Просмотр кода страницы Мезокарб

{{Лекарственное средство
| IUPAC_name = 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5''H''-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид
| image= Mesocarb_chemical_structure.png
| latin_name = Mesocarbum
| CAS_number= 34262-84-5
| PubChem= 71932
| C=18 | H=18 | N=4 | O=2
| molecular_weight = 322,36 г/моль
| routes_of_administration = перорально
| forms = таблетки 5, 10 и 25 мг
| trademarks = «Сиднокарб»
| group = [[Психостимуляторы]]
| ICD10 = {{ICD10|F|06|6}}, {{ICD10|F|10}}, {{ICD10|F|10|2}}, {{ICD10|F|10|3}}, {{ICD10|F|20|9}}, {{ICD10|F|48|0}}, {{ICD10|F|48|9}}, {{ICD10|F|51|1}}, {{ICD10|F|79}}, {{ICD10|R|40|1}}, {{ICD10|R|45|3}}, {{ICD10|R|46|4}}, {{ICD10|R|53}}, {{ICD10|T|42|4}}, {{ICD10|T|43|3}}, {{ICD10|T|65}}, {{ICD10|T|90|5}}, {{ICD10|Y|47|1}}, {{ICD10|Y|49|3}}, {{ICD10|Y|49|4}}, {{ICD10|Y|49|5}}, {{ICD10|Z|73|0}}, {{ICD10|Z|73|6}}
}}

'''Мезокарб''' ({{lang-lat|Mesocarbum}}, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — [[лекарственные средства|лекарственное средство]] группы [[психостимуляторы|психостимуляторов]]. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

== Общая информация ==
Мезокарб — [[психостимулятор]], созданный в [[СССР]] в 1971-м году [[Машковский, Михаил Давыдович|М. Д. Машковским]], а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры [[Александровский, Юрий Анатольевич|Ю. А. Александровский]], Г. Я. Авруцкий, [[Смулевич, Анатолий Болеславович|А. Б. Смулевич]]<ref name="Белова">{{книга |автор=Е. И. Белова |заглавие=Основы нейрофармакологии: Учеб, пособие для студентов вузов |место=М. |издательство=Аспект Пресс |год=2006 |страницы=6 |страниц=176 |isbn=5-7567-0403-5}}</ref>
. В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению имеет сходство с [[амфетамин]]ом, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом [[азот]]а, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.

По химической структуре мезокарб близок к [[фепрозиднин]]у.

Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.

Мезокарб долгое время являлся основным [[психостимулятор]]ом, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния<ref name="Машковский">{{книга |автор=Машковский М. Д. |заглавие=Лекарственные средства |ссылка=https://archive.org/details/isbn_9785786402187/page/127 |издание=16-е изд |место=М. |издательство=Новая волна |год=2012 |страницы=127—128 |страниц=1216 |isbn=978-5-7864-0218-7}}</ref>. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной [[эйфория|эйфорией]] и двигательным возбуждением<ref name="Машковский"/>. Хоть препарат и не повышает [[настроение]], тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность<ref name="Бажин">{{книга |автор=Бажин А. А. |заглавие=Справочник по психофармакологии |место=СПб. |издательство=СпецЛит |год=2009 |страницы=36—37 |страниц=64 |isbn=978-5-299-00399-4}}</ref>. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается [[тахикардия|тахикардией]], резким повышением [[артериальное давление|артериального давления]] и другими периферическими симпатомиметическими эффектами<ref name="Машковский"/>. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости<ref name="Машковский"/>.

== Методы получения ==
Мезокарб синтезируется из [[фепрозиднин]]а, который [[Ацилирование|ацилируется]] в абсолютированном [[Изопропиловый спирт|изопропиловом спирте]] в присутствии [[Ацетат натрия|ацетата натрия]] [[фенилизоцианат]]ом<ref>{{книга |автор=Самаренко В. Я. |ссылка=http://www.fptl.ru/files/htls/psihostimulyatori.pdf |заглавие=Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций» |издательство=Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА) |страницы=109 |archive-date=2016-12-13 |archive-url=https://web.archive.org/web/20161213035135/http://www.fptl.ru/files/htls/psihostimulyatori.pdf }}</ref>.

[[Файл:Mesocarb synthesis (RUS).svg|700px|Синтез мезокарба из фепрозиднина (сиднофена).]]

== Механизм действия ==
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры [[мозг]]а, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием<ref name="Машковский"/>. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином<ref name="Машковский"/>. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата [[норадреналин]]а также усиливает биосинтез [[дофамин]]а из [[тирозин]]а<ref>{{публикация
| 1 = статья
| автор = Н. Ф. Tурова, Э. Ю. Мисионжник, Л. А. Ермолина, А. В. Азявчик, В. А. Кpасов
| заглавие = Экскреция моноаминов, их предшественников и метаболитов при гиперактивном синдроме у детей с интеллектуальной недостаточностью
| том = 34
| издание = Вопросы медицинской химии
| выпуск = 1
| год = 1988
| номер = 
| страницы = 47—50
| ссылка = http://pbmc.ibmc.msk.ru/pdf/PBMC-1988-34-1-47-ru
| pmid = 3369126
| issn = 0042-8809
| архив дата = 2017-08-30
| архив = https://web.archive.org/web/20170830192615/http://pbmc.ibmc.msk.ru/pdf/PBMC-1988-34-1-47-ru
}}</ref>.

== Применение ==
{{обновить раздел|дата=2016-01-02}}
Применялся мезокарб при разных видах [[Астения|астенических состояний]], протекающих с заторможенностью, вялостью, [[Апатия|апатией]], снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости<ref name="Машковский"/>. Он эффективен при лечении [[ступор]]озных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых [[шизофрения]]х с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)<ref name="Машковский"/>; при [[Апато-абулический синдром|апато-абулическим синдроме]] при шизофрении и при [[Нарколепсия|нарколепсии]]<ref name="Сыропятов">{{книга |автор=О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. |заглавие=Основы психофармакотерапии: пособие |место=Киев |издательство= |год=2007 |страницы= |страниц= |isbn=978-9-66-675519-6}}</ref>. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния [[Резистентность (психиатрия)|резистентности]] к терапии психотропными препаратами<ref name="Бажин"/><ref name="Машковский"/>.

Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении [[Антипсихотические препараты|антипсихотических препаратов]]<ref name="Машковский"/>. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда ([[феназепам]]ом и др.)<ref name="Машковский"/><ref name="Валуева">''Валуева Л. Н., Тожанава Н. М.'' Коррекция мезокарбом побочного действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда // Журн. невропатол. и психиатр. — 1982. — № 8. — С. 1212—1217.</ref>; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)<ref name="Машковский"/>. Назначать мезокарб можно одновременно с [[феназепам]]ом или при уже развившихся побочных явлениях<ref name="Машковский"/>. Предварительное применение мезокарба менее эффективно<ref name="Машковский"/>.

Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с [[Адинамия|адинамической]] симптоматикой<ref name="Машковский"/>. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений [[Алкогольный абстинентный синдром|абстиненции]]<ref name="Машковский"/>.

В сочетании с [[антидепрессант]]ами применялся для лечения [[Депрессия|депрессии]] с [[Апатия|апатией]] и заторможенностью<ref name="Бажин"/>.

В порядке экспериментального исследования эффектов влияния сиднокарба на работоспособность и производительность труда, препарат выдавался военнослужащим офицерского и сержантско-старшинского состава [[ОКСВА]] во время [[война в Афганистане (1979-1989)|войны в Афганистане]] в дополнение к [[АИ-1 (аптечка)|АИ]].

Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении<ref name="Машковский"/>. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста<ref>''Красов В. А.'' Лечение мезокарбом детей младшего школьного возраста с гипердинамическим синдромом // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988. — № 8. — С. 97—101.</ref><ref name="Машковский"/>.

Препарат эффективен также при ночном [[Энурез|недержании мочи]]<ref name="Сыропятов"/><ref name="Машковский"/>.

Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.

В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.

Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.

Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

== Противопоказания ==
Противопоказан при [[Синдром Туретта|синдроме Туретта]], [[Нервный тик|тиках]], гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, [[психоз]]ах, [[Эпилепсия|эпилепсии]] и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, [[гипертиреоидизм]]е, выраженном [[атеросклероз]]е и сердечно-сосудистых заболеваниях<ref name="Сыропятов"/>.

== Комбинации ==
Сидноглутон (''Sydnoglutonum'') являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г [[Глутаминовая кислота|глутаминовой кислоты]]. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.

Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — [[адамантилбромфениламин]] (ладастен)<ref name="Ladasten"/>. Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба<ref name="Ladasten">{{публикация
| 1 = статья
| автор = Жердев В. П., Колыванов Г. Б., Кравцова О. Ю., Левина М. Н., Литвин А. А., Сариев А. К., Бадыштов Б. А., Середенин С. Б.
| заглавие = Влияние ладастена на фармакокинетику сиднокарба
| издание = Химико-фармацевтический журнал
| год = 2006
| номер = 11
| страницы = 8—10
| ссылка = http://chem.folium.ru/index.php/chem/article/view/1939/1524
| issn = 0023-1134
| архив дата = 2017-08-30
| архив = https://web.archive.org/web/20170830195133/http://chem.folium.ru/index.php/chem/article/view/1939/1524
}}</ref>.

Диметкарб (dimetcarb) - комбинированное противорвотное средство, состоит из мезокарба и [[Диметпрамид|диметпрамида]].

== Правовой статус ==
В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля<ref>[https://rg.ru/2013/02/08/yady-dok.html Постановление Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. № 78] {{Wayback|url=https://rg.ru/2013/02/08/yady-dok.html |date=20171113070103 }} «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации»</ref>.

В [[Белоруссия|Белоруссии]] входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю.<ref>[http://pravo.levonevsky.org/bazaby09/sbor41/text41664.htm Постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 28 мая 2003 г. № 26] {{Wayback|url=http://pravo.levonevsky.org/bazaby09/sbor41/text41664.htm |date=20170312062906 }} «Об утверждении республиканского перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь».{{ref|ru}}</ref>.

В [[США]] мезокарб внесён в Список I {{iw|Акт о контролируемых веществах|Акта о контролируемых веществах|en|Controlled Substances Act}} (вещества, имеющие высокий потенциал злоупотребления и способные привести к тяжёлой психологической или физической зависимости и не имеют общепринятого медицинского применения)<ref>{{cite web|author=|publisher=DEA|datepublished=|url=https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/c_cs_alpha.pdf|title=Controlled Substances|access-date=2024-08-18|lang=en|archive-date=2024-08-19|archive-url=https://web.archive.org/web/20240819003533/https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/c_cs_alpha.pdf|url-status=live}}</ref>.


== Хранение ==
Хранение: [[список А]]. В защищённом от света месте.

== Примечания ==
{{Примечания}}

{{переработать|дата=2008-11-15}}
[[Категория:Ароматические соединения]]
[[Категория:Психостимуляторы (лекарственные средства)]]
[[Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)]]