https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/api.php?action=feedcontributions&feedformat=atom&user=2A00%3A1FA1%3AF03D%3AA1D3%3A926%3A56E7%3A99B2%3A2E30wiki12 - Вклад [ru]2026-07-17T15:30:54ZВкладMediaWiki 1.45.3https://camokathomelab.servebeer.com/mediawiki/index.php?title=%D0%97%D1%83%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BB&diff=38198Зуклопентиксол2025-11-18T16:50:45Z<p>2A00:1FA1:F03D:A1D3:926:56E7:99B2:2E30: </p>
<hr />
<div>{{Лекарственное средство<br />
|latin_name = Zuclopenthixolum<br />
|type = plain<br />
|image = Zuclopenthixol.svg<br />
|IUPAC_name = ''Цис''-(''Z'')-2-(4-(3-(2-хлоро-9''H''-тиоксантен-9-илиден)пропил)пиперазин-1-ил)этанол<br />
| C=22 | H=25 | Cl=1 | N=2 | O=1 | S=1 <br />
|molecular_weight = 400,965 г/моль<br />
|source = <br />
|target = <br />
|group = [[Нейролептики]]<br />
| ATC_prefix = N05<br />
| ATC_suffix = AF05<br />
|bioavailability = 49% (перорально)<br />
|metabolism = в печени<br />
|elimination_half-life = 20 часов (перорально), 19 дней (внутримышечно)<br />
|excretion = с калом<br />
|forms = таблетки, раствор для внутримышечного введения<br />
|routes_of_administration = <br />
|trademarks = Клопиксол, клопиксол депо, клопиксол-акуфаз<br />
}}<br />
<br />
'''Зуклопентиксол''' — антипсихотическое средство ([[антипсихотик]]), производное [[тиоксантен]]а, впервые выпущенный на рынок компанией [[Lundbeck]] в 1962 году<ref name="isbn3-527-31058-4">{{книга |заглавие=Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application |издательство=[[Wiley-VCH]] |место=Weinheim |год=2007 |страницы=516 |isbn=3-527-31058-4 |ссылка=https://books.google.com/?id=yXD4QA-Y_Z0C&lpg=PA520&pg=PA516#v=onepage |язык=en |автор=José Miguel Vela; Helmut Buschmann; Jörg Holenz; Antonio Párraga; Antoni Torrens}}</ref>. Данный препарат не одобрен для применения в США<ref>{{статья|автор={{nobr|Green A. I.}}, {{nobr|Noordsy D. L.}}, {{nobr|Brunette M. F.}}, {{nobr|O'Keefe C.}}|заглавие=Substance abuse and schizophrenia: pharmacotherapeutic intervention|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17574793|язык=en|издание=Journal of substance abuse treatment|год=2008|volume=34|номер=1|pages=61–71|pmid=17574793|doi=10.1016/j.jsat.2007.01.008|archivedate=2018-11-01|archiveurl=https://web.archive.org/web/20181101075654/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17574793}}</ref><ref name=Martindale>{{книга |часть=Anxiolytic Sedatives Hypnotics and Antipsychotics |заглавие=Martindale: The complete drug reference |ссылка=https://archive.org/details/martindalecomple03swee |издание=36th |год=2009 |страницы=[https://archive.org/details/martindalecomple03swee/page/n1054 1040]—1041 |издательство={{Нп3|Pharmaceutical Press}} |место=London |isbn=978-0-85369-840-1 |язык= |ответственный=Sweetman, Sean C.}}</ref>.<br />
<br />
== Фармакологическое действие ==<br />
Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие; последнее особенно показано при [[Ажитация|ажитации]], беспокойстве, враждебности или агрессивности. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы неспецифический седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых [[психоз]]ов. [[Толерантность (фармакология)|Толерантность]] к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро.<br />
<br />
Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2—3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.<br />
<br />
Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано, по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.<br />
<br />
== Фармакокинетика ==<br />
[[Файл:Cisordinol.jpg|thumb|320px|Cisordinol]]<br />
Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами 2—4 недели.<br />
Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.<br />
<br />
=== Всасывание ===<br />
После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. [[Биодоступность]] зуклопентиксола при приеме внутрь — около 44 %.<br />
После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и [[Уксусная кислота|уксусную кислоту]]. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24—48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.<br />
После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и [[Каприновая кислота|декановую кислоту]]. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.<br />
<br />
=== Распределение ===<br />
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.<br />
<br />
=== Выведение ===<br />
При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.<br />
Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и, частично, с мочой.<br />
<br />
== Показания ==<br />
;Клопиксол<br />
* острая и хроническая [[шизофрения]] и другие психотические расстройства, особенно с [[галлюцинация]]ми, параноидным бредом и нарушениями мышления;<br />
* состояния [[Ажитация|ажитации]], повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;<br />
* маниакальная фаза [[Биполярное аффективное расстройство|биполярного аффективного расстройства]];<br />
* [[умственная отсталость]], сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;<br />
* сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.<br />
<br />
;Клопиксол-акуфаз<br />
* начальное лечение острых [[психоз]]ов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.<br />
<br />
;Клопиксол депо<br />
* острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;<br />
* состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.<br />
<br />
== Режим дозирования ==<br />
;Клопиксол<br />
Препарат принимают внутрь, суточную дозу делят на несколько приёмов. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.<br />
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и [[Маниакальный синдром|мании]] доза препарата обычно составляет 10—50 мг/сут.<br />
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10—20 мг с интервалом 2—3 дня до 75 мг/сут и более.<br />
При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20—40 мг/сут.<br />
При ажитации у пациентов с [[Олигофрения|олигофренией]] доза составляет 6—20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25—40 мг/сут.<br />
При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2—6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10—20 мг/сут; более предпочтителен приём препарата в вечернее время.<br />
<br />
;Клопиксол-акуфаз<br />
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.<br />
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента.<br />
Рекомендуемый объём в/м инъекции — 1—3 мл (50—150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2—3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24—48 ч после первой инъекции.<br />
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.<br />
<br />
;Клопиксол депо<br />
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.<br />
Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.<br />
Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200—400 мг (1—2 мл) каждые 2—4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями. Если объём раствора для в/м введения (200 мг/мл) превышает 2—3 мл, то предпочтительнее применять раствор Клопиксола депо большей концентрации (500 мг/мл).<br />
Клопиксол депо (500 мг/мл) обычно вводят в дозах 250—750 мг (0,5—1,5 мл) каждые 1—4 недели.<br />
Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо<br />
Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.<br />
Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.<br />
Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь<br />
Через 2—3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности в несколько приёмов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10—20 мг через каждые 2—3 дня до 75 мг/сут или более.<br />
Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо<br />
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200—400 мг (1—2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.<br />
<br />
== Побочное действие ==<br />
Со стороны [[ЦНС]] и [[Периферическая нервная система|периферической нервной системы]]: на начальном этапе лечения возможно развитие [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидных симптомов]] (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением [[Противопаркинсонические средства|противопаркинсонических препаратов]], однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется). Зуклопентиксол может вызывать также головокружение, сонливость, нарушение [[Аккомодация (биология)|аккомодации]]<ref name="Сыропятов"/>.<br />
<br />
При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает [[поздняя дискинезия]]. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.<br />
<br />
Со стороны [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистой системы]]: возможны ортостатическое головокружение, [[тахикардия]],[[ортостатическая гипотензия]]<ref name="Сыропятов"/>.<br />
<br />
Со стороны [[Пищеварительная система человека|пищеварительной системы]]: сухость во рту, запор<ref name="Сыропятов"/>; редко — незначительные преходящие изменения печёночных проб.<br />
<br />
Со стороны [[Мочевыделительная система человека|мочевыделительной системы]]: задержка мочи.<br />
<br />
== Противопоказания ==<br />
{{mainref|<ref name="Сыропятов"/>}}<br />
* острая алкогольная интоксикация;<br />
* острая интоксикация [[барбитураты|барбитуратами]];<br />
* острая интоксикация [[опиат]]ами;<br />
* коматозные состояния.<br />
<br />
;Беременность и лактация<br />
Клопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).<br />
<br />
== Особые указания ==<br />
С осторожностью назначают пациентам с хроническим [[гепатит]]ом, заболеваниями сердца<ref name="Сыропятов">{{книга|автор=Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е.|заглавие=Основы психофармакотерапии: пособие для врачей|ссылка=https://books.google.com.ua/books?id=7f9eAAAAQBAJ&printsec=frontcover&hl=ru#v=onepage&q&f=false|ответственный=Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова|место=Киев|издательство=Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии|год=2007|страниц=310}}</ref> (в том числе с [[аритмия]]ми), судорожным синдромом<ref name="Сыропятов"/>, а также при повышенной чувствительности к [[Антипсихотические препараты#Классификация нейролептиков|производным тиоксантена]] или другим нейролептикам.<br />
<br />
При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов.<br />
<br />
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в том числе зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие [[Злокачественный нейролептический синдром|злокачественного нейролептического синдрома]] (ЗНС) с [[Летальный исход|летальным исходом]]. Основными симптомами ЗНС являются [[гипертермия]], мышечная [[ригидность]] и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное [[Артериальное давление|АД]], [[тахикардия]], усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.<br />
<br />
Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом-депо, содержащим такое же масло Viscoleo.<br />
<br />
При применении препарата, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на проводимую терапию.<br />
<br />
При применении зуклопентиксола не рекомендуется употребление спиртных напитков<ref name="Сыропятов"/>.<br />
<br />
== Передозировка ==<br />
Симптомы: возможны сонливость, [[кома]], экстрапирамидные расстройства, судороги, [[артериальная гипотензия]], [[шок]], [[Гипертермия|гипер-]] или [[гипотермия]].<br />
<br />
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение [[сорбент]]а. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять [[адреналин]].<br />
<br />
== Лекарственное взаимодействие ==<br />
При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие [[этанол]]а, [[анксиолитик]]ов, [[Снотворные средства|снотворных]] и [[Седативные средства|седативных]] средств<ref name="Перцев">{{книга|заглавие=Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии|ответственный=Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева|место=Харьков|издательство=Издательство «Мегаполис»|год=2001|страниц=784|isbn=996-96421-0-X|тираж=5000}}</ref>{{rp|357}}.<br />
<br />
Клопиксол усиливает гипотензивное действие [[Гипотензивные средства|антигипертензивных препаратов]], [[Антагонисты кальция|антагонистов кальция]], препаратов для [[Местная анестезия|местной анестезии]], ослабляет прессорный эффект α- и [[Бета-адреномиметики|β-адреномиметиков]]<ref name="Перцев"/>{{rp|357}}.<br />
<br />
При одновременном применении Клопиксола с [[метоклопрамид]]ом и [[пиперазин]]ом увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.<br />
Фармацевтическая несовместимость не установлена.<br />
<br />
Сочетание Клопиксола и [[Противоэпилептические препараты|противоэпилептических препаратов]]: выраженный антагонизм (понижается судорожный порог)<ref name="Перцев"/>{{rp|357}}.<br />
<br />
== Условия и сроки хранения ==<br />
Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25 °C.<br />
Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.<br />
Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.<br />
<br />
;Условия отпуска из аптек<br />
Список Б. Препарат отпускается по рецепту.<br />
<br />
== Примечания ==<br />
{{примечания}}<br />
<br />
== Ссылки ==<br />
* [http://www.mentalhealth.com/drug/p30-z03.html Зуклопентиксол]<br />
<br />
{{rq|<br />
{{нет источников|дата=2006-08-31}}<br />
{{стиль статьи|дата=2008-10-25}}<br />
{{плохое оформление|дата=2008-10-25}}<br />
}}<br />
{{Антипсихотические препараты}}<br />
<br />
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем --><br />
[[Категория:Нейролептики]]<br />
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]<br />
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]<br />
[[Категория:Пиперазины]]</div>2A00:1FA1:F03D:A1D3:926:56E7:99B2:2E30