTROGENS OR TRANQUILLIZERS|год=1975-11|издание=Journal of Endocrinology|том=67|выпуск=2|страницы=179–188|issn=0022-0795, 1479-6805|doi=10.1677/joe.0.0670179|archivedate=2020-03-03|archiveurl=https://web.archive.org/web/20200303035429/https://joe.bioscientifica.com/view/journals/joe/67/2/joe_67_2_001.xml}}</ref>.

== Физические свойства ==
Белый или со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. В воде почти нерастворим, малорастворим в [[этанол|спирте]]<ref name="Машк_68" />.

== Фармакологическое действие ==
Антипсихотические (нейролептические) свойства основаны на селективном связывании с [[Дофаминовый рецептор D2|D2-дофаминовыми рецепторами]]. Наряду со [[Спиперон|спипероном]], бенперидол считается<ref name=":4">{{Статья|ссылка=http://www.eurekaselect.com/openurl/content.php?genre=article&issn=1568-0266&volume=16&issue=29&spage=3385|автор=Peng Li, Gretchen L. Snyder, Kimberly E. Vanover|заглавие=Dopamine Targeting Drugs for the Treatment of Schizophrenia: Past, Present and Future|год=2016-10-20|язык=en|издание=Current Topics in Medicinal Chemistry|том=16|выпуск=29|страницы=3385–3403|doi=10.2174/1568026616666160608084834}}</ref> наиболее активным из препаратов ряда бутирофенона при связывании с рецепторами этого типа, при этом бенперидол на два порядка активнее [[Хлорпромазин|хлорпромазина]] и на 40 % активнее галоперидола<ref name=":0" /> (по другим данным — активнее в 1,5—8 раз<ref name=":3" /><ref>{{Книга|автор=Hans-Jürgen Möller, Walter Erhard Müller, Borwin Bandelow|заглавие=Neuroleptika: pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen und therapeutisches Vorgehen|год=2001|место=Stuttgart|издательство=WVG, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft|том=Band 13|серия=Medizinisch-pharmakologisches Kompendium|isbn=978-3-8047-1773-2}}</ref>). Также эффективно связывается с [[Дофаминовый рецептор D4|D4-дофаминовыми рецепторами]]<ref name=":4" />, в меньшей степени — с серотониновыми рецепторами. В больших дозах связывается с [[адренорецепторы|адренорецепторами]], что обусловливает появление у препарата седативного действия<ref name=":0" />.

== Фармакокинетика ==
Усваивается почти количественно, метаболизм происходит в результате [[Эффект первого прохождения|эффекта первого прохождения через печень]], менее 1 % препарата выводится с мочой. Период полувыведения составляет 8 часов<ref>{{Статья|ссылка=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3366499|автор=M. Furlanut, P. Benetello, A. Perosa, G. Colombo, F. Gallo, A. Forgione|заглавие=Pharmacokinetics of benperidol in volunteers after oral administration|год=1988|издание=International Journal of Clinical Pharmacology Research|том=8|выпуск=1|страницы=13–16|issn=0251-1649|archivedate=2024-03-31|archiveurl=https://web.archive.org/web/20240331174731/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3366499/}}</ref>.

== Показания ==
Применяют при шизофрении и других психических расстройствах: [[Маниакальный эпизод|маниакальных эпизодах]] и [[Психомоторное возбуждение|психомоторном возбуждении]]<ref name="Машк_68" />.

== Формы применения и дозировки ==
Бенперидол обычно принимают орально. Внутримышечные инъекции используют для достижения быстрого терапевтического эффекта у пациентов с острыми психическими расстройствами. Рекомендованная начальная дозировка 2—6 мг/день, максимальная доза — 40 мг/день. Ввиду небольшого времени полувыведения (8 часов), обычно назначают трехразовый суточный приём препарата<ref name=":0" />.

== Побочные эффекты ==
Перечень побочных эффектов типичный для [[Антипсихотические препараты#По химической структуре|препаратов бутирофенонового и фенотиазинового ряда]]<ref name=":1" />: [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидные расстройства]], такие как гипертонус мышц, маскоподобный вид, [[тремор]], сутулая шаркающая походка, [[Дизартрия|нарушение речи]], а также внутреннее чувство беспокойства ([[акатизия]]), ригидность позвоночника и глаз (острая [[дистония]]), повторяющиеся движений лица и тела (поздняя [[Гиперкинезы|дискинезия]])<ref name=":0" /><ref name=":3" />.

== Применение для подавления гиперсексуальности ==
Препарат применялся в целях подавления сексуальной активности у мужчин, однако его эффективность в отношении снижения [[либидо]] находится на уровне других антипсихотических лекарств<ref name=":0" />. При этом отмечалось<ref name=":1" />, что препарат (аналогично галоперидолу) может быть эффективен при определенных сексуальных расстройствах для корректировки поведения, носящего антисоциальный характер (эксгибиционизм, педофилия, изнасилования<ref name=":2" />), не затрагивая при этом возможности полового функционирования, связанного с естественными сексуальными потребностями (так как не вызывает снижения уровня половых гормонов в организме<ref name=":2" />). По этим причинам препарат имел широкое применение в судебной психиатрии<ref name=":2" /><ref name=":1" />.

== Литература ==
* {{публикация
|книга
|автор = Машковский М. Д.
|заглавие = Лекарственные средства
|год = 2012
|страниц = 1216
|язык = ru
|издание = 16-е изд.
|место = Москва
|издательство = Новая Волна
|isbn = 978-5-7864-0218-7
|ref = Машковский
}}

== Примечания ==
<references />
{{Антипсихотические препараты}}


[[Категория:Нейролептики]]
[[Категория:Бутирофеноны]]
[[Категория:Анилидопиперидины]]
[[Категория:Фторорганические соединения]]
[[Категория:Бензимидазолы]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]

Бенперидол - История изменений

imported>InternetArchiveBot: Спасено источников — 2, отмечено мёртвыми — 0. Сообщить об ошибке. См. FAQ.) #IABot (v2.0.9.5