Просмотр кода страницы Атропин

{{Drugbox
| IUPAC_name = (8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ила) 3-гидрокси-2-фенилпропаноат
| image= Atropine.svg
| width=200
| image2 = Atropine-D-and-L-isomers-from-DL-xtal-2004-3D-balls.png
| width2=260
| CAS_number=51-55-8
| ChemSpiderID = 10194105
| ATC_prefix=A03
| ATC_suffix=BA01
| ATC_supplemental={{ATC|S01|FA01}}
| PubChem=174174
| DrugBank=APRD00807
| chemical_formula = {{Химическая формула | C = 17 | H = 23 | N = 1 | O = 3 }}
| molecular_weight = 289,369
| bioavailability= 25%
| metabolism = 50% [[гидролиз]]ируется до [[тропин]]а и [[троповая кислоты|троповой кислоты]]
| elimination_half-life= 2 ч
| excretion = 50% с мочой
| routes_of_administration= перорально, внутривенно, ректально, подкожно
}}

'''Атропи́н''' ({{lang-la|Atropinum}}) — [[Холинолитические средства|антихолинергический]] (м-холиноблокатор), растительный [[Алкалоиды|алкалоид]]. Химически представляет собой [[Рацемическая смесь|рацемическую смесь]] тропинового [[Сложные эфиры|эфира]] {{math|''D''}}- и {{math|''L''}}-троповой [[кислота|кислоты]]. {{math|''L''}}-стереоизомер атропина — [[гиосциамин]].

[[Синоним]]: Atropinum sulfuricum.

[[Алкалоид]], содержащийся в различных [[растение|растениях]] [[семейство|семейства]] [[Solanaceae|паслёновых]]: например, в [[Красавка (растение)|красавке]] (''[[Белладонна|Atropa belladonna]]'')<ref>{{ВТ-ЭСБЕ|Яды сердечные|[[Тарханов, Иван Романович|Тарханов И. Р.]],}}</ref>, [[белена|белене]] (''Hyoscyamus niger''), разных [[Вид (биология)|видах]] [[дурман]]а (''Datura stramonium'') и др.

== Физико-химические свойства ==
Белый кристаллический или зернистый [[порошок]] без [[запах]]а. Легко растворим в [[вода|воде]] и [[спирт]]е. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных [[раствор]]ов добавляют соляную кислоту с рН 3,0—4,5, стерилизуют при {{nobr|+100 °C}} в течение 30 мин.

Атропин [[Оптическая активность|оптически неактивен]]: смесь физиологически активного левовращающего и физиологически малоактивного правовращающего [[изомер]]ов. Левовращающий изомер носит название [[гиосциамин]]а и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным [[алкалоид]]ом, содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он, в основном, превращается в рацемическую форму — атропин.

== Медицинское применение ==
В [[медицина|медицинской]] практике применяют атропина [[сульфат]] (Atropini sulfas).

=== Влияние на [[организм]] ===
По современным представлениям, атропин является экзогенным [[антагонист (биохимия)|антагонистом]] [[холинорецептор]]ов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре [[фрагмент]]а, роднящего его с [[молекула|молекулой]] [[эндогенный агонист|эндогенного агониста]] — [[ацетилхолин]]а.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к [[ацетилхолин]]у в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) [[нерв]]ов. Эффекты действия атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в [[организм]] сопровождается уменьшением секреции [[слюнная железа|слюнных]], желудочных, бронхиальных, [[потовая железа|потовых]] [[железа|желёз]] (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), [[поджелудочная железа|поджелудочной железы]], учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на [[сердце]] [[блуждающий нерв|блуждающего нерва]]), понижением [[тонус]]а [[гладкая мускулатура|гладкомышечных]] органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение [[зрачок|зрачков]]. [[Мидриаз|Мидриатический эффект]] зависит от расслабления волокон круговой [[мышца|мышцы]] [[радужная оболочка|радужной оболочки]], которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение [[внутриглазное давление|внутриглазного давления]].  Расслабление ресничной мышцы [[цилиарное тело|цилиарного тела]] ведёт к [[паралич]]у [[Аккомодация (биология)|аккомодации]].

Атропин проникает через [[Гемато-энцефалический барьер|гематоэнцефалический барьер]] и оказывает сложное влияние на [[центральная нервная система|ЦНС]]. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у [[больной|больных]] [[паркинсонизм]]ом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое [[Возбуждение (психология)|возбуждение]], сильное [[беспокойство]], [[судорога|судороги]], [[галлюцинация|галлюцинаторные]] явления. По психотропному эффекту его, как и другие м-холинолитики, относят к делириантам — веществам, способным вызывать истинный [[делирий]] с нарушением памяти. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

=== Применение ===
Применяют атропин при [[язва|язвенной]] болезни [[желудок|желудка]] и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах [[кишечник]]а и мочевых путей, бронхиальной [[Бронхиальная астма|астме]], для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При [[боль|болях]], связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами ([[анальгин]], [[промедол]], [[морфин]] и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед [[наркоз]]ом и [[Хирургическая операция|операцией]] и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других [[Рефлекс (биология)|рефлекторных]] реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным [[антидот]]ом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе [[Фосфорорганические соединения|ФОС]]. 

=== [[Офтальмология]] ===
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через {{nobr|30—40 мин}} после [[Инстилляция|инстилляции]], эффект сохраняется до 7—10 дней. Паралич аккомодации наступает через {{nobr|1—3 ч}} и длится до 8—12 дней.

В то же время [[гоматропин]] вызывает максимальный мидриаз через {{nobr|40—60 мин}}; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1—2 дня. Мидриатический эффект и [[парез]] аккомодации при применении [[платифиллин]]а сохраняются 5—6 ч.

По современным данным (на начало XXI века) для исследования рефракции и для подбора очков детям могут быть использованы циклоплегические средства кратковременного действия (препаратом первого выбора является [[циклопентолат]]), позволяющие успешно решить обе эти задачи при однократном визите к врачу более чем {{nobr|85 %}} детей; атропин целесообразно использовать для экспертных и сомнительных случаев<ref>{{Cite web |url=http://www.rmj.ru/articles_5620.htm |title=Проскурина О. В. Использование кратковременной циклоплегии в детской офтальмологической практике. FGU «MNII GB named after Gelmgoltsa Rosmedbiotechnology», Moscow. |access-date=2013-06-01 |archive-url=https://web.archive.org/web/20130514192304/http://rmj.ru/articles_5620.htm |archive-date=2013-05-14 |url-status=dead }}</ref>.

=== [[Психиатрия]] ===
В связи с влиянием, оказываемым атропином на холинергические системы [[мозг]]а, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения [[психоз]]ов ([[Аффективные расстройства|аффективных]], [[Параноидный синдром|параноидных]], [[Кататонический синдром|кататонических]] и других состояний). Так называемая [[атропинокоматозная терапия]] предусматривает применение больших доз атропина.

[[Атропинокоматозная терапия|Атропиновая кома]] сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод практически не применяется с конца 1970-х годов<ref>
{{статья
|issn=1095-0680
|том=21
|номер=4
|страницы=203—206
|заглавие=Atropine coma: a historical note
|издание=The journal of ECT
|язык=
|автор=Gazdag, Gábor; István Bitter, Gábor Ungvári, József Gerevich
|месяц=12
|год=2005}}
</ref>.

=== При [[отравление фосфорорганическими соединениями|отравлениях ФОС]] ===
При отсутствии более современных средств, например [[афин]]а или [[апрофен]]а (тарена), атропин может быть использован в порядке первой помощи как [[антидот]] от действия ФОС ([[фосфорорганические соединения|фосфорорганических соединений]]) ([[зарин]], [[зоман]], [[хлорофос]], [[карбофос]], [[VX]], [[Новичок (отравляющие вещества)|семейства «Новичок»]] и т. д.), с обязательным приёмом в ближайшие часы реактиваторов холинэстеразы ([[изонитрозин]], [[2-ПАМ]]).

== Противопоказания и побочные действия ==
При применении атропина следует соблюдать [[осторожность]] в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая [[передозировка]] может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение [[Аккомодация (биология)|аккомодации]], [[тахикардия|тахикардию]], затруднение [[мочеиспускание|мочеиспускания]], [[атония|атонию]] [[кишечник]]а, [[головокружение]]. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слёзных путей (во избежание попадания раствора в слёзный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при [[глаукома|глаукоме]], аденоме предстательной железы<ref>{{Cite web|url=https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_594.htm|title=Атропин (Atropinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.|publisher=www.rlsnet.ru|access-date=2019-01-18|archive-date=2018-07-10|archive-url=https://web.archive.org/web/20180710164820/https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_594.htm|url-status=live}}</ref>.

== Отравление и атропиновый делирий ==
При отравлении атропином возникает [[делирий]], длящийся примерно 2—3 дня<ref name="Гуськов"/>. Кроме обычных для делирия признаков, наблюдаются тремор всего тела, [[Нервный тик|тикообразные]] подёргивания, [[атаксия]], [[дизартрия]], [[мидриаз]], паралич аккомодации, учащение пульса, дыхания, сухость слизистых оболочек<ref name="Гуськов"/>. В тяжёлых случаях — [[кома]]<ref name="Гуськов">{{книга |автор=В. С. Гуськов |заглавие=Терминологический словарь психиатра |место=М. |год=1965 |страницы=60—61}}</ref>.

Летальная доза для человека ([[ЛД50]]) 453 мг<ref name="Goodman">Goodman E., Ketchum J., Kirby R.: ''Historical Contributions to the Human Toxicology of Atropine.'' In: ''Eximdyne'', 2010, ISBN 978-0-9677264-3-4, S.&nbsp;120.</ref>.

== Форма выпуска ==
* [[Порошок (лекарственная форма)|порошок]]; 0,1 % [[раствор]] в [[ампула]]х и [[шприц]]-[[тюбиках]] по 1 мл
* [[таблетки]] по 0,0005 г (0,5 мг)
* 1 % глазная [[мазь]] и глазные плёнки в пластмассовых пеналах или стеклянных [[флакон]]ах по 30 штук с содержанием в каждой плёнке по 1,6 мг атропина сульфата (Membranulae ophthalmicae cum Atropini sulfatis).
* 1 % глазные [[капли]] атропина сульфата, в 5 мл флаконе.

== Примечания ==
{{примечания}}

== Ссылки ==
* {{ВТ-ЭСБЕ|Атропин}}
* {{ВТ-ЭСБЕ|Атроповая кислота}}
* [https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_26623.htm Атропин (Atropine) - ''Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента''. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.] 
* [https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_594.htm Атропин (Atropine) - ''Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента''. РЛС Патент. — Действующее вещество.] 

{{Алкалоиды|state=collapsed}}
{{Противоязвенные препараты|state=collapsed}}
{{ВС}}

<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
[[Категория:М-Холинолитики]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Офтальмологические средства]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]
[[Категория:Тропановые алкалоиды]]
[[Категория:Сложные эфиры карбоновых кислот]]
[[Категория:Спирты]]
[[Категория:Делирианты]]