Просмотр кода страницы Сульфасалазин

{{Вещество
 | заголовок                 = <!-- по умолчанию = названию статьи; можно не заполнять -->
 | картинка                  = 
 | картинка3D                = 
 | картинка малая            =

 | наименование              = <!-- по современной хим. классификации (ИЮПАК) -->
 | традиционные названия     = <!-- если есть — бытовые, народные, устаревшие и т. п. -->
 | сокращения                = <!-- принятые сокращения названия -->
 | хим. формула              = <!-- истинная формула (только качеств. состав)  -->
 | рац. формула              = <!-- рациональная формула (отображает структуру) -->

 | состояние                 = <!-- твёрдое/жидкость/газ, аморфное или кристаллическое -->
 | примеси                   = <!-- типичное кол-во, указать единицы -->
 | молярная концентрация     = <!-- число, в моль/л -->
 | молярная масса            = <!-- число, в г/моль -->
 | плотность                 = <!-- число, по умолчанию в г/см³ -->
 | предел прочности          = <!-- число, в Н/мм² -->
 | твёрдость                 = <!-- число (безразм.) -->
 | поверхностное натяжение   = <!-- число, Н/м -->
 | динамическая вязкость     = <!-- число, в Па·с (при 20 °C) -->
 | кинематическая вязкость   = <!-- число, в см²/с (при 20 °C) -->
 | скорость звука            = <!-- число, в м/с -->
 | энергия ионизации         = <!-- число, в кДж/моль -->
 | проводимость              = <!-- число (удельная проводимость), в сименсах/м -->
 | уд. электр. сопротивление = <!-- число, в Ом·м -->
 | коэфф. электр. сопротив.  = <!-- число (темп. коэфф. эл. сопротивл.), в К^-1 -->

 | темп. плавления           = <!-- число, в °C -->
 | температура размягчения   = <!-- число, в °C для аморфных веществ -->
 | темп. кипения             = <!-- число (по умолчанию, в °C, можно добавлять давление,
                                 другие условия и единицы измерения) -->
 | темп. сублимации          = <!-- число, в °C — для сублимирующихся веществ -->
 | темп. разложения          = <!-- число, в °C -->
 | темп. вспышки             = <!-- число, в °C -->
 | фазовые переходы          = <!-- числа через запятую, с указанием единиц изм. -->
 | темп. стеклования         = <!-- число, в °C -->
 | темп. воспламенения       = <!-- число, в °C -->
 | темп. самовоспламенения   = <!-- число, в °C -->
 | пределы взрываемости      = <!-- число, % -->

 | тройная точка             = <!-- ? K (? °C), ? Па -->
 | критическая точка         = <!-- ? K (? °C), ? Па -->
 | критическая темп.         = <!-- число, в °C -->
 | критическое давление      = <!-- число, по умолчанию в атм -->
 | критическая плотность     = <!-- число, в см³/моль -->
 | теплоёмкость              = <!-- число, в Дж/(моль·К) (молярная теп.-ём.) -->
 | теплоёмкость2             = <!-- число, в Дж/(кг·К) (удельная теп.-ём.) -->
 | теплопроводность          = <!-- число, в Вт/(м·K) -->
 | энтальпия образования     = <!-- число, по умолчанию в кДж/моль -->
 | энтальпия плавления       = <!-- число, по умолчанию в кДж/моль -->
 | энтальпия кипения         = <!-- число, по умолчанию в кДж/моль -->
 | энтальпия растворения     = <!-- число, по умолчанию в кДж/моль -->
 | энтальпия сублимации      = <!-- число, по умолчанию в кДж/моль -->
 | удельная теплота парообразования = <!-- число, по умолчанию в Дж/кг -->
 | удельная теплота плавления       = <!-- число, по умолчанию в Дж/кг -->
 | тепловое расширение       = <!-- число (безразм.) -->
 | интервал трансформации    = <!-- число, в ° -->
 | давление пара             = <!-- число (с указанием ед. изм!);
                                    можно добавить любой текст -->
 | константа В. дер В.       = <!-- число -->

 | конст. диссоц. кислоты    = <!-- число (безразм.) -->
 | растворимость             = <!-- число, по умолчанию в г/100 мл -->
 | растворимость1            = <!-- число, в г/100 мл -->
 |   вещество1               = <!-- веществе 1 -->
 | растворимость2            = <!-- число, в г/100 мл -->
 |   вещество2               = <!-- веществе 2 -->
 | растворимость3            = <!-- число, в г/100 мл -->
 |   вещество3               = <!-- веществе 3 -->
 | растворимость4            = <!-- число, в г/100 мл -->
 |   вещество4               = <!-- веществе 4 -->
 | вращение                  = <!-- число, в ° -->
 | изоэлектрическая точка    = <!-- число (безразм.) -->
 | от. диэлектр. прониц.     = <!-- число -->

 | диапазон прозрачности     = <!-- число-число, в нм -->
 | показатель преломления    = <!-- число (безразм.) -->
 | угол Брюстера             = <!-- число, в ° -->

 | гибридизация              = <!-- ? -->
 | координационная геометрия = <!-- ? -->
 | кристаллическая структура = <!-- описание решётки -->
 | дипольный момент          = <!-- число, в дебаях -->

 | CAS                       = <!-- № по CAS -->
 | PubChem                   = <!-- № по PubChem -->
 | EINECS                    = <!-- № по EINECS -->
 | SMILES                    = <!-- Хим. формула по SMILES -->
 | InChI                     = <!-- Хим. формула по InChI -->
 | ЕС                        = <!-- Регистрационный № EC -->
 | RTECS                     = <!-- № по  RTECS -->
 | ChEBI                     = <!-- № по  ChEBI -->
 | ООН                       = <!-- № по  ООН (UN number) -->
 | ChemSpiderID              = <!-- № по  ChemSpider -->

 | ПДК                       = <!-- число или список чисел, указать ед. измерения! -->
 | ЛД50                      = <!-- число, по умолчанию в мг/кг, можно с уточнениями -->
 | токсичность               = <!-- любой описательный текст -->
 | R-фразы                   = <!-- фразы, в двойных фигурных скобках, через запятую -->
 | S-фразы                   = <!-- фразы, в двойных фигурных скобках, через запятую -->
 | H-фразы                   = <!-- {{H-фразы|H201|H202|H235+H410}} -->
 | P-фразы                   = <!-- {{P-фразы|P201}} -->
 | сигнальное слово          = <!-- слово Опасно или Осторожно (если есть) -->
 | СГС                       = <!-- Пиктограммы СГС: {{СГС|Баллон|Бомба}} -->
 | NFPA 704                  =  <!-- раскомментировать при использовании
 {{NFPA 704
   | опасность для здоровья  = 0
   | огнеопасность           = 0
   | реакционноспособность    = 0
   | прочее                  = }}-->
}}
'''Сульфасалазин''' (ССЗ), поставляемый на рынок под торговым названием «азульфидин», — лекарство, использующееся для лечения ревматоидного артрита. Сульфасалазин — сульфамидное производное месалазина.

Сульфасалазин был получен в 1950-х. Он находится в списке [[Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств|Основных Лекарственных средств Всемирной Организации Здоровья]], списке наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

== Медицинское использование ==
{{нет ссылок в разделе|дата=2017-02-05}}
{{проверить факты|дата=2017-02-05}}
Сульфасалазин используется в лечении воспалительных заболеваний кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также его использовали для лечения ревматоидного артрита и других типов воспалительного артрита (например, псориатического артрита), причём эффект его использования был положителен. 
В клинических исследованиях для лечения хронических алкоголиков сульфасалазин использовался для того, чтобы убрать рубцы, возникавшие из-за цирроза печени. Исследование, проведённое в университете Ньюкасл, показало, что данное лекарство может быть эффективно при циррозе печени. Клетки под названием миофибробласты, которые приводят к появлению рубцовой ткани в поражённой печени, также, по-видимому, выделяют белки, которые предотвращают разрушение рубцовой ткани. Сульфасалазин используется, чтобы замедлить это выделение.

Сульфасалазин обычно не даётся детям младше 2 лет.

Использование сульфасалазина в воспалительных заболеваниях уменьшилось из-за того, что он производит метаболит (продукт метаболизма) сульфапиридин, который приводит к увеличению побочных эффектов, таких как агранулоцитоз и гипозооспермия. Однако, другому метаболиту сульфасалазина, 5-аминосалициловой кислоте (5-АСА) приписывают терапевтический эффект.

Сульфасалазин также успешно используется при лечении случаев идиопатической крапивницы, не поддающихся действию антигистаминных препаратов.

== Побочные эффекты ==
При метаболизме сульфасалазин переходит в сульфапиридин. Его концентрация в крови должна проверяться каждые три месяца, и ещё чаще перед поездкой. Концентрация около 50 мг/л приводит к побочным эффектам. В редких случаях сульфасалазин может вызвать сильную депрессию, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах, бесплодие. Были случаи иммунной тромбоцитопении.

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероат-синтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластическую анемию.

Сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию у людей с фавизмом (недостатком глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы).

Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту, рвоту, потерю аппетита, головную боль, головокружение или странную усталость, аллергические реакции.

== Показания ==
* неспецифический [[язвенный колит]] (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
* [[Болезнь Крона]] (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
* [[Ревматоидный артрит]];
* ювенильный [[ревматоидный артрит]].

== Способ применения и дозы ==
Внутрь, после еды.

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети. В возрасте 5-7 лет по 250—500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Ревматоидный артрит:

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

== Фармакодинамика ==
Сульфасалазин и его метаболит 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируются из тонкой кишки. Поэтому их главный способ действия — внутри кишечника. Приблизительно треть дозы сульфасалазина абсорбируется из тонкого кишечника. Оставшиеся две три проходят в толстый кишечник, где расщепляются бактериями на 5-АСА и Сульфапиридин (СП). СП хорошо абсорбируется из толстого кишечника (приблизительная биодоступность ~ 60 %); 5-АСА абсорбируется немного хуже (приблизительная биодоступность ~от 10 % до 30 %)

== Противопоказания ==
* заболевания крови;
* порфирия;
* выраженные нарушения функции печени;
* выраженные нарушения функции почек;
* дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
* детский возраст до 5 лет;
* повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

== Беременность и лактация ==
Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

== Заболевание кишечника ==
В болезни Крона и язвенном колите применяется противовоспалительные лекарства, которые оказывают локальную помощь в кишечнике благодаря уменьшению синтеза воспалительных медиаторов (эйкозаноидов) и воспалительных цитокинов. Однако, в сравнении с глюкокортикоидами (другим классом лекарств, используемых в лечении воспалительных заболеваний кишечника), сульфасалазин — только мягкий иммунодепрессант.

== Артрит ==
Когда лечение артрита успешно, боль, опухание суставов и неподвижность уменьшаются и это может уменьшить или остановить повреждение суставов. Почему сульфасалазин эффективен в лечении различных форм артрита, до сих пор понятно не до конца. Возможно, сульфасалазин работает как ингибитор NF-κB.

Несмотря на то, что сульфасалазин и его метаболит месалазин (или 5-аминосалициловая кислота, 5-АСА) плохо абсорбируются в крови, они эффективны против симптомов вне кишечника. Возможно, это происходит из-за того, что язвенный колит даёт симптомы артрита, и при лечении артрита сульфасалазином на самом деле излечивался неувиденный у пациента язвенный колит.

Другой метаболит сульфапиридин абсорбируется в крови и используется как источник побочных эффектов, описываемых выше. Возможно, сульфапиридин также ответственен за некоторые противоартритные эффекты сульфасалазина.

== Условия отпуска из аптек ==
По рецепту врача.

С 1 января 2017 года в России ужесточились требования к продаже рецептурных медицинских препаратов.

Лекарства с пометкой «продаются только по рецепту врача». В эту группу входят антибиотики, нейролептики, психотропные вещества, ампульные и гормональные препараты, контрацептивы, средства для регуляции артериального давления; средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кодеиносодержащие препараты, обезболивающие. 

{{rq|
{{нет источников|дата=2008-10-15}}
{{переработать|дата=2008-10-15}}
{{плохое оформление|дата=2008-10-15}}
}}

{{Базисные препараты при ревматоидном артрите}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

[[Категория:Бензолсульфонамиды]]
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Пиридины]]
[[Категория:Препараты второй линии для лечения рассеянного склероза]]