Просмотр кода страницы Атракурия безилат

{{Лекарственное средство
| type = plain
| image = Atracurium.svg
| width = 220
| latin_name = Atracurium
| IUPAC_name = <nowiki>2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат</nowiki>
| C=65 | H=82 | N=2 | O=18 | S=2
| molecular_weight = 1243,49 г/моль
| CAS_number = 64228-79-1
| PubChem = 47319
| DrugBank = APRD00806
| group = н-Холинолитики (миорелаксанты)
| ATC = 
| ICD10 = 
| bioavailability = 100% (в/в)
| protein_bound = 82%
| metabolism = [[элиминирование по Гофману]] и [[гидролиз]] сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами
| elimination_half-life = 17–21 мин
| excretion = 
| routes_of_administration = внутривенно
| forms = Раствор для внутривенного введения
| trademarks = Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго
}}
'''Атракурия безилат''' (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий [[миорелаксант]] средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления [[Скелетная мышечная ткань|скелетных мышц]] на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение [[Интубация трахеи|интубации трахеи]], создание оптимальных условий для принудительных режимов [[Искусственная вентиляция лёгких|вентиляции лёгких]] и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

== Фармакодинамика ==
По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к [[Кумуляция (медицина)|кумуляции]].

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением [[прозерин]]а (с [[атропин]]ом) или других антихолинэстеразных препаратов.

== Фармакокинетика ==
Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: [[элиминирование по Гофману]] и [[гидролиз]] [[Сложные эфиры|сложноэфирных]] групп неспецифическими [[Эстераза|эстеразами]]<ref name= Stiller1985>{{статья |doi=10.1093/bja/57.11.1085 |заглавие=In vitro degradation of atracurium in human plasma |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth||British Journal of Anaesthesia}} |том=57 |номер=11 |страницы=1085—1088 |pmid=3840382 |язык=en |автор=Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. |год=1985 |тип=journal}}</ref><ref name = Nigrovic1991>{{статья |doi=10.1097/00000542-199103000-00010 |заглавие=Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans |издание={{Нп3|Anesthesiology (journal)|Anesthesiol||Anesthesiology (journal)}} |том=74 |номер=3 |страницы=446—454 |pmid=2001023 |язык=en |тип=journal |автор=Nigrovic V., Fox JL. |год=1991}}</ref>. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму<ref name = Payne1981>{{статья |заглавие=Evaluation of atracurium in anaesthetized man. |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth.||British Journal of Anaesthesia}} |том=53 |номер=1 |страницы=45—54 |pmid=7459185 |doi=10.1093/bja/53.1.45 |язык=en |автор=Payne J.P., Hughes R. |год=1981 |тип=journal}}</ref><ref name = Hughes1981>{{статья |doi=10.1093/bja/53.1.31 |заглавие=The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth||British Journal of Anaesthesia}} |том=53 |номер=1 |страницы=31—44 |pmid=6161627 |язык=en |тип=journal |автор=Hughes R., Chapple DJ. |год=1981}}</ref><ref name = Merrett1983>{{статья |doi=10.1093/bja/55.1.61 |заглавие=In vitro degradation of atracurium in human plasma |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth||British Journal of Anaesthesia}} |том=55 |номер=1 |страницы=61—66 |pmid=6687375 |язык=en |автор=Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. |год=1983 |тип=journal}}</ref>. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его [[фармакокинетика]] не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, [[акрилаты]], спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через [[гемато-энцефалический барьер]] и оказывать стимулирующее действие на головной мозг<ref>{{статья |заглавие=Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth||British Journal of Anaesthesia}} |том=59 |номер=2 |страницы=211—217 |pmid=3548792 |ссылка=http://bja.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=3548792 |язык=en |тип=journal |автор=Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. |месяц=2 |год=1987 |archive-date=2025-12-11 |archive-url=https://web.archive.org/web/20251211094313/https://bja.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=3548792 |url-status=live }}</ref>, однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности<ref>{{статья |заглавие=Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis |издание={{Нп3|British Journal of Anaesthesia|Br J Anaesth||British Journal of Anaesthesia}} |том=62 |номер=2 |страницы=177—183 |pmid=2923767 |ссылка=http://bja.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=2923767 |язык=en |тип=journal |автор=Parker C.J., Hunter J.M. |месяц=2 |год=1989}}</ref>. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны [[сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]] не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения [[гистамин]]а могут наблюдаться небольшая [[гиперемия]] кожи, в редких случаях явления [[бронхоспазм]]а, анафилактические реакции.

== Противопоказания ==
Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

== Форма выпуска ==
Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

== Примечания ==
{{примечания}}

{{перевести|en|Atracurium besilate}}
{{organic-compound-stub}}
{{pharmacology-stub}}
{{rq|
{{нет источников|дата=2008-03-30}}
{{переработать|дата=2011-04-12}}
}}

[[Категория:Н-Холинолитики (миорелаксанты)]]
[[Категория:Четвертичные аммонийные соединения]]
[[Категория:Конденсированные гетероциклические соединения]]
[[Категория:Соединения азота по алфавиту]]