imported>Lisenich: Название препарата в начала первого абзаца сделано полужирным шрифтом

2025-08-22T12:39:48Z

Название препарата в начала первого абзаца сделано полужирным шрифтом

Новая страница

{{Drugbox|
|IUPAC_name = 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)
| image=Azatiopryna.svg
| width=200
| CAS_number=446-86-6
| ChemSpiderID=2178
| ATC_prefix=L04
| ATC_suffix=AX01
| ATC_supplemental=
| PubChem=2265
| DrugBank=APRD00811
| C=9 | H=7 | N=7 | O=2 | S=1
| molecular_weight = 277.263 г/моль
| smiles = O=[N+]([O-])c3ncn(C)c3Sc2ncnc1ncnc12
| bioavailability= Высокая
| metabolism = Ксантин Оксидазой
| elimination_half-life= 3 часа
| excretion = [[почка (анатомия)|Почками]], минимальная
| pregnancy_category = D
| legal_status = Rx-only
|forms = [[Таблетка|Таблетки]] по 50 мг, покрытые оболочкой
|trademarks = Азасан, Азамун, Имуран, Имурель
}}
'''Азатиоприн''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], мощный [[иммуносупрессия|иммуносупрессивный]] препарат цитотоксического и цитостатического действия.

Впервые был синтезирован в 1959 году Джорджем Хитчингом и [[Элайон, Гертруда|Гертрудой Белл Элайон]]. В 1962 году его уже с успехом применяли в практике трансплантологии почек.

Азатиоприн включён в [[Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства|Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств]].

== Фармакологическое действие ==

Иммуносупрессивный препарат, [[имидазол]]ьное производное 6-меркаптопурина, конкурентный [[Антагонист (биохимия)|антагонист]] [[гипоксантин]]а. По химическому строению близок к [[пуриновые основания|пуриновым основаниям]]. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез [[нуклеиновые кислоты|нуклеиновых кислот]], конкурирует с гипоксантином и [[гуанин]]ом за [[Гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансфераза|гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу]], при участии которой происходит образование [[тиоинозиновая кислота|тиоинозиновой кислоты (ТИК)]] из [[меркаптопурин]]а. ТИК [[ингибитор|ингибирует]] ряд реакций с участием [[инозиновая кислота|инозиновой кислоты]], включая её превращение в [[ксантиновая кислота|ксантиновую]] и [[адениловая кислота|адениловую кислоты]]. В ходе [[метилирование|метилирования]] ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу — [[фермент]], инициирующий путь пуринового синтеза [[рибонуклеотиды|рибонуклеотидов]]. В связи с потерей способности [[клетка|клеток]] образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммуносупрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию [[костный мозг|костного мозга]], подавляет [[пролиферация|пролиферацию]] [[гранулоциты|гранулоцитов]], вызывает [[лейкопения|лейкопению]].

== Фармакокинетика ==

После приёма внутрь азатиоприн хорошо всасывается из [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]]. Максимальная концентрация в [[плазма крови|плазме крови]] достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием [[6-меркаптопурин]]а и [[метилнитроимидазол]]а.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью клинического эффекта (что обусловлено содержанием [[тиопурин]]а в тканях). Связывание с [[белки|белками]] плазмы низкое.

Метаболизируется в [[эритроциты|эритроцитах]] и в [[печень|печени]] с образованием фармакологически неактивного метаболита ([[6-тиомочевая кислота]]) под влиянием [[ксантиноксидаза|ксантиноксидазы]]. Основными путями метаболизма являются окисление и [[метилирование]].

Удаляется при проведении [[гемодиализ]]а, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через [[плацентарный барьер]].

== Показания ==
Профилактика реакции отторжения [[Трансплантация|трансплантата]] (в составе комбинированной [[Терапия (лечение)|терапии]]). [[Болезнь Крона]], [[неспецифический язвенный колит]], ревматоидный [[артрит]] тяжёлого течения, [[системная красная волчанка]], [[дерматомиозит]], [[узелковый периартериит]], вульгарная [[Пемфигус|пузырчатка]], идиопатическая тромбоцитопеническая [[пурпура]], приобретённая [[гемолитическая анемия]], гангренозная [[пиодермия]], [[Гепатит#Хроническая форма|хронический гепатит]].

== Режим дозирования ==

Устанавливают индивидуально с учётом показаний, тяжести течения заболевания, режима дозирования одновременно назначаемых препаратов и гематологической переносимости. Суточная доза варьирует от 1 мг/кг до 5 мг/кг. Лечение длительное.

== Побочное действие ==
=== Со стороны системы кроветворения ===
[[Миелосупрессия]] ([[лейкопения]], [[тромбоцитопения]], [[анемия]]); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный [[эритропоэз]] и [[макроцитоз]]; в единичных случаях — гемолитическая анемия.

=== Со стороны пищеварительной системы ===
Возможны [[тошнота]], [[рвота]], [[Анорексия (симптом)|анорексия]], холестатический [[гепатит]]; у реципиентов трансплантатов отмечены [[панкреатит]], [[Эрозия (медицина)|эрозивно]]-[[язва|язвенные]] поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, [[некроз]] и [[перфорация кишечника]].

=== Аллергические реакции ===
Возможны кожная [[сыпь]], [[артралгия|артралгии]], [[миалгия|миалгии]], лекарственная [[лихорадка]].

=== Прочие ===
В единичных случаях — [[острая почечная недостаточность]], острые лёгочные заболевания, менингеальные реакции.

== Противопоказания ==

[[Беременность]], [[гиперчувствительность|повышенная чувствительность]] к азатиоприну и/или меркаптопурину.

== Беременность и лактация ==

Азатиоприн строго противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надёжные методы [[контрацепция|контрацепции]].

При необходимости применения в период [[лактация|лактации]] следует прекратить [[грудное вскармливание]].

В экспериментальных исследованиях установлено [[тератогены|тератогенное]], [[эмбриотоксины|эмбриотоксическое]] и [[канцерогены|канцерогенное]] действие азатиоприна.

== Особые указания ==

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической [[кровь|крови]], в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печёночных [[трансаминазы|трансаминаз]], ЩФ и уровня [[билирубин]]а.

При нарушениях функции [[Почка (анатомия)|почек]] и/или [[печень|печени]], а также при одновременном приёме [[аллопуринол]]а, азатиоприн следует применять в более низких дозах.

== Лекарственное взаимодействие ==
При одновременном применении с [[ко-тримоксазол]]ом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжёлой лейкопении при одновременном применении с [[Ферментативный ингибитор|ингибиторами]] [[АПФ]].

== Ссылки ==
*[http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_321.htm Азатиоприн: инструкция и применение]
*[https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_4126.htm Азатиоприн - ''Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента''. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.]
*[https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_321.htm Азатиоприн (Azathioprine) - ''Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента''. РЛС Патент. — Действующее вещество.]

{{иммуносупрессивные препараты}}

{{Базисные препараты при ревматоидном артрите}}

{{Антиметаболиты}}

[[Категория:Имидазолы]]
[[Категория:Пурины]]
[[Категория:Антагонисты пуринов]]
[[Категория:Иммунодепрессанты]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Пролекарства]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Препараты второй линии для лечения рассеянного склероза]]

Азатиоприн - История изменений

imported>Lisenich: Название препарата в начала первого абзаца сделано полужирным шрифтом