Просмотр кода страницы Эритромицин

{{Инструкция лекарства|дата=2013-08-09}}
{{Лекарство}}
'''Эритромици́н''' ('''''Erythromycin''''') — является первым [[антибиотик]]ом, положившим начало классу [[макролид]]ов. IUPAС название: 6-(4-Dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl)oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl)-oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2,10-dion.  Впервые получен учеными американской фармацевтической компании "Эли Лилли" в 1952 году<ref>{{Cite web|url = http://www.moitabletki.ru/macrolides-azalide-antibiotiki.html|title = Макролиды и азалиды|author = |work = |date = |publisher = |access-date = 2015-07-24|archive-date = 2019-04-20|archive-url = https://web.archive.org/web/20190420113221/http://moitabletki.ru/macrolides-azalide-antibiotiki.html|url-status = live}}</ref> из почвенного [[Актиномицеты|актиномицета]] {{bt-ruslat||Streptomyces erythreus}}.

== Фармакологическое действие ==

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным — 1—6 мг/л, устойчивым — 6—8 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы:
{{bt-ruslat||Staphylococcus{{!}}Staphylococcus spp.}}, продуцирующие и не продуцирующие [[пенициллиназа|пенициллиназу]], в том числе
{{bt-ruslat||Staphylococcus aureus}};
{{bt-ruslat||Streptococcus{{!}}Streptococcus spp.}} (в том числе
{{bt-ruslat||Streptococcus pneumoniae}},
{{bt-ruslat||Streptococcus pyogenes}}),
альфа-гемолитический [[стрептококк]] (группы {{bt-ruslat||Streptococcus viridans{{!}}Viridans}}),
{{bt-ruslat||Bacillus anthracis}},
{{bt-ruslat||Corynebacterium diphtheriae}},
{{bt-ruslat||Corynebacterium minutissimum}};
грамотрицательные микроорганизмы:
{{bt-ruslat||Neisseria gonorrhoeae}},
{{bt-ruslat||Haemophilus influenzae}},
{{bt-ruslat||Campylobacter jejuni}},
{{bt-ruslat||Bordetella pertussis}},
{{bt-ruslat||Brucella{{!}}Brucella spp.}},
{{bt-ruslat||Legionella{{!}}Legionella spp.}}, в том числе
{{bt-ruslat||Legionella pneumophila}}
и др. микроорганизмы:
{{bt-ruslat||Mycoplasma{{!}}Mycoplasma spp.}} (в том числе
{{bt-ruslat||Mycoplasma pneumoniae}}),
{{bt-ruslat||Chlamydia{{!}}Chlamydia spp.}} (в том числе
{{bt-ruslat||Chlamydia trachomatis}}),
{{bt-ruslat||Treponema{{!}}Treponema spp.}},
{{bt-ruslat||Rickettsia{{!}}Rickettsia spp.}},
{{bt-ruslat||Entamoeba histolytica}},
{{bt-ruslat||Listeria monocytogenes}}.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки:
{{bt-ruslat||Escherichia coli}},
{{bt-ruslat||Pseudomonas aeruginosa}}, а также
{{bt-ruslat||Shigella{{!}}Shigella spp.}},
{{bt-ruslat||Salmonella{{!}}Salmonella spp.}},
{{bt-ruslat||Bacteroides fragilis}},
{{bt-ruslat||Enterobacter{{!}}Enterobacter spp.}} и др.
<ref>{{Cite web |url=http://www.kurgansintez.ru/catalog/view/186/ |title=Эритромицин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг, 200 мг<!-- Заголовок добавлен ботом --> |access-date=2012-02-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20120512095335/http://kurgansintez.ru/catalog/view/186/ |archive-date=2012-05-12 |url-status=dead }}</ref>
Является [[агонист]]ом рецепторов [[мотилин]]а. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

== Показания ==

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: [[дифтерия]] (в том числе бактерионосительство), [[коклюш]] (в том числе профилактика), [[трахома]], [[бруцеллез]], [[болезнь легионеров]], [[эритразма]], [[листериоз]], [[скарлатина]], [[амёбиаз|амебная дизентерия]], [[гонорея]]; [[пневмония]] у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные {{bt-ruslat||Chlamydia trachomatis}}; первичный [[сифилис]] (у пациентов с [[аллергия|аллергией]] к [[пенициллины|пенициллинам]]), неосложненный [[хламидиоз]] у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности [[тетрациклины|тетрациклинов]] и др.; инфекции ЛОР-органов ([[тонзиллит]], [[отит]], [[синусит]]); инфекции желчевыводящих путей ([[холецистит]]); инфекции верхних и нижних дыхательных путей ([[трахеит]], [[бронхит]], [[пневмония]]); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в том числе юношеские [[акне|угри]], инфицированные раны, [[пролежень|пролежни]], [[ожог]]и II—III ст., трофические [[язвы]]).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции ([[тонзиллит]], [[фарингит]]) у больных [[ревматизм]]ом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в том числе предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, [[эндоскопия]], у больных с [[пороки сердца|пороками сердца]]). [[Гастропарез]] (в том числе гастропарез после операции [[ваготомия|ваготомии]], диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).

Является антибиотиком резерва при [[аллергия|аллергии]] к [[пенициллины|пенициллину]].

== Противопоказания ==

Гиперчувствительность, значительное снижение [[слух]]а ([[Ототоксичность|ототоксичен]]<ref name="Campo-2009">{{Книга|ссылка=https://library.by/portalus/modules/medecine/readme.php?subaction=showfull&id=1702135988&archive=&start_from=&ucat=&|автор=Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила|заглавие=Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор|ответственный=Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред)|год=2009|оригинал=Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance|язык=en|место=Люксембург|издательство=Европейское агентство по безопасности и гигиене труда|страниц=63|isbn=978-92-9191-276-612|doi=10.2802/16028|archive-date=2023-12-09|archive-url=https://web.archive.org/web/20231209181723/https://library.by/portalus/modules/medecine/readme.php?subaction=showfull&id=1702135988&archive=&start_from=&ucat=&}} {{Книга|ссылка=https://osha.europa.eu/en/publications/combined-exposure-noise-and-ototoxic-substances|автор=P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila|заглавие=Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances|ответственный=E.R. González, J. Kosk-Bienko|год=2009|язык=en|место=Luxembourg|издательство=European Agency for Safety and Health|allpages=62|серия=Literature reviews|isbn=978-92-9191-276-6|doi=10.2802/16028}}</ref><ref name="Morata-2010">{{Книга|ссылка=https://gupea.ub.gu.se/handle/2077/23240|автор=Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata|заглавие=142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals)|ответственный=Kjell Torén ed|год=2010|язык=en|издание=Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821|место=Gothenburg, Sweden|издательство=University of Gothenburg|allpages=190|серия=Arbete och Hälsa / Work and Health|isbn=978-91-85971-21-3|archive-date=2023-05-11|archive-url=https://web.archive.org/web/20230511173930/https://gupea.ub.gu.se/handle/2077/23240}} [https://www.researchgate.net/publication/224851121_Johnson_AC_Morata_TC_2010_142_Occupational_exposure_to_chemicals_and_hearing_impairment_The_Nordic_Expert_Group_for_Criteria_Documentation_of_Health_Risks_from_Chemicals_Nordic_Expert_Group_Gothenburg PDF] {{Wayback|url=https://www.researchgate.net/publication/224851121_Johnson_AC_Morata_TC_2010_142_Occupational_exposure_to_chemicals_and_hearing_impairment_The_Nordic_Expert_Group_for_Criteria_Documentation_of_Health_Risks_from_Chemicals_Nordic_Expert_Group_Gothenburg |date=20230524224437 }}</ref>), одновременный прием [[терфенадин]]а или [[астемизол]]а, [[беременность]] (для ''эритромицина эстолата'')

''C осторожностью''. [[аритмия|Аритмии]] (в [[анамнез]]е), [[Синдром длинного интервала QT|удлинение интервала QT]], [[желтуха]] (в анамнезе), [[печеночная недостаточность|печеночная]] и/или [[почечная недостаточность]], период [[лактация|лактации]].

== Побочные действия ==

Со стороны пищеварительной системы: [[тошнота]], [[рвота]], [[гастралгия]], боль в животе, [[тенезмы]], [[диарея]], [[дисбактериоз]], редко — [[кандидоз]] полости рта, псевдомембранозный [[энтероколит]], нарушение функции печени, холестатическая [[желтуха]], повышение активности «печеночных» [[трансаминазы|трансаминаз]], [[панкреатит]].

Со стороны органов слуха: [[ототоксичность]]<ref name="Campo-2009" /><ref name="Morata-2010" /> — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут., обычно обратимо).

Со стороны ССС: редко — [[тахикардия]], [[Синдром длинного интервала QT|удлинение интервала QT]] на [[ЭКГ]], мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом QT на ЭКГ).

[[Аллергические реакции]]: [[крапивница]], др. формы кожной сыпи, [[эозинофилия]], редко — [[анафилактический шок]].

Местные реакции: [[флебит]] в месте в/в введения.

=== Передозировка ===

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой [[печеночная недостаточность|печеночной недостаточности]], редко — нарушение слуха.

Лечение: [[активированный уголь]], тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, ЭКГ. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. [[Гемодиализ]], перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

== Способ применения и дозы ==

Внутрь (таблетки, капсулы, [[суспензия]] пероральная, гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии), внутривенно ([[лиофилизат]] для приготовления раствора для инъекций), ректально ([[суппозитории]]).

=== Внутривенно ===

Внутривенно медленно (в течение 3—5 мин) или капельно. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,25—0,5 г, суточная — 1—2 г. Интервал между назначением — 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г (все дозы приведены исходя из расчета по основанию). Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе NaCl из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60—80 кап./мин. В/в вводят в течение 5—6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс в/в введения можно продлить до 2 недель (не более).

=== Перорально ===

Режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и её устойчивостью к воздействию желудочного сока. Средняя суточная доза для взрослых — 1—2 г в 2—4 приема, максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30—50 мг/кг/сут. в 2—4 приема; детям первых 3 месяцев жизни — 20—40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки.

Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30—40 г, продолжительность лечения — 10—15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 0,25 г 4 раза в сутки, детям — по 30—50 мг/кг/сут.; продолжительность курса — 10—14 дней.

При [[легионеллез]]е — по 0,5—1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

При [[гастропарез]]е — внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения), по 0,15—0,25 г за 30 мин. до еды 3 раза в сутки.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч., 18 ч. и 9 ч. до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут., детям — 20—30 мг/кг/сут., продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч. до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40—50 мг/кг/сут. в течение 5—14 дней.

При конъюнктивите новорожденных — 50 мг/кг/сут. суспензии в 4 приема в течение не менее 2 недель.

При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут. суспензии в 4 приема в течение не менее 3 недель.

При мочеполовых инфекциях во время беременности — по 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
{{Нет источников |дата=2014-07-12}}

=== Ректально ===

Детям в возрасте от 1 до 3 лет — по 0,4 г/сут., от 3 до 6 лет — по 0,5—0,75 г/сут, 6—8 лет — до 1 г/сут. Суточная доза делится на 4—6 частей и вводится через каждые 4—6 ч.

== Особые указания ==

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина — ''эритромицина фосфата''.

Эритромицин в суппозиториях назначают в случаях, когда прием внутрь затруднен.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической [[желтуха|желтухи]] могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7—14 дней непрерывной терапии.

Вероятность развития [[ототоксичность|ототоксического эффекта]] выше у больных с [[почечная недостаточность|почечной]] и/или [[печеночная недостаточность|печеночной недостаточностью]], а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы {{bt-ruslat||Haemophilus influenzae}} чувствительны к одновременному приему эритромицина и [[сульфаниламиды|сульфаниламидов]].

Может помешать определению [[катехоламины|катехоламинов]] в моче и активности «печеночных» [[трансаминазы|трансаминаз]] в крови (колориметрическое определение с помощью [[дефинилгидразин]]а).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

Лекарственные средства, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин (за исключением таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); ''эритромицина сукцинат'' лучше всасывается при приеме с пищей).

У [[новорождённый|новорожденных]], получающих эритромицин, высока степень риска развития [[пилоростеноз]]а.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

== Взаимодействие ==

Снижает бактерицидное действие [[бета-лактамы|бета-лактамных]] антибиотиков ([[пенициллины]], [[цефалоспорины]], [[карбапенемы]]). Повышает концентрацию [[теофиллин]]а. В/в введение эритромицина усиливает действие [[этанол]]а (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка). Усиливает [[нефротоксичность]] [[циклоспорин]]а (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс [[триазолам]]а и [[мидазолам]]а, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты [[бензодиазепины|бензодиазепинов]]. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) [[метилпреднизолон]]а, [[фелодипин]]а и [[антикоагулянты|антикоагулянтов]] кумаринового ряда. При совместном назначении с [[ловастатин]]ом усиливается [[рабдомиолиз]]. Повышает биодоступность [[дигоксин]]а. Снижает эффективность гормональной контрацепции. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина. При одновременном приеме с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени ([[карбамазепин]], [[вальпроевая кислота]], [[гексобарбитал]], [[фенитоин]], [[алфентанил]], [[дизопирамид]], [[ловастатин]], [[бромокриптин]]), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). При одновременном приеме с [[терфенадин]]ом или [[астемизол]]ом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с [[дигидроэрготамин]]ом или негидрированными алкалоидами спорыньи ([[эрготамин]]) — сужение сосудов до спазма, дизестезии. Несовместим с [[линкомицин]]ом, [[клиндамицин]]ом и [[хлорамфеникол]]ом (антагонизм).

== Примечания ==
{{примечания}}

== Ссылки ==
* [http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml Антибиотики и антимикробная терапия] {{Wayback|url=http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml |date=20111010200642 }}
* [http://www.webapteka.ru/drugbase/name7842_desc2808.html Описание препарата Эритромицин]
{{ВС}}
{{Антибиотики — ингибиторы синтеза белка}}

[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
[[Категория:Макролиды и азалиды]]