Просмотр кода страницы Тимолол

{{стиль статьи|дата=2019-07-04}}
{{нет ссылок|дата=2019-07-04}}
{{Инструкция лекарства|дата=2013-01-27}}
{{Лекарственное средство
| название по ИЮПАК    = (''S'')-1-(''терт''-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол
| изображение          = Timolol Structural Formula V2.svg
| изображение2         = 
| ширина2              = 180
| CAS                  = 26839-75-8
| ATC_prefix           = C07
| ATC_suffix           = AA06
| ATC_supplemental     = {{ATC|S01|ED01}}
| PubChem              = 5478
| DrugBank             = APRD00229
| C                    = 13
| H                    = 24
| N                    = 4
| O                    = 3
| S                    = 1
| молярная масса       = 316.421 г/моль
| биодоступность       = 60%
| метаболизм           = [[Печень|в печени]]: 80%
| период полувыведения = 2.5-5 часа
| экскреция            = [[Почка (анатомия)|почки]]
| лекарственные формы  = [[глазные капли]] — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5&nbsp;мл
| другие названия      = «Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин»
}}
'''Тимоло́л''' — [[лекарственное средство]], некардиоселективный [[бета-адреноблокатор]]. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется в лечении [[Глаукома|глаукомы]]<ref name=AHFS2016Eye/>.

Тимолол входит в перечень [[ЖНВЛП|лекарственных препаратов]].

== Применение в медицине ==

=== Пероральное ===
Перорально используется:

* Для лечения [[Артериальная гипертензия|высокого кровяного давления]]
* Для предотвращения сердечных приступов
* Для предотвращения мигрени

=== В виде глазных капель ===
В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы<ref name=AHFS2016Eye>{{cite web|title=Timolol eent |url=https://www.drugs.com/monograph/timolol-eent.html |publisher=The American Society of Health-System Pharmacists |access-date=2016-12-08 |archive-url= https://web.archive.org/web/20161228195957/https://www.drugs.com/monograph/timolol-eent.html |archive-date=2016-12-28 |url-status=live }}</ref>. Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза<ref name=AHFS2016Eye/>. Это был первый β-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные побеги и долгосрочные последствия дрейфа. То есть толерантность развивается. Это может уменьшить степень суточной кривой ВГД до 50%. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония (ХБА), но также не содержит ХБА. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.

В Кокрейновском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к выводам<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD006539.pub4/full/ru#CD006539-abs-0006|title=Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых|author=|website=Cochrane Library|date=|publisher=}}</ref>.

=== Местное применение ===
В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы<ref>{{Cite web|url=https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD006545.pub3/full/ru#CD006545-abs-0007|title=Вмешательства при инфантильных (младенческих) гемангиомах кожи|author=|website=Cochrane Library|date=|publisher=}}</ref>.

== Показания ==
Назначают препарат больным хронической [[глаукома#Формы глаукомы|открытоугольной глаукомой]], а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.

== Режим дозирования ==
Закапывают по одной капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта ([[тахифилаксия]]).

== Побочные действия ==
Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия.
Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.

== Взаимодействие ==
При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками ([[пилокарпин]]ом), адреномиметиками и [[Ферментативный ингибитор|ингибиторами]] карбоангидразы (см. [[Диакарб]]). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. [[Тауфон]]).

== Фармакокинетика ==
Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину [[зрачок|зрачка]] препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.

== Особые указания ==
При применении тимолола следует учитывать, что он всасывается из [[глаз#строение глаза|конъюнктивального мешка]] и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое [[брадикардия|замедление пульса]]. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат [[Ребёнок|детям]] и [[беременность человека|беременным женщинам]].

== Примечания ==
{{примечания}}

== Ссылки ==
* {{Книга:Машковский-15||Тимолол}}
* {{cite web|url=http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_177.htm|title=Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула|publisher=РЛС|archive-url=|archive-date=}}

{{АТХ код C07A}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Бета-адреноблокаторы]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]