Просмотр кода страницы Этосуксимид

{{drugbox
| verifiedrevid = 411374428
| drug_name = Ethosuximide
| IUPAC_name = (''RS'')-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
| image = (RS)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
| imagename = 1 : 1 mixture (racemate)
| width = 140px
| ChemSpiderID = 3175
| UNII = 5SEH9X1D1D
| ChEMBL = 696
| InChI = 1/C7H11NO2/c1-3-7(2)4-5(9)8-6(7)10/h3-4H2,1-2H3,(H,8,9,10)
| smiles = O=C1NC(=O)CC1(C)CC
| InChIKey = HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYAB
| StdInChI = 1S/C7H11NO2/c1-3-7(2)4-5(9)8-6(7)10/h3-4H2,1-2H3,(H,8,9,10)
| StdInChIKey = HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N
| CAS_number = 77-67-8
| ATC_prefix = N03
| ATC_suffix = AD01
| PubChem = 3291
| DrugBank = APRD00318
| KEGG = D00539
| C = 7 |H = 11 |N = 1 |O = 2
| molecular_weight = 141.168 [[Gram|g]]/[[Mole (unit)|mol]]
| bioavailability = 93%
| metabolism = [[Печень]] ([[CYP3A4]], [[CYP2E1]])
| elimination_half-life = 53 hours
| excretion = [[почка (анатомия)|Почки]] (20 %)
| pregnancy_category = D <small>(Australia, United States)</small>
| legal_status = [[Prescription drug|℞-only]] <small>(U.S.)</small>
| routes_of_administration = перорально
}}

'''Этосуксими́д''' — [[противоэпилептические препараты|противоэпилептическое]] лекарственное средство из группы производных [[сукцинимид]]а, особенно эффективен при лечении [[абсанс]]ов, не сопровождающихся другими типами припадков.

Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств [[ВОЗ|Всемирной организации здравоохранения]]<ref>{{cite web|author=|coauthors=|datepublished=2009-03|url=http://www.who.int/entity/selection_medicines/committees/expert/17/sixteenth_adult_list_en.pdf|title=WHO Model List of Essential Medicines, 16th list|format=pdf|work=|publisher=WHO|access-date=2012-01-15|lang=en|description=|archive-url=https://www.webcitation.org/65AquyRZE?url=http://www.who.int/selection_medicines/committees/expert/17/sixteenth_adult_list_en.pdf|archive-date=2012-02-03|url-status=live}}</ref>, а также в [[Перечень ЖНВЛС|перечень]] жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.<ref>{{статья|автор=|заглавие=Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва|ссылка=http://www.rg.ru/2011/12/14/lekarstva-site-dok.html|издание=Российская газета|тип=|место=Федеральный выпуск|издательство=|год=2011|том=|номер=5660|страницы=|archive-date=2017-10-18|archive-url=https://web.archive.org/web/20171018071631/https://rg.ru/2011/12/14/lekarstva-site-dok.html}}</ref>

== Общая информация ==
Так же как [[пуфемид]], является производным [[Имиды карбоновых кислот|имида]] [[Янтарная кислота|янтарной кислоты]]. По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.

Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у [[триметин]]а, при малых формах [[эпилепсия|эпилепсии]]. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. [[Карбамазепин]]), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, [[фотофобия]]. Могут возникнуть явления [[паркинсонизм]]а. Не исключена возможность появления [[нейтропения|нейтропении]], [[агранулоцитоз]]а, [[альбуминурия|альбуминурии]].

При длительном применении этосуксимид может вызывать такие хронические побочные эффекты, как [[энцефалопатия]], [[системная красная волчанка]]<ref name="Рациональная">{{книга|автор=Воронкова К. В., Петрухин А. С., Пылаева О. А., Холин А. А.|заглавие=Рациональная антиэпилептическая фармакотерапия. Руководство для врачей|место=Москва|издательство=Издательство «Бином»|год=2008|страниц=192|isbn=978-5-9518-0228-6}}</ref>{{rp|13}}.

В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Как и ряд других противоэпилептических препаратов, этосуксимид может вызывать [[Аггравация|аггравацию]] — учащение, утяжеление эпилептических приступов, возникновение у пациента новых видов приступов, однако при приёме этосуксимида аггравация встречается редко<ref name="Рациональная"/>{{rp|68}}. Препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.

Этосуксимид проникает через [[плацентарный барьер]] в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

== Проблемы с поставками в Россию ==
В связи с реорганизацией производства в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата. Дженерики этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация, при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен легально к продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей, страдающих эпилепсией.<ref>{{Cite web |url=http://medportal.ru/mednovosti/main/2011/02/10/suxilep/ |title=Забытое лекарство |access-date=2011-02-10 |archive-date=2011-02-13 |archive-url=https://web.archive.org/web/20110213002125/http://medportal.ru/mednovosti/main/2011/02/10/suxilep/ |url-status=live }}</ref>

После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объёме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года.
<ref>{{Cite web |url=http://www.minzdravsoc.ru/health/remedy/124 |title=/ После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» |access-date=2011-03-06 |archive-url=https://web.archive.org/web/20120620112449/http://www.minzdravsoc.ru/health/remedy/124 |archive-date=2012-06-20 |url-status=dead }}</ref>

== Стереохимия ==
Этосуксимид является хиральным лекарственным средством с [[стереоцентром]]. Терапевтически используют [[рацемат]], смесь 1: 1 ('' S '') и ('' R '') - изомеров.<ref name="Rote Liste">Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): ''Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte)''. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 182.</ref>
{| class="wikitable" style="text-align:center"
|- class="hintergrundfarbe6"
! colspan="2"| Энантиомеры этосуксимида
|-
| [[File:(R)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg|140 px]]<br><small> CAS-Nummer: 39122-20-8</small>
| [[File:(S)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg|140 px]]<br><small> CAS-Nummer: 39122-19-5</small>
|}

== Примечания ==
{{примечания}}

== Ссылки ==
* [http://www.mentalhealth.com/drug/p30-z01.html#Head_1 Ethosuximide] {{Wayback|url=http://www.mentalhealth.com/drug/p30-z01.html#Head_1 |date=20060427003326 }} Internet Mental Health.
* [http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a682327.html MedlinePlus Drug Information: Ethosuximide Oral] {{Wayback|url=http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a682327.html |date=20081001174457 }}
* [http://www.pfizer.com/files/products/uspi_zarontin_capsules.pdf Zarontin] {{Wayback|url=http://www.pfizer.com/files/products/uspi_zarontin_capsules.pdf |date=20110517164924 }} ''Pfizer.''
* [http://www.druglib.com/druginfo/zarontin/ Zarontin] {{Wayback|url=http://www.druglib.com/druginfo/zarontin/ |date=20110110031754 }} Drug information, published studies and current trials

{{АТХ код N03A|state=collapsed}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Противоэпилептические средства]]