Просмотр кода страницы Селегилин

{{Лекарственное средство
|drug_name= Селегилин
|latin_name= Selegiline
| IUPAC_name = L-(—)-''N''-(1-фенилизопропил)-''N''-метил-''N''-2-пропиниламин
| image = Selegilin-Structural Formulae.png
| CAS_number = 14611-51-9
| ATC_prefix = N04
| ATC_suffix = BD01
| PubChem = 26757
| DrugBank = APRD00525
| chemical_formula = {{Химическая формула | C=13 | H=17 | N=1 }}
|group= Противопаркинсонические дофаминергические средства
|forms=[[таблетки]] по 5 и 10 [[миллиграмм|мг]]
|trademarks=Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)
| molecular_weight = 187.281 g/mol
| bioavailability = 4.4%
| protein_bound = > 99.5%
| metabolism = печень
| elimination_half-life = 2 часа
| pregnancy_category = C <small>([[US]])</small>
| legal_status = prescription only (unscheduled) <small>([[US]])</small>
| routes_of_administration = Oral, [[transdermal]]ly
}}
'''Селегилин (L-депренил)''' по химической структуре близок к [[эфедрин]]у и другим симпатомиметическим [[Амины|аминам]], но по действию отличается тем, что является специфическим [[ИМАО|ингибитором моноаминоксидазы]] ([[МАО]]) типа Б. Применяется при [[Болезнь Паркинсона|болезни Паркинсона]] и [[Паркинсонизм|паркинсонических синдромах]] различной [[Этиология|этиологии]] (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного [[дофамин]]а.<ref>Tábi, T., Vécsei, L., Youdim, M.B. et al. (2020). Selegiline: a molecule with innovative potential. J Neural Transm 127, 831–842 (2020). https://doi.org/10.1007/s00702-019-02082-0</ref>

== Общая информация ==
Применение селегилина в качестве [[Противопаркинсонические средства|антипаркинсонического средства]] основано на том, что в мозге преобладает содержание [[Моноаминоксидаза|МАО]] типа Б и [[Ингибирование ферментов|ингибирование]] этого [[Ферменты|фермента]] приводит к повышению концентрации в тканях мозга [[Моноаминовые нейромедиаторы|медиаторных моноаминов]], в том числе содержания в [[Полосатое тело|полосатом теле]] дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в [[нейрон]]ах [[Экстрапирамидная система|экстрапирамидной системы]] при одновременном применении селегилина с [[Леводопа|леводопой]]. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели [[Липидный обмен|липидного обмена]].

Назначают селегилин по 5—10 [[миллиграмм|мг]] в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.

При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с [[мадопар]]ом или [[наком]]ом.

Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Совместное применение селегилина с [[Опиоидные анальгетики|опиоидными анальгетиками]] может вызывать тяжёлую токсическую реакцию, судороги, [[Кома|кому]] и смерть<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|127}}. Совместное применение с ИМАО, с [[Трициклические антидепрессанты|ТЦА]] или с [[флуоксетин]]ом может привести к [[Гипертермия|гипертермии]], [[Артериальная гипертензия|гипертензии]], [[миоклонус]]у, [[Кома|коматозному состоянию]]. Сочетание селегилина с [[кофеин]]ом обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке [[Гормоны щитовидной железы|гормонов щитовидной железы]]<ref name="Перцев"/>{{rp|555}}.

Не следует назначать селегилин при [[Экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидных заболеваниях]], не связанных с дефицитом дофамина (при [[Эссенциальный тремор|эссенциальном треморе]], [[Болезнь Гентингтона|хорее Гентингтона]] и др.).

== Геропротекторные свойства ==
В исследованиях по изучению препаратов способствующих долголетию, было продемонстрировано, что собаки<ref>Ruehl, W. W., Entriken, T. L., Muggenburg, B. A., Bruyette, D. S., Griffith, W. C., & Hahn, F. F. (1997). Treatment with L-deprenyl prolongs life in elderly dogs. Life sciences, 61(11), 1037-1044. {{doi|10.1016/S0024-3205(97)00611-5}}</ref> и крысы<ref>Knoll J, Miklya I. (2016). Longevity study with low doses of selegiline/(-)-deprenyl and (2R)-1-(1-benzofuran-2-yl)-N-propylpentane-2-amine (BPAP). Life Sci.; 167:32-38. {{doi|10.1016/j.lfs.2016.10.023.}} {{PMID|27777099}}.</ref>, получавшие малые дозы депренила, жили значительно дольше, чем их сверстники, получавшие физиологический раствор. Было замечено также, что малые дозы депренила защищали этих животных от онкогенеза мозга<ref>Knoll J, Baghy K, Eckhardt S, Ferdinandy P, Garami M, Harsing LG, Jr, Hauser P, Mervai Z, Pocza T, Schaff Z, Schuler D, Miklya I. A longevity study with enhancer substances (selegiline, BPAP) detected an unknown tumor-manifestation-suppressing regulation in rat brain. Life Sci. 2017;182:57–64. {{doi|10.1016/j.lfs.2017.06.010}} {{PMID|28623006}}</ref> и в легких.<ref>Mervai, Z., Reszegi, A., Miklya, I., Knoll, J., Schaff, Z., Kovalszky, I., & Baghy, K. (2020). Inhibitory Effect of (2R)-1-(1-Benzofuran-2-yl)-N-propylpentan-2-amine on Lung Adenocarcinoma. Pathology & Oncology Research, 26(2), 727-734.  {{doi|10.1007/s12253-019-00603-6}} {{PMC|7242259}} {{PMID|30734151}}</ref>

{{переработать раздел|дата=2020-11-07}}

== Законодательное регулирование ==

Селегилин запрещён к обороту в Российской Федерации с 25 апреля 2023 года. Несмотря на то, что он не включён самостоятельной позицией в списки веществ, подлежащих контролю в РФ, из-за своей химической структуры селегилин может рассматриваться как производное [[амфетамин]]а ([[Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров (Россия)#Список I|Список I]]), в связи с чем он подпадает под государственный контроль<ref>{{cite web|url=https://base.garant.ru/12112176/|title=Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)|subtitle=Примечания, п. 6.|lang=ru|website=[[Гарант (справочно-правовая система)|Гарант]]|access-date=2025-12-10|archive-date=2025-04-02|archive-url=https://web.archive.org/web/20250402034341/https://base.garant.ru/12112176/|url-status=live}}</ref>. Запрет вступил в силу после отмены регистрации лекарственных средств на основе селегилина, включая препарат «Юмекс®», который был исключён из Государственного реестра лекарственных средств РФ<ref>{{cite web|url=https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ed706d58-c567-4910-a804-57c987db147e|title=Государственный реестр лекарственных средств|subtitle=Регистрационное удостоверение П N014146/01|lang=ru|access-date = 2025-12-10}}</ref>.

== Примечания ==
{{примечания|30em}}

== Источники ==
* {{книга:Машковский-15|142}}

{{drug-stub}}

[[Категория:Амфетамины]]
[[Категория:Дофаминомиметики]]
[[Категория:Противопаркинсонические средства]]
[[Категория:Ингибиторы моноаминоксидазы]]