imported>Senya48: Исправлено

2025-12-19T12:38:38Z

Исправлено

Новая страница

{{Лекарственное средство
|type = plain
|image = Amikacin.svg
|width = 200
|image2 =
|width2 =
|drug_name =
|latin_name = Amikacin<ref name="rls">{{Cite web |url=http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm |title=Амикацин. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Амикацин |access-date=2010-06-07 |archive-date=2013-12-24 |archive-url=https://web.archive.org/web/20131224102446/http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm |url-status=live }}</ref>
|IUPAC_name = (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин
|C = 22 |H = 43 |N = 5 |O = 13
|molecular_weight = 585,6
|CAS_number = 37517-28-5
| PubChem = 37768
| DrugBank = APRD00550
|substance =
|component1 =
|class1 =
|component2 =
|class2 =
|source =
|target =
|group = [[Аминогликозиды]]
|ATC = {{АТХ|D06|AX12}} 

-->
| bioavailability =
| protein_bound = 0-11 %
|metabolism =
|elimination_half-life = 2-3 часа
|excretion =
|forms =
|trademarks = Амицил
}}

'''Амикацин''' — полусинтетический бактерицидный [[антибиотик]] группы [[аминогликозиды|аминогликозидов]]. Является аминогликозидом III поколения.

== Фармакологическое действие ==
Антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны [[бактерии|бактерий]]. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, ''[[Escherichia coli]]'', Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., ''[[Enterobacter]] ''spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам). Активен в отношении ''[[Mycobacterium tuberculosis]]'' и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на ''Mycobacterium tuberculosis,'' устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина)''.''
Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с [[бензилпенициллин]]ом проявляет синергизм в отношении [[штамм]]ов Enterococcus faecalis.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

== Фармакокинетика ==
;Всасывание
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг в течение 30 мин — 38 мкг/мл. Время достижения Cmax после в/м введения — около 1.5 ч .

;Распределение

Связывание с [[белок|белками]] плазмы 4-11 %.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: [[лёгкие]], [[печень]], [[миокард]], [[селезёнка]], и особенно в [[Почка (анатомия)|почках]], где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в [[мышцы|мышцах]], жировой ткани и [[кости|костях]].
У взрослых в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.
Амикацин проникает через [[плацента]]рный барьер — обнаруживается в крови [[плод]]а и [[амниотическая жидкость|амниотической жидкости]].
Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

;Метаболизм
Не метаболизируется.

;Выведение
T1/2 в терминальной (b) фазе у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

;Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с [[муковисцидоз]]ом — 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного [[Клиренс (медицина)|клиренса]]. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

== Лекарственное взаимодействие ==
Фармацевтически несовместим с [[пенициллин]]ами, [[гепарин]]ом, [[цефалоспорин]]ами, капреомицином, [[амфотерицин В|амфотерицином В]], [[гидрохлоротиазид]]ом, [[эритромицин]]ом, нитрофурантоином, [[витамины|витаминами]] группы В и С, калия хлоридом.
Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с [[карбенициллин]]ом, [[бензилпенициллин]]ом, [[цефалоспорин]]ами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно [[фуросемид]]), [[цефалоспорин]]ы, пенициллины, [[сульфаниламиды]] и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
[[Метоксифлуран]], [[полимиксин]]ы для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объёма крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
== Примечания ==
{{Примечания}}

{{Антибиотики — ингибиторы синтеза белка}}

[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]

[[Категория:Аминогликозиды]]

Амикацин - История изменений

imported>Senya48: Исправлено