Налбуфин

2025-08-25T20:04:52Z

188.163.75.248: /* Статус на территории Украины */

{{drugbox |
| IUPAC_name = (–)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol
| image = nalbuphine.svg
| CAS_number = 20594-83-6
| ATC_prefix = N02
| ATC_suffix = AF02
| PubChem = 4419
| DrugBank = APRD01132
| C=21 | H=27 | N=1 | O=4
| molecular_weight = 357.443 g/mol
| bioavailability = 81% @ 10mg and 83% @ 20 mg, intramuscular; 79% @ 10mg and 76% @ 20 mg subcutaneous
| metabolism = клинически от 3 до 6 часов, 5 часов в плазме крови
| elimination_half-life =
| excretion =


| routes_of_administration = [[внутривенно]], [[внутримышечно]], [[подкожно]]
| forms = в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл
| trademarks = Нубаин, Nubain.
}}

'''Налбуфин''' (Nalbuphine) — опиоидный [[анальгетик]].

== Общая информация ==
По химической структуре налбуфин близок к [[морфин]]у, однако характерной особенностью молекулы налбуфина (см. также формулу [[буторфанол]]а) является наличие вместо [[Метильная группа|метильной группы]] (—СН<sub>3</sub>) при атоме [[Азот|азота]] метилциклобутильного радикала. В фармакологии обычно применяется в виде растворимой [[хлороводород|хлористоводородной]] соли.

Фармакологически налбуфин является агонистом-антагонистом [[Опиоидные рецепторы|опиатных рецепторов]]. Анальгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия налбуфин близок к [[Пентазоцин|пентазоцину]], но оказывает более сильное анальгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении налбуфин не уступает по анальгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь налбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют налбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при [[Инфаркт миокарда|инфаркте миокарда]]. Изучается возможность применения налбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Налбуфин является относительно новым препаратом. Области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применять препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении налбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме налбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта [[дисульфит натрия]], который может вызывать у больных с [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмой]] (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение налбуфина может вызывать острый приступ [[Абстинентный синдром|абстиненции]].

== Легальный статус в России ==

Постановлением Правительства Российской Федерации от 23 апреля 2012 года № 359 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом психотропных веществ» Налбуфин включён в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их [[Прекурсор|прекурсоров]], подлежащих контролю в Российской Федерации. Постановление вступило в силу 6 августа 2012 года.

== Статус в Украине ==
Входит в комплект аптечки санинструктора, как анальгетик.

== Хранение ==
Хранение: с учётом правил хранения наркотических анальгетиков.

== Литература ==
* Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): ''Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie''. 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X, S. 254, 255, 260, 261.
* [https://web.archive.org/web/20161211095731/http://moz.gov.ua/ua/portal/pre_20161130_a.html МОЗ впроваджує зміни до складу військових аптечок відповідно до стандартів НАТО]

{{Опиоиды}}

[[Категория:Опиоиды]]
[[Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)]]

wiki12 - Вклад [ru]

Налбуфин