Фосфомицин

2026-02-14T10:05:58Z

2003:EB:5F4E:C500:5D99:6B16:6465:F1DF: ё, орфография, пунктуация

{{Лекарство
| trademarks = [[Zambon#Бренды|Монурал]], [[Овеа]], [[Уронормин]], [[Урофосфабол]], [[Урофосцин]], [[Фосмицин]], Фосфорал, [[Экофомурал]]
}}
'''Фосфомици́н''' (fosfomycin, phosphomycin) — [[антибиотик]] широкого спектра действия. Производное [[фосфоновая кислота|фосфоновой кислоты]]. Оказывает сильное и быстро наступающее бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки [[бактерия|бактерий]].

== Фармакологическое действие ==
Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-D-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое [[Ферментативный ингибитор|ингибирование]] этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность [[синергизм]]а с другими антибиотиками (''in vitro'' отмечают [[синергизм]] с [[амоксициллин]]ом, [[оритаванцин]], [[цефалексин]]ом, [[пипемидиевая кислота|пипемидиевой кислотой]])<ref>{{Статья|ссылка=https://www.mdpi.com/2079-6382/9/8/500|автор=Roberta Maria Antonello, Luigi Principe, Alberto Enrico Maraolo, Valentina Viaggi, Riccardo Pol, Massimiliano Fabbiani, Francesca Montagnani, Antonio Lovecchio, Roberto Luzzati, Stefano Di Bella|заглавие=Fosfomycin as Partner Drug for Systemic Infection Management. A Systematic Review of Its Synergistic Properties from In Vitro and In Vivo Studies|год=2020-08-10|язык=en|издание=Antibiotics|том=9|выпуск=8|страницы=500|issn=2079-6382|doi=10.3390/antibiotics9080500|archivedate=2022-11-07|archiveurl=https://web.archive.org/web/20221107172826/https://www.mdpi.com/2079-6382/9/8/500}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://www.mdpi.com/2079-6382/11/10/1334|автор=Cristina Lagatolla, Jai W. Mehat, Roberto Marcello La Ragione, Roberto Luzzati, Stefano Di Bella|заглавие=In Vitro and In Vivo Studies of Oritavancin and Fosfomycin Synergism against Vancomycin-Resistant Enterococcus faecium|год=2022-09-29|язык=en|издание=Antibiotics|том=11|выпуск=10|страницы=1334|issn=2079-6382|doi=10.3390/antibiotics11101334|archivedate=2023-05-23|archiveurl=https://web.archive.org/web/20230523234601/http://www.mdpi.com/2079-6382/11/10/1334}}</ref>.

Активен ''in vitro'' в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: ''[[Enterococcus]]'' spp., включая ''E. faecalis'', ''[[Staphylococcus]]'' spp., включая ''S. aureus'' и ''S. saprophyticus''; грамотрицательных микроорганизмов: ''[[Escherichia coli]]'', ''[[Citrobacter]]'' spp., ''[[Enterobacter]]'' spp., ''[[Klebsiella]]'' spp., включая ''K. pneumoniae'', ''Morganella morganii'', ''Proteus mirabilis'', ''[[Pseudomonas]]'' spp., ''[[Serratia]]'' spp.

''In vitro'' фосфомицин снижает [[адгезия|адгезию]] ряда бактерий на [[эпителий|эпителии]] [[мочевыводящие пути|мочевыводящих путей]].

== Фармакокинетика ==
;Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из [[Желудочно-кишечный тракт|ЖКТ]]. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65 %. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

;Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и [[трометамол]] (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется. Преимущественно накапливается в [[моча|моче]]. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч.

Хорошо проникает в [[простата|простату]] у мужчин, может применяться в комплексной терапии [[простатит]]а наряду с другими антибактериальными препаратами.

;Выведение
T<sub>1/2</sub> из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95 %) с созданием высоких концентраций в моче; около 5 % — с [[желчь]]ю.

;Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая её физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T<sub>1/2</sub> фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

== Показания ==
* острый бактериальный цистит;
* острые приступы рецидивирующего или обострения хронического бактериального цистита;
* бактериальный неспецифический уретрит;
* бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
* послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
* профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях;
* острый и хронический бактериальный простатит (только в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Внутривенное введение фосфомицина всё чаще используется для лечения инфекций, вызванных мультирезистентными бактериями, в основном в качестве препарата-партнёра с целью предотвращения развития резистентности и использования его синергетической активности с рядом других антимикробных средств. В условиях реальной клинической практики фосфомицин чаще всего применяется при лечении пневмоний (34%), инфекций кровотока (22%) и инфекций мочевыводящих путей (21%). В большинстве случаев он используется в комбинации с β-лактамными антибиотиками, и примерно в половине случаев — в качестве эмпирической терапии. Обычная суточная доза для взрослых составляет от 12 до 24 граммов. При применении в непрерывной инфузии рекомендуется нагрузочная доза фосфомицина 8 г с последующим ежедневным введением 16 г или 24 г. Непрерывная инфузия рекомендуется пациентам с нормальной функцией почек.<ref>{{Статья|ссылка=https://www.mdpi.com/2079-6382/14/4/401|автор=Verena Zerbato, Gianfranco Sanson, Lisa Fusaro, Valentina Gerussi, Sara Sincovich, Fabiana Dellai, Giovanni Del Fabro, Nicholas Geremia, Cristina Maurel, Donatella Giacomazzi, Chiara Biasinutto, Filippo Giorgio Di Girolamo, Gianfranco Scrivo, Venera Costantino, Manuela Di Santolo, Marina Busetti, Lory Saveria Crocè, Simone Giuliano, Massimo Crapis, George Zhanel, Carlo Tascini, Roberto Luzzati, Stefano Di Bella|заглавие=Intravenous Fosfomycin for Difficult-to-Treat Infections: A Real-Life Multicentric Study in Italy|год=2025-04-14|язык=en|издание=Antibiotics|том=14|выпуск=4|страницы=401|issn=2079-6382|doi=10.3390/antibiotics14040401}}</ref>

== Противопоказания ==
* тяжёлая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин);
* детский возраст младше 5 лет;
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.

;Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития [[Тератогенное действие|тератогенного действия]].

== Побочное действие ==
Со стороны пищеварительной системы: [[тошнота]], [[изжога]], [[диарея]]. Прочие: [[кожная сыпь]], аллергические реакции.

== Особые указания ==
При назначении [[Монурал (бренд)|Монурала]] больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата, содержащего 2 г фосфомицина, содержится 2,1 г сахарозы, а в 1 пакете с 3 г — 2,213 г сахарозы.

== Передозировка ==
Риск передозировки минимален.
Лечение: форсированный [[диурез]].

== Лекарственное взаимодействие ==
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

== Примечания ==
{{примечания}}

{{rq|
{{нет источников|дата=2008-11-08}}
{{переработать|дата=2008-11-08}}
{{плохое оформление|дата=2008-11-08}}
}}

{{Другие антибактериальные препараты}}



[[Категория:Другие антибиотики]]
[[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]]

wiki12 - Вклад [ru]

Фосфомицин