imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category, legal_status] ; форматирование

2026-03-11T21:33:21Z

удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category, legal_status] ; форматирование

Новая страница

{{Лекарственное средство
| название по ИЮПАК = (RS)-4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота
| изображение = Baclofen.svg
| изображение2 = Baclofen ball-and-stick model.png
| латинское название = Baclofen
| CAS = 1134-47-0
| ChemSpiderID = 2157
| РЛС = [[Миорелаксанты]]
| ATC_prefix = M03
| ATC_suffix = BX01
| ATC_supplemental =
| PubChem = 2284
| smiles = Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O
| DrugBank = APRD00551
| C = 10
| H = 12
| Cl = 1
| N = 1
| O = 2
| молярная масса = 213.661 г/моль
| биодоступность = 70—85 %<ref name="Ghanavatian, Derian" />
| связывание с белками = 30%
| metabolism =
| экскреция = 70-80%
| период полувыведения = 1.5 - 4 часа
| pregnancy_US = C
| способы введения = Oral, [[intrathecal]]
| лекарственные формы = драже, таблетки
| другие названия = Баклосан®, Баклофен®
}}
[[Файл:Baclosan.JPG|thumb|Баклосан в дозировке 25 мг]]
'''Баклофе́н''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], [[миорелаксант]] центрального действия, [[ГАМКB-рецептор|агонист рецепторов ГАМК-Б]]. По структуре баклофен сходен с производными [[Гамма-аминомасляная кислота|γ-аминомасляной]] кислоты, [[ГОМК|γ-гидроксимасляной кислоты]] кислоты: [[аминалон]]ом и [[фенибут]]ом. От последнего отличается наличием [[атом]]а [[хлор]]а в [[Орто-, мета-, пара- (химия)|пара-положении]] фенильного ядра. Торговое название: Лиорезал (оригинальный препарат компании [[Novartis|Novatris,]] «Баклосан» (препарат польского производства).

Не по назначению используется при лечении [[Алкогольная болезнь печени|алкогольной болезни печени]], для снижения тяги к алкоголю, при невралгии [[Тройничный нерв|тройничного нерва]], при [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь|гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] и икоте<ref name="Ghanavatian, Derian">{{Статья |ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/?report=classic |автор=Shirin Ghanavatian, Armen Derian |заглавие=Baclofen |год=2019 |язык=en |место=Treasure Island (FL) |издание=StatPearls |издательство=StatPearls Publishing |тип=Internet |месяц=01}}</ref>.

== Фармакологическое действие ==
{{нет источников в разделе|дата=2023-11-24}}
;Фармакодинамика
Баклофен является [[агонист]]ом [[Рецептор ГАМК-B|ГАМК-Б-рецепторов]], а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает [[спинальные рефлексы|спинальные]] и [[висцеральные рефлексы|висцеральные]] [[Рефлекс (биология)|рефлексы]], уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус [[скелетные мышцы|скелетных мышц]]), [[клонус]]<ref>[https://www.drugs.com/monograph/baclofen.html Baclofen Monograph for Professionals - Drugs.com]</ref>. Также уменьшаются болевые ощущения, связанные с перечисленными состояниями.

Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих [[аминокислоты|аминокислот]] из [[везикулы|везикул]], что происходит в результате стимуляции [[Метаботропные рецепторы|метаботропных]] пресинаптических [[ГАМКB-рецептор|ГАМК-B-рецепторов]], сопряженных с [[G-белки|G-белком]]. При воздействии на них лигандов-агонистов, запускается сложный каскад химических реакций, в конечном итоге способствующий открытию калиевых каналов и, соответственно, стабилизации и угнетения нейронального возбуждения<ref>[https://journals.physiology.org/doi/full/10.1152/jn.2000.83.2.1010?rfr_dat=cr_pub++0pubmed&url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori%3Arid%3Acrossref.org][https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10669512/]</ref>.

;Фармакокинетика
[[Абсорбция (физиология)|Абсорбция]] — высокая. [[:en:Cmax (pharmacology)|Cmax]] — 2-4 ч. Связь с [[альбумины|белками плазмы]] — 30%. Проникает через [[плацентарный барьер]], выделяется с грудным [[молоко]]м. Метаболизируется [[печень]]ю. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] (преимущественно в неизмененном виде).

== Применение ==
;Показания
Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе [https://www.drugs.com/monograph/baclofen.html].

'''Алкогольная зависимость'''

Во [[Франция|Франции]] с марта 2014 года, медицинские авторитетные органы (ANSM : Agence nationale de sécurité des médicaments et des produits de santé) разрешили выписывать баклофен для лечения наркотических зависимостей. Клинические тесты, проведённые на больных алкогольной зависимостью (с 2008 года по 2014), показали очень хорошие положительные результаты<ref>{{Cite web|url = http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/2976e3c2bb5c0e5265a35955df5e8de0.pdf|title = Recommandation Temporaire d’Utilisation (RTU) du baclofène dans le traitement de l’alcoolo-dépendance|author = ANSM|date=2014-03|publisher = ANSM|url-status = dead|archive-url = https://web.archive.org/web/20140822092306/http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/2976e3c2bb5c0e5265a35955df5e8de0.pdf|archive-date = 2014-08-22}}</ref>. Несмотря на уровень и срок потребления алкоголя (хронические пациенты или случайные пользователи, но пьющие чрезмерные дозы), результаты лечения баклофеном были потрясающие. Почти 80%<ref>{{Cite web|url = http://ansm.sante.fr/content/download/44600/579124/version/1/file/pi-121115-Baclofene_Novembre2012.pdf|title = l’ANSM autorise deux essais cliniques|author = ANSM|date = 2012|publisher = www.ansm.sante.fr|url-status = dead}}</ref><ref name=":0" /> пациентов избавились от алкогольной зависимости<ref>{{Книга|автор = Garbutt JC, Kampov-Polevoy AB, Gallop R, Kalka-Juhl L, Flannery BA.|заглавие = Efficacy and safety of baclofen for alcohol dependence : A randomized, double-blind, placebo-controlled trial.|ответственный = |издание = Alcohol Clin Exp Res 2010|место = |издательство = |год = 2010|страницы = 34:1-9.|страниц = |isbn = }}</ref><ref>{{Книга|автор = Ameisen O.|заглавие = Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofène : A self-case report of a physician.|ответственный = Ameisen O.|издание = Alcohol Alcohol|место = |издательство = Medline|год = 2005|страницы = |страниц = |isbn = }}</ref>.

Это свойство баклофена было замечено во [[Франция|Франции]] Доктором медицинских наук Оливьером Амаисеном (Olivier Ameisen), кардиологом, ставшим зависимым от алкоголя и вылечившимся этим лекарством. Общественное мнение не было готово к такому необыкновенно легкому излечению алкоголизма, так как традиционные и далеко не дешевые способы лечения через терапию в центрах реабилитации не приводят к таким замечательным результатам. Доктор Olivier Ameisen, столкнулся со скептицизмом медиков к использованию неврологического лекарства для лечения алкогольной зависимости. Поэтому он написал книгу «Последний бокал» (Dernier verre, Dr. Oliver Ameisen, Denoel, 2008)<ref>{{Cite web|url = http://www.denoel.fr/Catalogue/DENOEL/Impacts/Le-Dernier-Verre|title = The end of my addiction|author = DENOEL EDITIONS|date = 2008|publisher = Denoel|access-date = 2014-10-28|archive-date = 2019-05-09|archive-url = https://web.archive.org/web/20190509082644/http://www.denoel.fr/Catalogue/DENOEL/Impacts/Le-Dernier-Verre|url-status = live}}</ref>, в которой подробно рассказал свои случай и тем самым мобилизовал публичное мнение.<ref>{{Cite web|url = http://www.olivierameisen.fr/|title = BACLOFENE – Olivier Ameisen
Le baclofène : découverte du traitement de l'alcoolisme et autres dépendances par le Pr. O. Ameisen.|author = Olivier Ameisen|date = |publisher = Agence Web Lyon|access-date = 2014-10-28|archive-date = 2018-08-29|archive-url = https://web.archive.org/web/20180829171345/http://www.olivierameisen.fr/|url-status = live}}</ref> После этой книги во Франции было организовано несколько клинических тестов, проведенных под наблюдением государственных органов. Вышеуказанные результаты этих тестов заставили медицинские органы Франции разрешить применение баклофена в рамках лечения алкогольной зависимости<ref>{{Cite web|url = http://www.baclofene.org/baclofene/synthese-baclofene-et-alcool-de-la-sfa-062011|title = Baclofen|author = F. PAILLE et L. MALET|date = (15/06/11)|publisher = Association BACLOFENE – Baclofène & Alcoolisme.|access-date = 2014-10-28|archive-date = 2016-03-04|archive-url = https://web.archive.org/web/20160304070835/http://www.baclofene.org/baclofene/synthese-baclofene-et-alcool-de-la-sfa-062011|url-status = live}}</ref>.

На сегодняшний день остаются не совсем понятны параметры, касающиеся дозировки и побочных эффектов. Дозировка зависит от степени зависимости и от физиологии каждого пациента <ref name=":0">{{Cite web|url = http://www.baclofene.org/wp-content/uploads/2011/07/Baclofene_SFA_15juin2011.pdf|title = BACLOFENE ET ALCOOL|author = F. PAILLE et L. MALET|date = 2011|publisher = Association BACLOFENE – Baclofène & Alcoolisme.|access-date = 2014-10-28|archive-date = 2015-09-23|archive-url = https://web.archive.org/web/20150923181421/http://www.baclofene.org/wp-content/uploads/2011/07/Baclofene_SFA_15juin2011.pdf|url-status = live}}</ref> .

;Противопоказания
{{нет АИ 2|[[Гиперчувствительность]], [[эпилепсия]], [[судороги]] (в [[анамнез]]е), [[психоз]]ы, [[болезнь Паркинсона]], [[хроническая почечная недостаточность]].|24|11|2023}}

;C осторожностью
{{нет АИ 2|[[Цереброваскулярная недостаточность]], [[атеросклероз]] [[кровеносные сосуды|сосудов]] [[головной мозг|головного мозга]], [[язвенная болезнь желудка]] и [[язвенная болезнь 12-перстной кишки|12-перстной кишки]], [[беременность человека|беременность]], период [[лактация|лактации]], пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет)|24|11|2023}}

== Режим дозирования ==
{{нет источников в разделе|дата=2023-11-24}}
Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение [[мышечный тонус|мышечного тонуса]] не приводило к чрезмерной [[миастения|миастении]] и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении [[гемодиализ]]а — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

;Передозировка
''Симптомы.''
[[Мышечная гипотония]], произвольное [[Мочеиспускание человека|мочеиспускание]] и [[дефекация]], судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, [[кома]], вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

''Лечение.''
Обильное питье, [[диуретики]]; при угнетении дыхания — [[искусственная вентиляция лёгких]]. В качестве [[антидот]]а можно использовать [[аналептики]] — [[бемегрид]], [[никетамид]] [[флумазенил]]. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны [[нейролептики]] и [[транквилизаторы]] для облегчения засыпания.

== Побочные эффекты ==
{{нет АИ 2|[[Тошнота]], [[рвота]], сонливость, [[головокружение]], [[астения]], сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка [[моча|мочи]], [[Запор (медицина)|запоры]] или [[диарея]], снижение [[артериальное давление|артериального давления]], [[апатия]]; [[эйфория]], [[депрессия]], [[парестезия|парестезии]], [[миалгия]], [[миастения]], [[атаксия]], [[тремор]], [[нистагм]], [[парез]] [[Аккомодация (биология)|аккомодации]], [[галлюцинации]], [[дизурия]], [[энурез]]; [[судороги]], снижение судорожного порога, [[мидриаз]], увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции [[Печень|печени]].|24|11|2023}}

=== Синдром отмены ===
При резкой отмене препарата после курса применения длительностью более 2-х месяцев могут возникнуть {{Нп3|Гиперметаболизм|гиперметаболизм|4=Hypermetabolism}} с [[Гиперпирексия|гиперпирексией]], нарушения психического состояния, [[ригидность]] мышц, повторные проявления спастичности, которые могут развиться в [[рабдомиолиз]], а также может происходить отказ внутренних органов. Возобновление приёма препарата в той же дозировке, в которой препарат применялся до отмены, уменьшает симптомы. Однако перечисленные симптомы могут возникнуть исключительно редко и в неадекватных дозировках, свыше 150 мг в день на 75 кг веса, вплоть до комы.<ref name="Ghanavatian, Derian" />.

== Особые указания ==
{{нет источников в разделе|дата=2023-11-24}}
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических лекарственных средств. У пациентов с заболеваниями печени и [[сахарный диабет|сахарным диабетом]] необходимо периодически контролировать активность «печеночных» [[трансаминазы|трансаминаз]], [[Щелочная фосфатаза|щелочной фосфатазы]], [[глюкоза|глюкозы]] [[кровь|крови]]. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Препарат следует применять с соблюдением начальных доз во избежание [[Лекарственная зависимость|лекарственной зависимости]] и [[Синдром отмены|синдрома отмены]].

== Литература ==
*{{книга
|автор = Дукова О. А.
|заглавие = Идентификация и количественное определение баклофена в биологических объектах хроматографическими и тандемными методами: автореферат диссертации на соискание учёной степени кандидата химических наук: спец. 02.00.02
|ссылка = http://earchive.tpu.ru/handle/11683/36022
|место = Томск
|год = 2017
|страниц = 24
}}

== Примечания ==
{{примечания}}


{{rq|
{{нет источников|дата=2008-02-08}}
{{стиль статьи|дата=2023-11-24}}
}}

[[Категория:Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]]
[[Категория:Фенилэтиламины]]
[[Категория:Лечение алкогольной зависимости]]

Баклофен - История изменений

imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category, legal_status] ; форматирование