imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category] ; форматирование

2026-03-11T21:33:04Z

удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category] ; форматирование

Новая страница

{{Нет сносок|дата=2022-11-07}}
{{drugbox
| название по ИЮПАК = (6a''R'')-6-метил-5,6,6a,7-терагидро-4''H''-дибензо[''de,g'']гуинолин-10,11-диол
| изображение = Apomorphine2DCSD.svg
| латинское название = Apomorphine hydrochloride
| CAS = 41372-20-7
| ATC_prefix = G04
| ATC_suffix = BE07
| ATC_supplemental = {{ATC|N04|BC07}}
| PubChem = 6005
| smiles = OC1=C(O)C(C3=C(C(CCN4C)=CC=C3)[C@]4([H])C2)=C2C=C1
| DrugBank = APRD00531
| C = 17
| H = 17
| N = 1
| O = 2
| молярная масса = 267.322 г/моль
| биодоступность = 100% following [[subcutaneous|sc]] injection
| связывание с белками = ~50 %
| метаболизм = печёночный
| период полувыведения = 40 минут (от 30—60 минут)
| лекарственные формы = [[ампула|ампулы]], [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]], [[микстура]]
| другие названия = Апоморфина гидрохлорид
}}

'''Апоморфи́н''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]]. Является полусинтетическим [[алкалоид]]ом, получаемым из [[морфин]]а при воздействии на него [[соляная кислота|хлороводородной кислотой]]. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырёхциклическое соединение.

В [[Союз Советских Социалистических Республик|Советском Союзе]] ведущим исследовательским центром апоморфина являлся [[Институт органического синтеза Латвии|Институт органического синтеза АН Латвийской ССР]] и лаборатория, которую создал член-корреспондент [[Академия медицинских наук СССР|Академии медицинских наук СССР]] [[Макс Львович Беленький]], который первым начал изучать адренергические свойства апоморфина<ref name=":1">{{Cite web|url=https://www.rubaltic.ru/article/kultura-i-istoriya/17042015-ad-astra/|title=... ad astra: от космоса до хаоса латвийской науки.|author=Юлия Баранова|website=RuBaltic|date=2015-04-17|publisher=аналитический портал RuBaltic|access-date=2019-11-30|archive-date=2019-05-30|archive-url=https://web.archive.org/web/20190530115822/https://www.rubaltic.ru/article/kultura-i-istoriya/17042015-ad-astra/|url-status=live}}{{не АИ}}</ref>.

== Фармакологические свойства ==
{{копивио|https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/1134/|date=2024-07-18}}
Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на [[дыхательный центр]]. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону [[продолговатый мозг|продолговатого мозга]], возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным. Применение апоморфина не даёт также эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при глубоком [[наркоз]]е) или [[хеморецепторная пусковая зона|хеморецепторной пусковой зоны]] (например, под влиянием [[нейролептики|нейролептических]] веществ).

Апоморфином широко пользуются также для экспериментальных целей при фармакологическом изучении и поиске новых, более эффективных психотропных препаратов. Антагонизм нейролептиков в отношении рвотного действия апоморфина столь характерен, что в условиях эксперимента этот феномен часто используется для выявления новых нейролептических веществ.
{{Орисс в разделе |дата=2024-07-18}}
{{Нет АИ 2|В последние годы{{когда}} привлекла к себе внимание{{чьё}} способность апоморфина стимулировать дофаминергические структуры [[мозг]]а. В настоящее время{{когда}} установлено{{кем}}, что апоморфин является специфическим [[агонист]]ом для [[дофаминовые рецепторы|Д-рецепторов]] (см. [[Дофамин]]).

Целый ряд поведенческих реакций, наблюдаемых у экспериментальных животных при введении апоморфина ([[стереотипия]], агрессивность и др.), объясняют{{кто}} его стимулирующим влиянием на [[дофаминовые рецепторы]]. С влиянием на дофаминовые рецепторы в определённой степени связано и рвотное действие апоморфина. Нейролептики и некоторые другие препараты, обладающие противорвотной активностью (например, [[Метоклопрамид]]), являются антагонистами дофаминовых рецепторов.

В связи со способностью проникать через [[гематоэнцефалический барьер]] и оказывать центральное дофаминергическое действие делались попытки применять апоморфин для лечения [[болезнь Паркинсона|паркинсонизма]]. Апоморфин даёт антипаркинсонический лечебный эффект, но не вошёл для этой цели в медицинскую практику вследствие рвотного действия, [[нефротоксичность|нефротоксичности]] и других побочных явлений.

Предполагают{{кто}}, что нарушение дофаминергических механизмов играет важную роль в патогенезе хронического [[алкоголизм]]а. Обнаружена связь [[абстинентный синдром|абстинентного синдрома]] с накоплением в [[кровь|крови]] [[дофамин]]а.

Не исключено, что способность апоморфина взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами связана со сходством части его [[молекула|молекулы]] со структурой дофамина.|18|07|2024}}

Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride).

== Физические свойства ==
Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1:60) и [[этанол|спирте]] (1:50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеленеют и теряют активность.

Раствор для инъекций ([[рН]] 2,3—3,0) готовят с прибавлением стабилизатора.

== Фармакокинетика ==
Метаболизируется в [[печень|печени]] с образованием [[глюкурониды|глюкуронидов]] (в основном днём во время световой фазы суток). Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] в виде [[метаболит]]ов, главным образом парных соединений, 4 % — в неизменённом виде.

== Показания ==
Хронический алкоголизм (все стадии). Необходимость быстрого удаления из желудка ядовитых веществ и недоброкачественных продуктов питания (при невозможности проведения [[промывание желудка|промывания желудка]]).

== Противопоказания ==
[[Гиперчувствительность]], [[язвенная болезнь желудка]] и [[язвенная болезнь 12-перстной кишки|12-перстной кишки]], риск развития желудочно-кишечных кровотечений; [[стенокардия]], [[кардиосклероз]], [[атеросклероз]] сосудов головного мозга; [[артериальная гипотензия]]; открытые формы [[туберкулёз]]а с кавернами и наклонностью к лёгочным кровотечениям; состояние после [[ожог]]ов [[желудок|желудка]] [[кислота]]ми и [[щёлочь|щелочами]]; [[беременность человека|беременность]], пожилой возраст; отравления [[опиаты|опиатами]] и [[анксиолитики|анксиолитиками]].

== Применение ==

=== Как рвотное средство ===
Как [[рвотное средство]] апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0,002—0,005 г (0,2—0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) — по 0,001—0,003 г.

=== Как отхаркивающее средство ===
Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в [[микстура]]х взрослым по 0,001—0,005 г, детям 2—5 лет — по 0,0005—0,001 г, 6—12 лет — по 0,001—0,0025 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь 0,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г.

Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают.

=== В наркологической практике ===
В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения [[алкоголизм]]а.

Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2—1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3—4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30—50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить ещё глоток алкогольного напитка. Обычно через 1—15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1—2 раза в день.

Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 — 30 сеансов.

Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 — 7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой [[белки|белками]] и [[жиры|жирами]], а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу [[аскорбиновая кислота|аскорбиновую кислоту]].

Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5—30 мин) сон.

== Побочные эффекты ==
Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может развиться [[Коллапс (медицина)|коллапс]], возникать зрительные [[галлюцинации]] (особенно у лиц, перенёсших в прошлом [[белая горячка|белую горячку]]), у лиц с травматической [[энцефалопатия|энцефалопатией]] могут быть неврологические расстройства. Возможны [[аллергия|аллергические реакции]] (кожная сыпь, зуд и др.).

При резком снижении [[артериальное давление|артериального давления]] необходимо назначить сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение. При применении апоморфина следует остерегаться попадания рвотных масс в дыхательные пути.

== Форма выпуска ==
Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 или 10 ампул. <br>
Для применения при алкоголизме порошок фасуют в [[аптека]]х специализированных медицинских учреждений в [[желатин]]овые капсулы по 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг с добавлением для повышения стойкости препарата аскорбиновой кислоты до общей массы порошка 200 мг (0,2 г).

Порошок содержат в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, ампулы — в защищённом от света месте.

== Хранение ==
Хранение: [[Список А]].

== Примечания ==
{{примечания}}

== Источники ==
* [http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/1134/ Апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum)]
* [http://www.medinform.biz/med_mean1.php?id=571214 Апоморфин (Apomorphinum)]{{dead link|число=02|месяц=04|год=2015}}
* [http://www.mma.ru/article/id15444 Апоморфин]{{Недоступная ссылка|date=2018-05|bot=InternetArchiveBot }} на сайте [[Московская медицинская академия имени И. М. Сеченова|ММА им. Сеченова]]

== Ссылки ==
* {{ВТ-ЭСБЕ|Апоморфин}}

{{Опиоиды}}



[[Категория:Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства]]
[[Категория:Алкалоиды]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]

Апоморфин - История изменений

imported>Sldst-bot: удаление пустых неизвестных параметров в ш:Лекарственное средство: [pregnancy_category] ; форматирование