Просмотр кода страницы Ауранофин

{{Лекарственное средство
<!--
|drug_name  = Auranofin
|latin_name = Auranofinum
-->
|IUPAC_name = (1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат
|molecular_weight= <!-- 678 -->
|substance  = 
|component1 = 
|class1     = 
|component2 = 
|class2     = 
|source     = 
|target     = 
|group      = 
|ICD10      = <!-- {{МКБ10|a|b|c}}-->
|bioavailability =60%
|metabolism = печень
|elimination_half-life = плазма крови 21–31 суток, ткани 42–128 суток
|excretion  = почки 60%, желчь 40%
|forms      = таблетки
|routes_of_administration = перорально
|trademarks = UNII-3H04W2810V, SKF D-39162, Auranofin, Goldar, Ridaura, 
}}

'''Ауранофин''' ({{lang-la|Auranofinum}}) — фармацевтическая субстанция; противовоспалительный [[иммуносупрессор|иммуносупрессивный]] пероральный препарат, комплексное соединение [[золото|золота]]. За рубежом применяется при ревматоидных артритах. В России лекарственные средства с ауранофином не зарегистрированы.

== Описание ==

Ауранофин относится к группе [[Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты|болезнь-модифицирующих антиревматических препаратов]] — БМАРП ({{lang-en|disease-modifying antirheumatic drug(s) — DMARD}} или {{lang-en2|DMARDS}}){{sfn|Roder & Thomson|2015}}{{sfn|Gielen & Tiekink|2005|p=513−514}}. Как и другие БМАРП, он препятствует развитию болезни{{sfn|Gielen & Tiekink|2005|p=513−514}}. Применяется для лечения ревматоидных артритов, оказывает противовоспалительное действие, тормозит развитие аллергических реакций, в некоторой степени подавляет иммунитет<ref name="Ваш доктор">{{cite web 2|lang=ru
|url=https://aptekadoctor.com/ridaura-3mg-30tab
|title=Ридаура (Ауранофин) таб. 3 мг №30
|website=Ваш доктор
|accessdate=2020-03-12
}}</ref>. Замедляет развитие воспаления{{sfn|Roder & Thomson|2015}}. Применяется как лекарство «второй линии»<ref name="LGM Pharma">{{публикация
|1=статья
|язык=en
|заглавие=Auranofin
|подзаголовок=Product Details
|инфо=CAS No. 34031-32-8
|издание=LGM Pharma
|ссылка=https://www.lgmpharma.com/product/auranofin/
|архив дата=2020-08-05
|архив=https://web.archive.org/web/20200805214510/https://lgmpharma.com/product/auranofin/
}}</ref>.

В 1985 году ауранофин разрешён к применению в США для лечения ревматоидного артрита{{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

В 2010-х ауранофин изучается как потенциально возможный препарат для лечения некоторых видов рака, паразитарных заболеваний, бактериальных инфекций, нейроденегеративных и некоторых других заболеваний{{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

[[ЛД50|Полулетальная доза]] LD<sub>50</sub> ≥ 2000 мг/кг<ref name="LGM Pharma" />.

== Фармакологическое действие ==
Противовоспалительное и иммунодепрессивное средство{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

=== Фармакокинетика ===
После перорального приёма 25&nbsp;% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови составляет 60&nbsp;%. Быстро метаболизируется в печени. Период полувыведения из крови составляет 21–31&nbsp;день, из тканей — 42–128&nbsp;дней. 60&nbsp;% выводится почками, остальное — с желчью{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

=== Фармакодинамика ===
Для организма человека нет данных.
==== Механизм действия ====
Механизм действия неясен{{sfn|Ауранофин, инструкция}}<ref name="LGM Pharma" />.

Предположительно действие ауранофина основано на ингибировании [[Ферменты|ферментов]], регулирующих внутриклеточный [[окислительно-восстановительный потенциал]] и свободные радикалы кислорода — [[Тиоредоксин|тиоредоксин-редуктазы]] и каппа-B-киназы{{sfn|Roder & Thomson|2015}}<ref name="LGM Pharma" />. Блокирование этих ферментов приводит к окислительному напряжению в клетках с последующим [[апоптоз]]ом{{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

Дополнительно ауранофин ингибирует [[Фагоциты|фагоцитоз]] [[Макрофаги|макрофагами]], также ингибирует высвобождение [[Лизосома|лизосомных]] ферментов и [[Антитела|антител]], участвующих в реакциях цитотоксичности{{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

Ауранофин должен особенно сильно взаимодействовать с [[Селенопротеины|селенопротеинами]] и селен-зависимыми ферментами, поскольку имеет высокую степень сродства с селенитами (HSe<sup>−</sup>){{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

Альтернативный вариант механизма действия ауранофина — ингибирование убиквитин-протеасомной системы клетки. С этим вариантом связаны надежды выявить потенциал ауранофила для лечении рака{{sfn|Roder & Thomson|2015}}.

== Применение ==

Согласно инструкции, ауранофин применяется для базовой терапии [[Ревматоидный артрит|ревматоидных артритов]], в частности, при синдроме Фелти{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

=== Побочные действия ===

Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения,  фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз, тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность, протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.
<br>
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.
<br>
Побочные эффекты усиливают [[цитостатические препараты|цитостатические]], гепатотоксичные и нефротоксичные препараты, [[пеницилламин]]. Несовместим с некоторыми антибиотиками: [[Пенициллины|пенициллинами]], [[левамизол]]ом и [[хлорохин]]ом{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

=== Противопоказания ===

Повышенная чувствительность к тяжёлым металлам, прогрессирующие заболевания почек, активная стадия гепатита, нарушения кроветворения, беременность, лактация, детский возраст{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

=== Особые указания ===

При терапии ауранофином следует наблюдать за уровнем гемоглобина, количеством тромбоцитов, активностью печёночных трансаминаз, концентрацией мочевины в крови, креатинина, белка в моче. В течение 1-го года лечения необходимо ежемесячно проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2-го года лечения — каждые 2−3 месяца. При повышенном более 1 г в сутки уровне белка в моче пациента терапию ауранофином следует прекратить{{sfn|Ауранофин, инструкция}}.

== Примечания ==
{{примечания}}
== Литература ==
* {{публикация|книга|язык=en
|автор имя=Marcel |автор=Gielen
|автор2 имя=Edward R. T. |автор2=Tiekink
|заглавие=Metallotherapeutic Drugs and Metal-Based Diagnostic Agents
|подзаголовок=The Use of Metals in Medicine
|раздел=26 |раздел заглавие=<sub>79</sub>Au Gold-Based Metallotherapeutics |раздел подзаголовок=Use and Potential
|pages=507−528
|издательство=John Wiley & Sons
|год=2005
|allpages=638
|isbn=9780470864043
|ref=Gielen & Tiekink
}}
* {{публикация|статья|язык=en
|автор=Roder
|автор имя=Christine
|автор2=Thomson
|автор2 имя=Melanie J.
|заглавие=Auranofin
|подзаголовок=Repurposing an Old Drug for a Golden New Age
|тип= j
|издание=Drugs in R&D
|год=2015
|месяц=03
|volume=15
|issue=1
|pages= 13–20
|doi= 10.1007/s40268-015-0083-y
|pmid= 25698589
|pmc= 4359176
|ref=Roder & Thomson
}}
* {{публикация|статья|язык=en
|автор=Barrett
|автор имя=M. L.
|автор2=Lewis 
|автор2 имя=G. P.
|заглавие=Unique properties of auranofin as a potential anti-rheumatic drug
|тип= j
|издание=Agents and Actions
|год=1986
|volume=19
|issue=1–2
|pages=109–115
|doi=10.1007/BF01977265
|pmid=3099556
|ref=Barrett & Lewis
}}
* {{публикация|статья|язык=en
|автор=Chaffman
|автор имя=M.
|автор2=Brogden
|автор2 имя=R. N.
|автор3=Heel
|автор3 имя=R. C.
|автор4=Speight
|автор4 имя=T. M.
|автор5=Avery
|автор5 имя=G. S.
|заглавие=Auranofin
|подзаголовок=A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic use in rheumatoid arthritis
|тип= j
|издание=Drugs
|год=1984
|volume=27
|issue=5
|pages=378–424
|doi=10.2165/00003495-198427050-00002 
|pmid=6426923
|ref=Chaffman et al.
}}
== Ссылки ==
* {{cite web|lang=en
|url= https://www.drugs.com/international/auranofin.html
|title= Auranofin
|website= Drugs.com
|ref=Drugs.com
}}
* {{cite web|lang=ru
|url= https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_400.htm
|title= Ауранофин (Auranofin)
|website= РЛС
|ref=Ауранофин, инструкция
}}
* {{MeSH name|Auranofin}}

{{Базисные препараты при ревматоидном артрите}}

[[Категория:Лекарственные средства с недоказанной эффективностью]]
[[Категория:Препараты и действующие вещества, не зарегистрированные в России как лекарственные средства]]
[[Категория:Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]]
[[Категория:Иммунодепрессанты]]
[[Категория:Органические соединения золота]]