Просмотр кода страницы Сальбутамол

{{drugbox
| название по ИЮПАК    = (''RS'')-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол
| изображение          = Salbutamol Enantiomers Structural Formulae.png
| изображение2         = RS-salbutamol-from-xtal-3D-balls.png
| ширина2              = 200
| CAS                  = 18559-94-9
| ChemSpiderID         = 1999
| ATC_prefix           = R03
| ATC_suffix           = AC02
| ATC_supplemental     = {{ATC|R03|CC02}}
| PubChem              = 2083
| DrugBank             = APRD00553
| C                    = 13
| H                    = 21
| N                    = 1
| O                    = 3
| молярная масса       = 239.311г/моль
| биодоступность       = 
| связывание с белками = 
| метаболизм           = в [[печень|печени]]
| период полувыведения = 1.6 часа
| экскреция            = [[почки|почками]]
| pregnancy_AU         = A
| pregnancy_US         = C
| smiles               = C1=C(C(=CC=C1C(CNC(C)(C)C)O)O)CO
| legal_AU             = S3
| legal_CA             = OTC
| legal_UK             = POM
| legal_US             = Rx-only
| латинское название   = Salbutamol
| другие названия      = Асталин, Астахалин, Вентокол, Вентолин<sup>®</sup>, Вентолин<sup>®</sup> Небулы, Саламол Эко, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбен<sup>®</sup>, Сальбутамол, Сальбутамола гемисукцинат, Сальгим<sup>®</sup>, Сальтос<sup>®</sup>, Инстарил (сироп) Цибутол, Циклокапс.
| лекарственные формы  = дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
}}

'''Сальбутамо́л''' (2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол) — [[Бронхолитики|бронхорасширяющий]] препарат из группы селективных агонистов β<sub>2</sub>-[[адренорецепторы|адренорецепторов]].

Действует быстро, в связи с чем применяется для купирования приступов [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмы]]<ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6751238 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7016447 Lawford P, Dowd DE, Palmer KN. A comparison of the duration of action of fenoterol and salbutamol in asthma.  Curr Med Res Opin. 1981;7(6):349-51.]</ref><ref>[Dawson KP, Fergusson DM. Effects of oral theophylline and oral salbutamol in the treatment of asthma. Arch Dis Child. 1982 Sep;57(9):674-6.]</ref>, [[Хроническая обструктивная болезнь лёгких|хронической обструктивной болезни лёгких]], а также при [[Хронический бронхит|хроническом бронхите]]<ref>{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2670512 |title=Price AH, Clissold SP. Salbutamol in the 1980s. A reappraisal of its clinical efficacy. Drugs. 1989 Jul;38(1):77-122. |access-date=2017-10-03 |archive-date=2016-04-20 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160420221315/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2670512 |url-status=live }}</ref>.

В связи с короткой продолжительностью действия не подходит для предупреждения приступов астмы. Чаще всего применяется для [[Ингаляция|ингаляций]] в порошке или аэрозоле<ref>{{Cite web |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22779944 |title=Cavkaytar O, Sekerel BE. Salbutamol in asthma treatment: with nebulizer or inhaler? Tuberk Toraks. 2012 Jun;60(2):193-8. |access-date=2017-10-03 |archive-date=2016-06-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160604181022/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22779944 |url-status=live }}</ref>, существуют также таблетированные формы и сиропы для приёма внутрь.

== Общая информация ==
По структуре и действию сальбутамол близок к другим β<sub>2</sub>-адреностимуляторам ([[Бета-адреномиметики|адреномиметикам]]). Оказывает [[Бронхолитики|бронхорасширяющее]] и [[Токолитики|токолитическое]] действие. В лечебных дозах обычно не вызывает [[Тахикардия|тахикардии]] и изменений [[артериальное давление|артериального давления]].

== Фармакологическое действие ==
Бронхорасширяющее средство, в лечебных дозах стимулирует β<sub>2</sub>-адренорецепторы бронхов, [[кровеносные сосуды|кровеносных сосудов]] и мышц [[матка|матки]]. Практически не оказывает действия на β<sub>1</sub>-адренорецепторы [[сердце|сердца]].

Затрудняет высвобождение из [[тучные клетки|тучных клеток]] [[гистамин]]а, [[лейкотриены|лейкотриенов]], PgD2 и других [[Биологически активные вещества|биологически активных веществ]] в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю [[реактивность бронхов]]. Предупреждает и купирует спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает [[ЖЕЛ]].

Улучшает отхождение [[Мокрота|мокроты]], стимулирует выработку слизи, активирует функции [[мерцательный эпителий|мерцательного эпителия]] бронхов. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и [[базофилы|базофилов]], в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление [[мукоцилиарный клиренс|мукоцилиарного транспорта]] и выделение фактора [[хемотаксис]]а [[нейтрофилы|нейтрофилов]]. Предупреждает развитие аллергического [[бронхоспазм]]а.

Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в том числе на [[лимфоциты|лимфоцитах]]. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в [[плазма крови|плазме крови]], влияет на [[гликогенолиз]] и выделение [[инсулин]]а. У пациентов с бронхиальной астмой может повышать сахар крови и ускорять распад жиров, чем увеличивает риск развития [[лактацидоз]]а<ref>{{Cite web |url=http://reference.medscape.com/medline/abstract/12114394 |title=Transient lactic acidosis as a side effect of inhaled salbutamol. Chest.  2002; 122(1):385-6 (ISSN: 0012-3692) |archive-date=2025-01-23 |access-date=2012-10-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20250123174102/https://reference.medscape.com/medline/abstract/12114394 |url-status=live }}</ref>.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на [[сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистую систему]], не вызывает повышения [[артериальное давление|артериального давления]]. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, влияет на сердце. Вызывает расширение [[коронарные артерии|коронарных артерий]] сердца.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30—90 мин (75 % максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность — 3—6 ч. Оказывает токолитическое действие — снижает [[тонус]] и сократительную активность мышц матки.

После приёма внутрь не пролонгированных лекарственных форм начало эффекта развивается в течение 30 мин, максимум — 2 ч при приёме сиропа, 2—3 ч при приёме таблеток, продолжительность — 4—6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счёт постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12—14 ч.

== Фармакокинетика ==
При приёме внутрь [[Абсорбция (физиология)|абсорбция]] — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на [[биодоступность]]. После однократного приёма внутрь 4 мг сиропа или таблеток [[Cmax]] — 18 нг/мл; после приёма внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax — 6.7 нг/м; после приёма внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax — 14.8 нг/мл; после приёма внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax — 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через [[плацента|плаценту]]. Подвергается пресистемному метаболизму в [[печень|печени]] и в кишечной стенке, посредством [[фенолсульфотрансфераза|фенолсульфотрансферазы]] инактивируется до 4-0-сульфата эфира. [[Период полувыведения]] (T<sub>1/2</sub>) — 3.8—6 ч. Выводится [[Почка (анатомия)|почками]] (69—90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с [[желчь]]ю (4 %).

== Показания ==
* Внутрь — бронхоспастический синдром, [[бронхиальная астма]] (в том числе ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в том числе [[Бронхит|хронический бронхит]], [[эмфизема легких]]). 
* [[Парентеральное введение лекарственных средств|Парентерально]] — бронхоспастический синдром (купирование). 
* [[Парентеральное введение лекарственных средств|Парентерально]] (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие [[преждевременные роды]] с появлением сократительной деятельности; [[истмико-цервикальная недостаточность]]; [[брадикардия]] плода (в зависимости от сокращений [[матка женщины|матки]] в периоды раскрытия [[шейка матки|маточной шейки]] и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего [[маточный зев|маточного зева]]).

В [[Кокран (организация)|кокрановском]] систематическом обзоре не обнаружено эффективности сальбутамола при лечении неспецифического хронического кашля у детей старше 2 лет<ref>{{cite pmid|16034971}}</ref>.

== Формы выпуска и применение ==
Чаще всего сальбутамол применяется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями [[бронхи|бронхов]]. [[Лекарственное средство|Лекарственные средства]] на основе '''сульфата сальбутамола''' выпускают в [[аэрозоль]]ных алюминиевых баллонах с дозирующим [[клапан]]ом, распыляющим при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1—2 дозы аэрозоля. В тяжёлых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать ещё 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4—6 ч (не более 6 раз в сутки).

Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.

Назначают взрослому по 1 таблетке 3—4 раза в день.

== Противопоказания ==
[[Гиперчувствительность]], детский возраст (до 4 лет — для порошка для ингаляций и до 2 лет — для дозированного аэрозоля без [[спейсер]]а, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для внутривенного введения в качестве токолитика — инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, [[пороки развития]] плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий [[выкидыш]] (в I—II триместре беременности).

=== C осторожностью ===
[[Тахиаритмия]], тяжёлая [[хроническая сердечная недостаточность]], [[артериальная гипертензия]], [[тиреотоксикоз]], [[феохромоцитома]], [[беременность человека|беременность]], период [[лактация|лактации]]. Дополнительно для внутривенного введения в качестве токолитика — [[ишемическая болезнь сердца]] ([[стенокардия]], [[инфаркт миокарда]]), [[миокардит]], [[пороки сердца]], [[аортальный стеноз]], [[сахарный диабет]], [[эпилепсия]], [[судороги]], [[стеноз]] [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]] (в том числе пилородуоденальный).

== Форма выпуска ==
Форма выпуска сальбутамола сульфата: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 100  разовых доз.

== Побочные эффекты ==
Часто — [[тахикардия]] (при беременности — у матери и плода), головная боль, [[тремор]], нервное напряжение; менее часто — [[головокружение]], [[бессонница]], мышечные [[судороги]], [[тошнота]], [[рвота]], потливость; редко — [[аллергия|аллергические реакции]] ([[крапивница]], кожная сыпь, [[ангионевротический отек]], парадоксальный бронхоспазм), мультиформная [[эритема]], [[синдром Стивенса-Джонсона]], [[аритмия]], боль в груди, [[гипокалиемия]], психоневрологические нарушения (в том числе психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, [[галлюцинация|галлюцинации]], суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства), задержка [[моча|мочи]].

=== Передозировка ===

==== Симптомы острого отравления ====
[[Стенокардия]], [[тахикардия]] (с [[частота сердечных сокращений|частотой сердечных сокращений]] до 200 ударов в минуту), сердцебиение, [[Аритмия сердца|аритмия]], головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, [[гипергликемия]] (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение артериального давления, [[гипокалиемия]], бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.

==== Лечение ====
Симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата — [[промывание желудка]], при [[Тахиаритмия|тахиаритмии]] вводят кардиоселективные [[бета-адреноблокаторы]] (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

== Взаимодействие с другими препаратами ==
* Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
* Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
* Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
* Теофиллин и другие [[ксантин]]ы при одновременном применении повышают вероятность развития [[Тахиаритмия|тахиаритмий]]; средства для ингаляционной анестезии, [[леводопа]] – тяжёлых желудочковых аритмий.
* Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. [[Диуретики]] и [[Глюкокортикоиды|глюкокортикостероиды]] усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

== Комбинированные лекарственные формы, содержащие сальбутамол ==
Выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарственные формы.

== Спорт ==
Входит в список разрешённых [[WADA]] препаратов для спортсменов, но в дозировке, не превышающей 1600 мкг в сутки. Превышение суточной дозировки является нарушением антидопинговых правил. Используется некоторыми спортсменами-астматиками ([[Марит Бьёрген]], [[Ким Коллинз]]<ref name="ЧАД">[http://www.sport-express.ru/art.shtml?73234 Ким Коллинз: чемпион, астматик, дипломат] {{Wayback|url=http://www.sport-express.ru/art.shtml?73234 |date=20051203005711 }} Заметка в газете «[[Спорт-Экспресс]]» от 27 августа 2003 года</ref>), имеющими официальное разрешение от [[Всемирное антидопинговое агентство|Всемирного антидопингового агентства]]<ref>[http://winter.sport-express.ru/skiing/reviews/11940/ Марит Бьорген: великий астматик.] {{Wayback|url=http://winter.sport-express.ru/skiing/reviews/11940/ |date=20120110204646 }} Спорт-Экспресс</ref>.

== Примечания ==
{{примечания}}

{{Симпатомиметики}}

{{Нет источников |дата=2010-08-11}}

[[Категория:Бета-адреномиметики]]
[[Категория:Токолитики]]
[[Категория:Фенилэтиламины]]
[[Категория:Фенолы]]
[[Категория:Вещества, запрещённые в спорте — бета-2-агонисты]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]